Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КАВИНТОН ФОРТЕ

(CAVINTON FORTE)

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит 10 мг винпоцетину;

вспомогательные вещества: магнию стеарат; кремнию диоксид коллоидный безводен; тальк; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские, круглые таблетки из фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью "10 mg" с одной стороны и черточкой из другого.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин являет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологични свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективни эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибуе потенциалзалежни Na+- и Ca2+-канали, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективний эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает увлечение глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга до гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы ‒ исключительного источника энергии для головного мозга ‒ через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибуе Ca2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонину в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин делает церебропротективну действую.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибуе агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибуе увлечению аденозина; улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения афинитету O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечных выбросов; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечные выбросы, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает "эффекта обворовывания". Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированы) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика.

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального приложения. Основным местом всасывания винпоцетину являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не испытывает метаболизма в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печенке и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часы после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрации в крови.

У человека: связывание с белками крови представляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетину при пероральном приеме представляет 7 %. Объем распределения представляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетину(66,7 л/год) в плазме крови превышает его значение в печенке(50 л/год), которая указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови представляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека представляет 4,83 ± 1,29 часы. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было выявлено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60: 40 %. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак оказывалось в желчи, но существенной ентерогепатичной циркуляции не отмечалось. Аповінкамінова кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетину.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетину есть аповинкаминова кислота(АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального приложения площадь под кривой("концентрация в плазми-час") АВК в 2 разы превышает такую после внутривенного введения препарата, который указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетину. Другими выявленными метаболитами есть гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгати из глюкуронидами та/або сульфатами. В любого из изученных видов количество винпоцетину, которая выделилась в неизмененном виде, представляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетину является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печенки или почек, принимая во внимание метаболизм препарата и отсутствие кумуляции(накопление).

Изменение фармакокинетичних свойств в особенных обстоятельствах(например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, в которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов ‒ снижения всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения ‒ необходимо было провести исследование из оценки кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном приложении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетину у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетину у молодых людей и, кроме этого, отсутствующая кумуляция. При нарушении функции печенки или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, который дает возможность длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики

Показание

Неврология. Для лечения разных форм цереброваскулярной патологии : состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой туговухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказание

Беременность, период кормления груддю.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение препарата детям противопоказано(из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетину с блокаторами беты, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном приложении из клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было. В одиночных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопи и винпоцетину, потому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетину с лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмичной и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмичных средств, а также в случае аритмий и синдроме продленного интервала QT, препарат может быть использован после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.

Рекомендуется Экг-контроль в случае наличия синдрома продленного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, который способствует удлинению интервала QT.

В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона форте(10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не делает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не делает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности или кормления груддю применения винпоцетину противопоказанное.

Беременность. Винпоцетин проникает сквозь плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в низших концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В ходе исследований на животных применения больших доз винпоцетину сопровождалось в некоторых случаях плацентным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентного кровотока.

Кормление груддю. Винпоцетин екскретуеться в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетину радиоактивность грудного молока была в 10 разы выше, чем в крови матери. Количество, которое выделяется с грудным молоком в течение 1 часа, представляет 0,25 % от примененной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с грудным молоком, а данных относительно влияния на организм новорожденного нет, применение винпоцетину в период кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований из изучения влияния на способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Обычные дозы препарата представляют 5-10 мг 3 разы на сутки(15-30 мг на сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

Пациентам с заболеваниями почек или печенки особенного подбора доз не нужно.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Деть.

Применение препарата Кавінтона форте детям противопоказано.

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетину в суточной дозе 60 мг также безопасное. Даже одноразовый прием внутренне 360 мг винпоцетину не вызывал любого клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции

Кавинтон форте является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями из оценки безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию "Часто возникают> 1/100)" согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствующая категория частоты "Часто возникают".

Нежелательные реакции отмечены ниже с разделением за классами систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA :

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке для защиты от влияния света.

Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 15 таблетки в блистере. 2 или 6 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.