Индометацин-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІНДОМЕТАЦИН-ЗДОРОВ'Я

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит индометацину 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кросповидон; тальк; краситель Желтое мероприятие FCF (Е 110); сухая смесь "Akryl - eze white" белого цвета, который содержит тальк, триетилцитрат, метакрилатний сополимер, натрию гидрокарбонат, титану диоксид(Е 171), кремнию диоксид, натрию лаурилсульфат.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой от желто-оранжевого к оранжевому цвету, двояковыпуклы. На поперечном разрезе видно два слоя.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства.

Код АТХ М01А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Індометацин - производное индолоцтовой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств(НПЗЗ). Имеет выраженное противовоспалительное действие, которое значительно превышает действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его аналгетическая активность сравнима с активностью метамизолу. Имеет антипиретическое действие. Індометацин проявляет сильное тормозящее действие на простагландиновий синтез путем притеснения циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназну активность в участке воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенного пирогена, инактивирует лизосомни ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и другие его эффекты, такие как декупелювання окислительного фосфорилирования и притеснения обратного увлечения катехоламинов, усиления обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Фармакокинетика.

Резорбция: при пероральном приложении 80-90 % примененной дозы всасывается через слизистую оболочку в тонком кишечнике. Достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов.

Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальну мембрану в суставы, при этом его концентрация в синовиальний жидкости более высока, чем в плазме крови. С белками плазмы связывается в 90-98 % и потому способен вытеснять другие лекарственные средства и усиливать их терапевтический эффект при одновременном приложении.

Метаболизм: метаболизуеться в печенке с помощью окисления и конъюгации.

Выведение: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часами, или в среднем представляет 5,8 часы. Через почки выделяется до 60-75 %, 10-20 % из которых - в неизмененном виде, а другое количество выделяется с желчью и фекалиями. Проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена относительно следующих состояний:

· острой и хронической боли при зажигательных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата : ревматоидный артрит, острый и в стадии обострения хронический анкилозивний спондилоартрит(болезнь Бехтєрева), нападение подагры и подагрический артрит; остеоартрит от умеренной к тяжелой форме;

· заболеваний навколосуглобних тканей : тендинит, бурситы(острое болезненное плечо), тендобурсити, тендовагиниты, болевого синдрома и воспаления после травм(в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств;

· дископатии, плексит, радикулоневрит;

· дисменорея.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического нападения, ангионевротического отека, крапивницы или ринита;

- активная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки или рецидивы(два или больше случаи доказанных язв и кровотечений), язвенный колит та/або энтероколит;

- желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с применением НПЗЗ в анамнезе;

- одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигенази- 2 через повышенный риск возникновения нежелательных эффектов;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;

- перед- и постоперационная боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать применения двух или больше нестероидные противовоспалительные средства в связи с повышенным риском возникновения нежелательных эффектов.

При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, из ципрофлоксацином - риск кожных реакций и нейротоксичность.

Одновременное применение зальцитабину и индометацину вызывает изменения в их фармакодинамике.

Одновременное применение зидовудину и индометацину повышает риск гематологической токсичности. Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении из ритонавиром.

Следует быть осторожными при одновременном приложении из циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами(селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину) через повышение риска кровотечений.

Действие производных сульфонилсечевини может усиливаться нестероидными противовоспалительными средствами. В одиночных случаях одновременное приложение из метформином может повлечь метаболический ацидоз.

С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоину.

Одновременное приложение с галоперидолом усиливает сонливость.

Следует избегать одновременного приема из триамтереном через возникновение оборотной почечной недостаточности.

При одновременном приеме из такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Індометацин повышает биодоступность дифосфоната при одновременном приложении с тилудроновой кислотой.

При одновременном приеме из бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

При одновременном приеме из дермопресином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристону.

Індометацин способен снижать скорость выведения баклофену, и таким образом повышать уровень его токсичного действия.

У пациентов при одновременном приеме индометацина и муромонабу- СD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.

Індометацин способен искажать результаты лабораторных анализов :

- вызывать повышение уровня одного или больше печеночные ферменты;

- препарат может быть причиной получения ошибочно негативных результатов при пробе притеснения дексаметазона.

Одновременное применение НПЗЗ и ингибиторов ЦОГ- 2 повышает риск развития "аналгетической" нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного приложения.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.

Другие НПЗЗ, алкоголь: одновременное применение индометацина с другими НПЗЗ и алкоголем повышает риск развития косвенных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дифлунізал: повышает плазменный уровень и понижает почечный клиренс индометацина. Возможное появление летальных желудочно-кишечных кровоизлияний. Данная комбинация не рекомендуется.

Дигоксин: индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови(уменьшает его выделение через почки), которая нуждается коррекции дозы и контроля уровня дигоксина.

Соле лития : индометацин продлевает и потенцирует действие солей лития и повышает токсичность лития, который нуждается слежки за уровнем лития.

Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, приводит к усилению их токсичности.

Диуретики(мочегонные) : НПЗЗ снижают терапевтическую эффективность диуретиков(через уменьшение их тубулярной секреции). Возможное повышение риска возникновения гиперкалиемии при одновременном приложении с калийзберигаючими диуретиками и снижение почечной функции с повышенным риском острой почечной недостаточности при комбинированном приложении с тиазидними диуретиками(триамтерен). Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослабить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и блокаторов беты при одновременном приложении.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровоизлияний(см. раздел "Особенности применения").

Антикоагулянты: увеличивается риск ульцераций и кровоизлияний, предопределенных подавлением тромбоцитной функции и агрессивным действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновий время. Індометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы, в результате повышаются их плазменные концентрации. В случаях их одновременного приложения индометацин следует назначать в наиболее низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективних агентов(см. раздел "Особенности применения").

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(SSRIs) : повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения(см. раздел "Особенности применения").

Хинолоны: совместимое применение хинолонов и индометацина может увеличить риск возникновения судорог у пациентов из или без анамнестических данных об эпилепсии или судорогах.

Пробенецид: замедляет экскрецию и повышает токсичность индометацина.

Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, невзирая на то, что имеющиеся наблюдения о гипо- или гипергликемичну действую при их одновременном приложении.

Особенности применения

Косвенное действие можно уменьшить, используя для контроля симптомов заболевание самую низкую эффективную дозу препарата в течение кратчайшего периода времени(см. раздел "Способ применения и дозы" и ниже указаны желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска).

Следует осторожно применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печенки или сердца, или состояниями, склонными к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает послабление функции почек и застой жидкости.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможное повышение риска развития вирусного менингита.

Следует быть осторожными при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку длительность кровотечений у них может быть увеличена.

В одиночных случаях прием индометацина может маскировать проявления инфекционно-зажигательного процесса, также следует быть осторожными при применении живых вакцин.

Пациентам, которые длительное время принимают препарат, следует периодически проводить исследование крови, функций печенки или желудка, чтобы как можно раньше выявить любое нежелательное влияние.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.

Пациентам со сниженным кровотоком, в которых почечные простагландины играют важную роль в поддержке почечной перфузии, НПЗЗ могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты со сниженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, которые одновременно принимают нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата.

Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Следует избегать одновременного применения индометацина с другими лекарственными препаратами из группы НПЗЗ, включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2.

При приеме лекарственных препаратов из группы НПЗЗ существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся блокаторами беты, ингибиторами АПФ и калийзберигаючими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применять с особенной осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным с аллергическими заболеваниями - сенной насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз.

Пациенты пожилого возраста(от 65 лет).

Применение НПЗЗ пациентам в возрасте от 65 лет чаще вызывает косвенные действия, преимущественно желудочно-кишечные кровоизлияния или перфорацию, иногда летальные(см. раздел "Способ применения и дозы").

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации.

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации(иногда с летальным следствием) наблюдаются при применении всех НПЗЗ в любое время в ходе лечения, при наличии или без предостерегающих симптомов или данных о предыдущих серьезных инцидентах со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления косвенных действий со стороны желудочно-кишечного тракта бывает более высокий при применении высоких доз НПЗЗ пациентам с анамнестическими данными о язве, особенно усложненной кровоизлиянием или перфорацией и пациентам пожилого возраста. Для таких пациентов лечения НПЗЗ следует начинать с самой низкой возможной дозы, принимая к сведению необходимость назначения протективних лекарственных средств(например, мизопростолу или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений(кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину).

Особенная осторожность нуждается при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта(болезнь Крона), которые могут заостриться при применении НПЗЗ.

Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем, или курильщиков, потому их лечение следует проводить с особенной осторожностью.

Пациентам с анамнестическими данными о желудочно-кишечных нарушениях(больные пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах(о желудочно-кишечных кровоизлияниях), особенно в начале лечения.

Особенная осторожность нуждается при лечении пациентов лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск ульцераций или кровоизлиянию(пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий")).

Применение лекарственного препарата следует прекратить при возникновении желудочно-кишечных поражений и кровотечений.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Необходимо обеспечить соответствующий надзор и консультирование пациентам с анамнестическими данными об артериальной гипертензии та/або застойной сердечной недостаточности от легкого к умеренной степени тяжести, поскольку имеющиеся сообщения об отеках и задержке жидкостей, связанных с лечением НПЗЗ.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применения некоторых НПЗЗ(особенно в высоких дозах и при длительном приложении) могут быть связаны со слабым повышением риска артериальных тромботичних событий(например, инфаркт миокарда или инсульт). Не достаточно данных, чтобы исключить такой риск для индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або сосудисто-мозговой болезнью, с факторами риска относительно сердечно-сосудистых событий(например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует лечить индометацином лишь после тщательного оценивания соотношения польза/риск.

Такое обсуждение необходимо и к началу долговременного лечения пациентов с факторами риска по отношению к сердечно-сосудистым событиям(например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные эффекты.

Серьезные кожные реакции, и с летальным результатом также, очень редко наблюдаются при применении НПЗЗ и касаются случаев ексфолиативного дерматита, синдрома Стівенса-Джонсона, токсичного эпидермального некролиза. Наиболее высокий риск появления отмеченных реакций проявляется в начале лечения(в первый месяц). Прием лекарственного препарата следует прекратить еще при появлении первых кожных или других симптомов гиперчувствительности.

Почечные эффекты.

Індометацин применять с осторожностью больным с почечными заболеваниями(клиренс креатинина < 30 мл) через возможное почечное поражение.

Гематологические эффекты.

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с анамнезом нарушенной коагуляции, поскольку лекарственный препарат подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Печеночные эффекты.

Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратами из группы НПЗЗ, при длительном лечении может повлечь изменения функции печенки, которая требует периодического контроля печеночных ферментов.

Инфекции.

В результате существующего противовоспалительного действия лекарственного препарата он может замаскировать симптомы острого воспаления, которое требует исключения имеющейся бактериальной инфекции при его назначении.

Влияние на фертильность.

У женщин репродуктивного возраста существует риск обратного притеснения фертильности при применении лекарственного препарата.

Психические эффекты.

Применять с осторожностью больным с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку это может привести к ухудшению основного заболевания.

Вспомогательные вещества.

В состав препарата входит лактоза, потому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Краситель Желтое мероприятие FCF(Е 110) может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Препарат противопоказан в период беременности.

Кормление груддю. Во время лечения следует прекратить кормление груддю, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может повлечь побочные реакции(шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы, и влиять на способность руководить транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Назначать внутренне под время или после еды, не розжовуючи, запивая молоком.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначать в начальной дозе 25-50 мг 2-3 разы на сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличить до 150 мг на сутки, разделяя ее на 3 приемы. Максимальная суточная доза - 200 мг. При длительном приложении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Больным пожилого возраста необходимо принимать минимальную дозу на протяжении короткого срока применения и сурово придерживаться отмеченного лечения через повышенную возможность появления побочных реакций.

Подагра: для купирования острого нападения подагры применять начальную дозу 100 мг, после чего принимать по 50 мг 3 разы на сутки до снятия боли.

Деть

Не рекомендуется применение индометацина детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, сильная головная боль, головокружение, спутывание сознания, дезориентация или летаргия. Есть сообщение о парестезиях, скованности и судорогах.

Лечение: симптоматическое и пидтримуюче. Следует как можно быстрее провести освобождение желудка, если препарат был принят недавно. Если нет спонтанного блюет, следует вызывать блюет, применяя пациенту препараты ипекакуаны. Если у пациента не возникает блюет, следует провести промывание желудка. После освобождения желудка можно применить 25 или 50 г активированного угля. В зависимости от состояния пациента может быть необходим непрерывный медицинский и сестринский надзор. Пациент должен находиться несколько дней под надзором, поскольку сообщается о желудочно-кишечной язве и кровотечении как косвенном действии индометацина. Использование антацидов может быть полезным.

Побочные реакции

Самыми частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные нарушения. Возможное появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта(иногда с летальным следствием) преимущественно у пациентов пожилого возраста(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия(включительно гемолитическая и апластична), дисеминоване внутрисосудистое свертывание.

Со стороны иммунной системы: бронхоспазм, астматические нападения, анафилактические или анафилактоидни реакции у аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилаксия, отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ и питания : повышение уровня мочевины, увеличения массы тела, повышения уровня печеночных ферментов, повышенное потовыделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиления эпилепсии и паркинсонизма, нарушения сознания, запятая, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, сомнолентнисть, депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации; сетивни нарушение, включая парестезию; дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, диспноэ, острый респираторный дистрес.

Со стороны органов зрения : неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждения сетчатки, конъюнктивит, боль в навколоочний участке, диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта : глухота, нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации, аритмии, отеки, ухудшения сердечной недостаточности, связанной с применением НПЗЗ.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПЗЗ(особенно в высоких дозах и при длительном приложении) возможно связать со слабо повышенным риском артериальных тромботичних событий(например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел "Особенности применения").

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботична микроангиопатия.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации пищеварительного тракта, проктит, стриктуры кишечнику, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикулу, региональный илеит, холестаз, тошнота, блюет, диарея, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение язвенного колита, болезнь Крона, обострение существующей язвы.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : токсичный гепатит из или без желтухи, фульминантний гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : выпадение волос, обострения псориаза, экзема, зуд из или без высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы, ангионевротичний отек, ексфолиативний дерматит, пурпура, узелковая эритема, мультиформна эритема, буллезные высыпания, включая синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некроз.

Со стороны почек и мочеполовой системы : нарушение функции почек, отеки, влагалищное кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротичний синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований : повышение уровня аминотрансфераз(АЛТ, АСТ) сыворотки крови, переходное повышение билирубина.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые, по 25 мг № 30(30х1), № 30(10х3) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.