Альгерика

Регистрационный номер: UA/13629/01/01

Импортёр: ООО "Тева Украина"
Страна: Украина
Адреса импортёра: пр-т Бажана 12-А, 8-й этаж, Киев, 02121, Украина

Форма

капсулы твердые по 75 мг, по 14 капсулы в блистере; по 1, 2, или 4 блистеры в коробке

Состав

1 капсула содержит прегабалину 75 мг

Виробники препарату «Альгерика»

ПЛЕВА Хрватска д.о.о.
Страна производителя: Хорватия
Адрес производителя: Прилаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб, Хорватия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЬГЕРІКА

(ALGERICA)

Состав

действующее вещество: прегабалин;

1 капсула содержит прегабалину 75 или 150 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), крахмал прежелатинизований кукурузный, тальк, титану диоксид(Е 171), железа оксид красен(Е 172) (капсулы по 75 мг), железа оксид желт(Е 172) (капсулы по 75 мг и 150 мг), желатин.

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: капсулы 75 мг - непрозрачные капсулы с крышечкой розового цвета и корпусом цвета слоновой кости со штампом черного цвета 75;

капсулы 150 мг − непрозрачные капсулы цвета слоновой кости со штампом черного цвета 150 на корпусе.

Фармакотерапевтична группа. Противоэпилептические средства, другие противоэпилептические средства.

Код АТХ N03A X16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество ― прегабалин, что являет собой аналог гамма-аминомасляной кислоты((S)- 3 -(аминометил) -5-метилгексанова кислота).

Механизм действия.

Прегабалін связывается со вспомогательной субъединицей(a2 - d- белок) потенциал-залежних кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Клиническая эффективность и безопасность.

- Нейропатичний боль.

Во время исследований была продемонстрирована эффективность прегабалину для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатичного боли не изучали.

Прегабалін изучали в ходе 10 контролируемых клинических исследований длительностью до 13 недель с режимом дозирования препарата дважды на сутки и в ходе исследований длительностью до 8 недель с режимом дозирования трижды на сутки. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды на сутки были подобными.

В ходе клинических исследований длительностью до 12 недель, в которых лекарственное средство применяли для лечения нейропатичного боли, уменьшения боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и хранилось в течение всего периода лечения.

В ходе контролируемых клинических исследований из изучения периферической нейропатичного боли в 35 % пациентов, которые применяли прегабалин, и в 18 % пациентов, которые получали плацебо, наблюдалось улучшение на 50 % за шкалой оценки боли. Среди пациентов, в которых не возникало сонливости, такое улучшение наблюдалось у 33 % пациентов, которые применяли прегабалин, и в 18 % пациентов из группы плацебо. Среди пациентов, в которых возникала сонливость, часть пациентов, которые ответили на терапию, представляла 48 % в группе прегабалину и 16 % в группе плацебо.

В ходе контролируемого клинического исследования из изучения нейропатичного боли центрального происхождения у 22 % пациентов, которые применяли прегабалин, и в 7 % пациентов, которые получали плацебо, наблюдалось улучшение на 50 % за шкалой оценки боли.

- Эпилепсия.

Дополнительное лечение. Прегабалін изучали в ходе 3 контролируемых клинических исследований длительностью 12 недели с режимом дозирования дважды или трижды на сутки. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды на сутки были подобными.

Уменьшение частоты судорожных нападений наблюдалось уже на первой неделе.

Деть. Эффективность и безопасность прегабалину в качестве вспомогательного средства при эпилепсии для детей в возрасте до 12 лет и для подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании из изучения фармакокинетики и переносимости, к которому были включенные пациенты в возрасте от 3 месяцев до 16 лет(n=3D65) с парциальными судорожными нападениями, были подобны побочным реакциям у взрослых. Результаты 12-недельного плацебо-контролируемого исследования при участии 295 детей в возрасте от 4 до 16 лет, целью которого была оценка эффективности и безопасности прегабалину как дополнительной терапии парциальных судорожных нападений, и открытого исследования из изучения безопасности длительностью 1 год при участии 54 детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией указывают на то, что такие побочные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей, у детей наблюдаются чаще, чем у взрослых пациентов с эпилепсией(см. разделы "Способ применения и дозы", "Побочные реакции" и "Фармакокинетика").

В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании детям назначали прегабалин по 2,5 мг/кг/сутки(максимум 150 мг/сутки), прегабалин по 10 мг/кг/сутки(максимум 600 мг/сутки) или плацебо. По крайней мере 50%-зменшення парциальных судорожных нападений, в сравнении с исходным уровнем, наблюдалось в 40,6 % пациентов, которые получали прегабалин в дозе 10 мг/кг на сутки(р=3D0,0068 сравнительно с плацебо), 29,1 % пациентов, которые получали прегабалин в дозе 2,5 мг/кг/сутки(р=3D0,2600 сравнительно с плацебо) и 22,6 % тех, кто получал плацебо.

Монотерапия(у пациентов с впервые диагностированным заболеванием). Прегабалін изучали в ходе 1 контролируемого клинического исследования длительностью 56 недели с режимом дозирования дважды на сутки. При применении прегабалину не была достигнута не меньшая эффективность в сравнении с применением ламотриджину, согласно оценке через 6 месяцы конечной точки - отсутствию судорожных нападений. Прегабалін и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

- Генерализовано тревожное расстройство.

Прегабалін изучали в ходе 6 контролируемых исследований длительностью 4-6 недели, одного исследования длительностью 8 недели при участии пациентов пожилого возраста и одного длительного исследования из изучения профилактики рецидива с двойной слепой фазой профилактики рецидива длительностью 6 месяцы.

Уменьшение симптомов генерализуемого тревожного расстройства в соответствии со шкалой Гамільтона для оценки тревожности(HAM - A) наблюдалось уже на неделе 1.

В ходе контролируемых клинических исследований(длительностью 4-8 недели) у 52 % пациентов, которые применяли прегабалин, и в 38 % пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение не меньше чем на 50 % за общим количеством баллов за шкалой HAM - A от исходного уровня к конечной точке.

Во время контролируемых исследований нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, которые применяли прегабалин, чем у пациентов, которые получали плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. Офтальмологическое обследование(включая проверку остроты зрения, формальную проверку поля зрения и исследования глазного дна при расширенном зрачке) в рамках контролируемых клинических исследований выполнялось в свыше 3600 пациентов. Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась в 6,5 % пациентов в группе прегабалину и в 4,8 % пациентов в группе плацебо. Изменения поля зрения выявлены в 12,4 % пациентов, которые применяли прегабалин, и в 11,7 % пациентов из группы плацебо. Изменения на глазном дне выявлены в 1,7 % пациентов, которые получали прегабалин, и в 2,1 % пациентов в группе плацебо.

- Фибромиалгия.

Эффективность прегабалину была установлена в одном 14-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом мультицентровом исследовании(F1) и в одном
6-недельном рандомизированном исследовании отмены(F2). В эти исследования привлекались пациенты с диагнозом "фибромиалгия" на основе критериев Американского колледжа ревматологии(распространенная боль в течение 3 месяцев в анамнезе и боль присутствующая в 11 или больше с 18 специфических болевых точек). Исследования продемонстрировали снижение боли по визуальной аналоговой шкале. Улучшение дополнительно было продемонстрировано по общей оценке пациента и по опросу относительно влияния фибромиалгии.

Деть. Было проведено плацебо-контролируемое исследование длительностью 15 недели при участии 107 детей возрастом 12-17 годы с фибромиалгией, которые применяли прегабалин в дозе 75-450 мг на сутки. По результатам оценки первичной конечной точки эффективности(изменение общей интенсивности боли от базового уровня до недели 15; рассчитано с помощью 11-бальной шкалы оценивания) было продемонстрировано численно большее улучшение состояния пациентов, которые применяли прегабалин, сравнительно с пациентами, которые принимали плацебо, но это улучшение не достигло статистической значимости. Самыми частыми побочными реакциями, которые наблюдались в клинических исследованиях, были головокружение, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и утомляемость. Общий профиль безопасности у подростков был подобным такому у взрослых с фибромиалгией.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні показатели прегабалину подобны у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция. Прегабалін быстро всасывается при пероральном введении натощак и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 часа после одноразового и многократного приложения. Рассчитанная биодоступность прегабалину при пероральном приложении представляет 90 % и больше и не зависит от дозы. После повторного приложения равновесное состояние достигается через 24‒48 часы. Степень абсорбции прегабалину снижается при одновременном приеме с едой, в результате чего максимальная концентрация(Cmax) уменьшается приблизительно на 25‒30 %, а время достижения максимальной концентрации(tmax) уменьшается приблизительно на 2,5 часы. Однако применение прегабалину одновременно с едой не мало клинически значимого влияния на объем его абсорбции.

Распределение. Прегабалін легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер у животных, а также сквозь плаценту у животных и в молоко в период лактации. У человека условный объем распределения прегабалину после перорального введения представляет около 0,56 л/кг. Прегабалін не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. У человека прегабалин испытывает незначительный метаболизм. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалину приблизительно 98 % радиоактивности выводится с мочой в виде неизмененного прегабалину. N- метилеваний дериват прегабалину(основной метаболит прегабалину, что определяется в моче) представлял 0,9 % от введенной дозы.

Выведение. Прегабалін выводится из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения прегабалину равняется 6,3 часы. Плазменный и почечный клиренс прегабалину прямо пропорциональные к клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или которым проводят гемодиализ, необходимо корегувати дозу препарата.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалину является линейной для всего рекомендованного интервала доз. Межсубъектная фармакокинетична вариабельнисть для прегабалину является низкой(менее 20 %). Фармакокинетика многократных доз является предсказуемой на основании данных одноразового дозирования. Таким образом, нет потребности в регулярном мониторинге концентраций прегабалину в плазме крови.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пол. Отсутствует клинически значимое влияние пола на концентрации прегабалину в плазме крови.

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалину прямо пропорциональный к клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе(после 4 часов гемодиализа концентрации прегабалину в плазме крови снижаются приблизительно на 50 %). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата, пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа ‒ принимать дополнительную дозу.

Нарушение функции печенки. Специальных фармакокинетичних исследований с участием пациентов с нарушением функции печенки не проводили. Поскольку прегабалин не испытывает существенного метаболизма и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печенки могло влиять на концентрации прегабалину в плазме крови.

Деть. Фармакокинетику прегабалину оценивали у детей с эпилепсией(возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при применении доз 2,5 мг/кг/сутки, 5 мг/кг/сутки, 10 мг/кг/сутки и 15 мг/кг/сутки в ходе исследования из изучения фармакокинетики и переносимости. После перорального приложения прегабалину детям натощак время достижения максимальной концентрации в плазме было в целом аналогичным во всех возрастных группах и представлял от 0,5 часа до 2 часов после приема. Значения Cmax и площади под кривой зависимости концентрации от времени(AUC) прегабалину росли линейно с увеличением дозы в каждой возрастной группе. У детей с массой тела до 30 кг значения AUC было ниже на 30 %, что обусловлено увеличением на 43 % клиренса, откорректированного за массой тела, у этих пациентов в сравнении с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.

Конечный период полувыведения прегабалину представлял в среднем около 3-4 часов у детей в возрасте до 6 лет и 4-6 часы у детей в возрасте от 7 лет.

В ходе популяционного фармакокинетичного анализа было показано, что клиренс креатинина был значимой ковариатой для клиренса перорального прегабалину, а масса тела была значимой ковариатой для мнимого объема распределения перорального прегабалину, и эта связь была аналогичной у детей и взрослых пациентов.

Фармакокинетику прегабалину у пациентов возрастом меньше чем 3 месяцы не изучали(см. раздел "Способ применения и дозы", "Побочные реакции" и "Фармакодинамика").

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет). Клиренс прегабалину имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалину после перорального приложения согласуется со снижением клиренса креатинина, связанного с увеличением возраста. У пациентов с нарушением функции почек, связанным с возрастом, может нуждаться снижение дозы прегабалину.

Кормление груддю. Фармакокинетику прегабалину при его приложении в дозе 150 мг каждые 12 часы(суточная доза 300 мг), оценивали в 10 женщин, которые кормили груддю, по меньшей мере через 12 недели после родов. Кормление груддю не влияло или имело незначительное влияние на фармакокинетику прегабалину. Прегабалін попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии представляли около 76 % от концентраций в плазме крови матери. Рассчитанная доза, которую получает младенец с грудным молоком(при среднем потреблении молока 150 мл/кг/добу) от женщины, которая принимает прегабалин в дозе 300 мг/сутки или в максимальной дозе 600 мг/сутки, представляет 0,31 или 0,62 мг/кг/сутки соответственно. Эти рассчитанные дозы представляют приблизительно 7 % от общей суточной дозы у матери в пересчете на мг/кг.

Клинические характеристики

Показание

Нейропатичний боль.

Препарат Альгеріка назначают для лечения нейропатичного боли периферического или центрального происхождения у взрослых.

Эпилепсия.

Препарат Альгеріка назначают взрослым в качестве дополнительного лечения при парциальных судорожных нападениях со вторичным генерализованием или без нее.

Генерализуемое тревожное расстройство.

Препарат Альгеріка назначают для лечения генерализуемого тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или любого из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку прегабалин преимущественно екскретуеться в неизмененном состоянии с мочой, испытывает незначительный метаболизм в организме человека(менее 2 % дозы выделяется с мочой в виде метаболитив), не ингибуе in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетичну медикаментозное взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Исследование in vivo и популяционный фармакокинетичний анализ

В соответствии с этим, в исследованиях in vivo не наблюдалось значимого клинического фармакокинетичной взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, Оксикодоном или этанолом. Фармакокінетичний популяционный анализ показал, что пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывали клинически значимого влияния на клиренс прегабалину.

Пероральные контрацептивы, норетистерон та/або етинилестрадиол

Одновременное применение прегабалину и пероральных контрацептивов, норетистерону та/або етинилестрадиолу не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.

Лекарственные средства, которые влияют на центральную нервную систему(ЦНС)

Прегабалін может потенцировать эффект этанола и лоразепаму. Известно, что при введении многократных пероральных доз прегабалину и Оксикодона, лоразепаму или этанола не происходит клинически значимого влияния на функцию дыхания. В постмаркетинговый период сообщали о развитии дыхательной недостаточности и запятых у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты ЦНС. Прегабалін усиливал нарушения познавательной и основных двигательных функций, вызванное Оксикодоном.

Взаимодействия у пациентов пожилого возраста

Специальных исследований фармакодинамичних взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводили. Исследования взаимодействия лекарственных средств проводили лишь у взрослых пациентов.

Особенности применения

Пациенты с сахарным диабетом

В соответствии с действующей клинической практикой, некоторые пациенты с сахарным диабетом, в которых увеличилась масса тела во время лечения прегабалином, могут нуждаться корректировки дозы гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Сообщали о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. При наличии таких симптомов ангионевротического отека как отек лица, околоротового участка или верхних дыхательных путей нужно немедленно прекратить применение прегабалину.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутывание сознания и нарушения психики

Применение прегабалину сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, которая может увеличить частоту возникновения случайных травм(падений) у людей пожилого возраста. В постмаркетинговый период сообщали о потере сознания, спутывании сознания, ухудшения умственной деятельности. Поэтому следует посоветовать пациентам быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния препарата.

Расстройства зрения

В контролируемых исследованиях большая часть пациентов, которые получали прегабалин, отмечали нечеткость зрения, в отличие от пациентов, которые получали плацебо, и эти эффекты в большинстве случаев исчезали при продолжении лечения. В клинических исследованиях, в которых проводили офтальмологическое обследование, частота снижения остроты зрения и изменения полей зрения была более высока у пациентов, которые принимали преглабалин, чем у пациентов, которые получали плацебо; частота изменений на глазном дне была выше у пациентов, которые принимали плацебо.

В постмаркетинговый период сообщали о побочных эффектах со стороны органов зрения, включая потерю зрения, размытость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Прекращение применения прегабалину может устранять или ослаблять эти симптомы.

Почечная недостаточность

Сообщали о случаях почечной недостаточности. Иногда этот эффект был оборотным после прекращения применения прегабалину.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств

Недостаточно данных касательно отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалину к лечению, которое уже проводится, ради перехода к монотерапии прегабалином.

Симптомы отмены

После прекращения краткосрочного и долгосрочного применения прегабалину у некоторых пациентов наблюдали симптомы отмены. Сообщали о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружения, которые свидетельствуют о физической зависимости. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные нападения, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его приложения.

Относительно прекращения долгосрочного лечения прегабалином, данные позволяют допустить, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут быть дозозависимыми.

Застойная сердечная недостаточность

Хотя не было установлено причинной связи между применением прегабалину и застойной сердечной недостаточностью, в постмаркетинговый период сообщали о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, которые применяют прегабалин. Такая реакция развивалась по большей части во время лечения прегабалином нейропатичного боли у пациентов пожилого возраста с уже существующими сердечно-сосудистыми нарушениями. Поскольку недостаточно данных о применении препарата у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, прегабалин таким пациентам следует применять с осторожностью. При прекращении применения прегабалину это явление может исчезнуть.

Лечение нейропатичного боли центрального происхождения в результате повреждения спинного мозга

Во время лечения нейропатичного боли центрального происхождения в результате повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной. Это можно объяснить адитивним эффектом других лекарственных средств(например антиспастических средств), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство необходимо принять во внимание в случае назначения прегабалину таким пациентам.

Суїцидальне мышления и поведение

У пациентов, которые получали терапию противоэпилептическими средствами по поводу определенных показаний, наблюдали суицидальне мышление и поведение. Существует кое-что повышенный риск суицидального мышления и поведения при применении противоэпилептических препаратов. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают его для пациентов, которые применяют прегабалин.

Поэтому необходим тщательный надзор за пациентами для выявления суицидального мышления и поведения и назначения соответствующего лечения в случаях его возникновения. Пациенты(но их опекуны) должны обратиться за медицинской помощью в случае возникновения суицидального мышления и поведения.

Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

Сообщали о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта(такие как непроходимость кишечнику, паралитическая непроходимость кишечнику, запор) в результате применения прегабалину одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызывать запор, например опиоидними анальгетиками. При одновременном применении прегабалину и опиоида следует принять меры для профилактики запора(особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Неправильное приложение, адиктивний потенциал или зависимость

Регистрировали случаи неправильного приложения, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с злоупотреблением разными веществами в анамнезе, а также эти пациенты нуждаются тщательного медицинского надзора относительно неправильного приложения, злоупотребления или возникновения симптомов зависимости от прегабалину(сообщали о случаях развития толерантности, повышения дозы и поведения, направленного на получение препарата).

Энцефалопатия

Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут повлечь энцефалопатию.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Женщины репродуктивного возраста/средства контрацепции для женщин и мужчин

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции.

Беременность

Нет достоверных данных относительно применения прегабалину беременным.

Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Прегабалін не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для беременной явно превышает возможный риск для плода.

Кормление груддю

Прегабалін екскретуеться в грудное молоко человека. Эффект прегабалину на новорожденных/младенцев неизвестен. Поэтому не рекомендуется кормить ребенка груддю в период лечения прегабалином. Если необходимо принять решение о прекращении грудного кормления или прекращении терапии прегабалином, нужно учитывать преимущество грудного кормления для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Фертильность

Нет клинических сведений относительно влияния прегабалину на репродуктивную функцию женщин.

После 3-месячного лечения прегабалином ни одного влияния на подвижность сперматозоидов не выявлено.

В исследовании фертильности продемонстрировано наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и наличие негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прегабалін может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность руководить транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалін может вызывать головокружение и сонливость и может влиять на способность руководить автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложной техникой, пока не станет известно, как именно препарат влияет на скорость реакции.

Способ применения и дозы

Препарат назначать в дозе от 150 до 600 мг на сутки, распределенной на 2 или 3 приемы. Прегабалін можно применять независимо от приема еды. Лекарственное средство предназначено исключительно для перорального приложения.

Нейропатичний боль.

Начальная доза прегабалину представляет 150 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза может быть повышена через 3‒7 дни до 300 мг на сутки и, если необходимо, повышенная до максимальной дозы 600 мг на сутки еще через 7 дни.

Фибромиалгия

Обычно доза препарата для большинства пациентов представляет 300‒450 мг на сутки, разделенные на 2 приемы. Для некоторых больных может быть необходимой доза 600 мг на сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 разы на сутки(150 мг/сутки), которые можно повышать, в зависимости от эффективности и переносимости, до 150 мг 2 разы на сутки(300 мг/сутки) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозирование 300 мг/сутки недостаточно эффективное, дозу можно повысить до
225 мг 2 разы на сутки(450 мг/сутки). Если необходимо, дозу можно повысить еще через неделю до максимальной ‒ 600 мг/сутки.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалину представляет 150 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг на сутки через 1 неделю. Еще через неделю дозу можно повысить до максимальной ‒ 600 мг на сутки.

Генерализуемые тревожные расстройства

Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, распределенная на 2 или 3 приемы. Необходимость лечения прегабалином следует пересматривать регулярно.

Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг на сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения доза может быть повышена до 450 мг на сутки. Еще через неделю дозу можно повысить до максимальной ‒ 600 мг на сутки.

Отмена прегабалину

В соответствии с современной клинической практикой, если прегабалин следует отменить, рекомендовано постепенно прекращать прием препарата в течение по меньшей мере 1 недели, независимо от показаний.

Пациенты с нарушением функции почек

Прегабалін выводится из системного кровотока в неизмененном виде, преимущественно почками. Поскольку клиренс прегабалину прямо пропорциональный к клиренсу креатинина, снижения дозы для пациентов с нарушением функции почек следует проводить индивидуально, в соответствии с показателем клиренса креатинина(CLcr), как отмечено в таблице ниже и определенно за формулой:

Прегабалін эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа(50 % препарату в течение 4 часов). Для пациентов, которым проводят гемодиализ, суточную дозу прегабалину следует откорректировать в соответствии с функцией почек. Дополнительно к суточной дозе, сразу после каждой
4-часовой процедуры диализа, следует применять дополнительную дозу препарата(см. таблицу).

Клиренс креатинина(CLcr) (мл/хв)

Общая доза прегабалину на сутки*

Схема дозирования

Начальная доза

( мг на сутки)

Максимальная доза(мг на сутки)

≥60

150

600

2 или 3 разы на сутки

≥30 − <60

75

300

2 или 3 разы на сутки

≥15 − <30

25‒50

150

1 или 2 разы на сутки

<15

25

75

1 раз в сутки

Дополнительная доза после гемодиализа(мг)

25

100

Одноразовая доза+

* Общую суточную дозу(мг/сутки) следует разделить на количество приемов, чтобы получить количество миллиграмм на дозу.

+ Дополнительная доза ‒ это одноразовая дополнительная доза.

Пациенты с нарушением функции печенки

Нет необходимости у коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печенки.

Применение у пациентов пожилого возраста(свыше 65 лет)

Для пациентов пожилого возраста может быть необходимым уменьшить дозу прегабалину через сниженную функцию почек.

Деть.

Безопасность и эффективность применения прегабалину у детей(в возрасте до 18 лет) не были установлены. Доступная на это время информация приведена в разделе "Побочные реакции", а также в разделах "Фармакодинамика" и "Фармакокинетика", однако, опираясь на их, невозможно предоставить никаких рекомендаций относительно дозирования этой категории пациентов.

Передозировка

После выхода препарата на рынок сообщали, что самыми частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалину были сонливость, спутывание сознания, возбуждения и беспокойство. Также сообщали о судорогах.

Изредка сообщали о случаях запятые.

Лечение передозировки прегабалину заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ(см. раздел "Способ применения и дозы", таблица).

Побочные реакции

В клинической программе из исследования прегабалину его получило свыше 8900 пациентов, из них 5600 - участники двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. Самыми частыми зарегистрированными побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкой или умеренной степени. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата через побочные реакции представлял 12 % среди пациентов, которые принимали прегабалин, и 5 % среди пациентов, которые получали плацебо. Самыми частыми побочными реакциями, которые приводили к прекращению применения препарата исследования в группе прегабалину были головокружение и сонливость.

Ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и больше чем у одного пациента; эти побочные реакции отмечены за системами органов и за частотой: очень часто(≥1/10); часто(от ≥1/100 к <1/10); нечасто(от ≥1/1000 к <1/100); редко(от ≥1/10000 к <1/1000); очень редко(<1/10000); частота неизвестна(не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе за частотой возникновения побочные эффекты представленные в порядке снижения степени их проявлений.

Во время лечения невропатической боли центрального происхождения в результате повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной.

Отмечены ниже побочные реакции могут быть связаны с основным заболеванием та/або одновременным применением других лекарственных средств.

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщали после выхода препарата на рынок, обозначены курсивом в перечне ниже.

Инфекции и инвазия : часто ‒ назофарингит.

Со стороны иммунной системы: нечасто ‒ гиперчувствительность; редко ‒ ангионевротический отек, аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы : нечасто ‒ нейтропения.

Со стороны метаболизма и питания : часто ‒ усиление аппетиту; нечасто ‒ анорексия, гипогликемия.

Со стороны психики: часто ‒ эйфорическое настроение, спутывание сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо; нечасто ‒ галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия, изменения настроения, деперсонализация, затрудненный отбор слов, патологические сновидения, усиления либидо, аноргазмия, апатия; редко ‒ растормаживание.

Со стороны нервной системы: очень часто ‒ головокружение, сонливость, головная боль; часто ‒ атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, расстройства внимания, парестезия, гипестезия, седация, нарушение равновесия, летаргия; нечасто ‒ синкопе, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенцийний тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, ухудшения умственной деятельности, нарушения вещания, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение печиння, агевзия, недомогание, апатия, околоротовая парестезия; редко ‒ судороги, паросмия, гипокинезия, дисграфия, гипалгезия, зависимость, мозочковий синдром, синдром зубчатого колеса, запятая, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидный синдром, синдром Гієна-Барре, интракраниальна гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна.

Со стороны органов зрения : часто ‒ нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит; нечасто ‒ потеря периферического зрения, нарушения зрения, отек глаз, дефект поля зрения, снижения остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость глаз, усиленное слезотечение, раздражение глаз, блефарит, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глазное яблоко, светочувствительность, отек сетчатки; редко ‒ потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазной мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит.

Со стороны органов слуха и равновесия : часто ‒ вертиго; нечасто ‒ гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ‒ тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия/гипертензия, приливы, ощущения холода в конечностях; редко ‒ пролонгация интервала Q - T, синусовая тахикардия, синусовая аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто ‒ фаринголарингеальний боль; нечасто ‒ одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость в носу; редко ‒ отек легких, ощущения сжатия в горле, ларингоспазм, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевоты.

Со стороны пищеварительной системы: часто ‒ блюет, тошнота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, сухость в рту, гастроэнтерит; нечасто ‒ гастроезофагеальна рефлюксна болезнь, чрезмерное слюноотделение, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, молотое, ректальное кровотечение; редко ‒ асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия, афтозный стоматит, язва пищевода, периодонтальный абсцесс.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто ‒ повышенный уровень печеночных ферментов*; редко ‒ желтуха; очень редко ‒ печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто ‒ пролежни; нечасто ‒ папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд, аллопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикулобулезний сыпь; редко ‒ синдром Стівенса‒Джонсона, холодный пот, ексфолиативний дерматит, лихеноидний дерматит, меланоз, расстройства со стороны ногтей, петехиальний сыпь, пурпура, пустулярний сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : часто ‒ мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазмы в участке шеи; нечасто ‒ отек суставов, миалгия, посмикування мышц, боль у шеи, заклякання мышц; редко ‒ рабдомиолиз.

Со стороны почек и сечевидильной системы : нечасто ‒ недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование конкрементов в почках, нефрит; редко ‒ почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : часто ‒ эректильная дисфункция, импотенция; нечасто ‒ половая дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах, лейкорея, меноррагия, метрорагия; редко ‒ аменорея, выделение из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия, цервицит, баланит, эпидидимит.

Общие расстройства и реакции в месте введения : часто ‒ периферические отеки, отек, нарушение поступи, падения, ощущения опьянения, необычные ощущения, повышенная утомляемость; нечасто ‒ генерализован отек, отек лица, ощущения сжатия в груди, боль, повышение температуры тела, ощущения жажды, озноб, астения, общая слабость, ощущение недомогания, абсцесс, целлюлит, реакции фоточувствительности; редко ‒ гранулема, преднамеренное причинение вреда, заочеревинний фиброз, шок.

Лабораторные показатели: часто ‒ увеличение массы тела; нечасто ‒ повышение уровня креатинфосфокинази в крови, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количеству тромбоцитов, повышения уровня креатинина крови, уменьшения уровня калию у крови, снижения массы тела; редко ‒ уменьшение уровня лейкоцитов в крови.

* Увеличение уровня аланинаминотрансферази(АЛТ) и аспартатаминотрансферази(АСТ).

После прекращения короткодлительного и долговременного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдали симптомы отмены. Сообщали о таких реакциях: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, раздраженность, депрессия, боль, тревожность, судороги, гипергидроз и головокружения, которые указывают на физическую зависимость. Пациента необходимо проинформировать об этом в начале терапии.

Касательно отмены прегабалину после долговременного лечения, данные указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут быть дозозависимыми.

Деть

Профиль безопасности прегабалину, установленный в ходе трех исследований, проведенных при участии педиатрических пациентов с парциальными судорожными нападениями со вторичным генерализованием или без нее(12-недельное исследование эффективности и безопасности у пациентов с парциальными судорожными нападениями, n=3D295; исследование фармакокинетики и переносимости препарата, n=3D65 и открытое исследование из изучения безопасности длительностью 1 год, n=3D54), был подобен профилю, который наблюдался в исследованиях у взрослых пациентов с эпилепсией. Наиболее распространенными побочными явлениями, которые наблюдались в 12-недельном исследовании терапии прегабалином, были сонливость, пирексия, инфекции верхних дыхательных путей, повышения аппетита, увеличения массы тела и назофарингит(см. разделы "Способ применения и дозы", "Фармакодинамика" и "Фармакокинетика").

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте

Упаковка.

По 14 капсулы в блистере. По 1, или 2, или 4 блистеры в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПЛЕВА Хрватска д.о.о.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Прілаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.

Другие медикаменты этого же производителя

ЛОЗАРТАН-ТЕВА — UA/16398/01/04

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг № 30(10х3) в блистерах

СУМАМЕД® — UA/15994/01/01

Форма: таблетки, что диспергуються, по 125 мг, по 6 таблетки в блистере; по 1 блистеру в коробке

ПЕМЕТРЕКСЕД-ТЕВА — UA/16385/01/03

Форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, по 1000 мг в флаконе, 1 флакон с лиофилизатом в коробке

АЦЕТИЛКА-ТЕВА КАРДИО — UA/14167/01/02

Форма: таблетки кишечнорастворимые по 100 мг по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке; по 100 таблетки в контейнере, по 1 контейнеру в картонной коробке

ДОЛОБЕНЕ — UA/5565/01/01

Форма: гель; по 20 г или 50 г, или 100 г в тубе; по 1 тубе в коробке