Имигран™

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІМІГРАН™

IMIGRAN™

Состав

действующее вещество: суматриптан;

1 таблетка содержит суматриптану 50 мг в форме суматриптана сукцината;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, магнию стеарат, вода очищенная, Opadry YS - 1-1441 - G: гипромелоза, титану диоксид(Е 171), триацетин, железа оксид красен(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: розовые двояковыпуклые капсулоподибни таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой GX ES3 или "50" с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Препараты, которые применяются для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ1-рецепторів серотонину. Суматриптан.

Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Суматриптан - это селективный агонист 5НТ1-рецепторів, который не влияет на другие 5НТ-рецептори. Эти рецепторы содержатся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан делает селективную вазоконстрикторну действую на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к екстра- и интракраниальних тканей, например мозговых оболочек. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройчатого нерва. Это два возможных механизма, через которые оказывается антимигреневая активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 хв после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика. После перорального приложения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови представляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального приложения представляет 14 %, частично в результате пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы низкое(14-21%), средний объем распределения - 17 л. Средний общий плазменный клиренс представляет приблизительно 1160 мл/хв, а средний почечный кліренc - приблизительно 260 мл/мин. Непочечный клиренс представляет приблизительно 80 % общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится, главным образом, в форме метаболитив. Главный метаболит, индолоцтовий аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгованой соединения из глюкуронидом. Он не обнаруживает 5НТ1- и 5НТ2-активності. Другие метаболити не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время нападения мигрени.

Клинические характеристики

Показание

Таблетки Іміграну назначают для быстрого облегчения состояния при нападениях мигрени, с аурой или без нее. Таблетки Іміграну применяют лишь при четко установленном диагнозе мигрени.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевание периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение ерготамину или его производных(включая метизергид) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів(5 - HT1) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидази(МАО) и Іміграну. Імігран не следует применять в течение 2 недель потом отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет данных о взаимодействии из пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Даны относительно совместимого приложения с лекарственными средствами, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, ограниченные. Теоретически возможные пролонгированы вазоспастические реакции, потому такое совместимое приложение противопоказанное(см. раздел "Противопоказания").

Часовой промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптану и лекарственных средств, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, неизвестный. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, которые применяются. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Іміграну, необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемом препаратов, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, и приемом Іміграну. Соответственно препараты, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Іміграну.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, потому одновременное их приложение противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Есть одиночные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(SSRI) и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(SNRI) (см. раздел "Особенности применения").

Особенности применения

Таблетки Іміграну применяют лишь при четко установленном диагнозе мигрени.

Імігран не применяют для лечения гемиплегическую, базилярную и офтальмоплегическую мигрень.

Перед началом лечения суматриптаном следует исключить наличие серьезных неврологических патологий(например, инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения), если у пациента имеются нетипичные симптомы или, если не вствновлено диагноз мигрени.

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которая может иметь интенсивный характер и распространяться на гортань(см. раздел "Побочные реакции"). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предыдущего обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе принадлежат женщины в постменопаузному периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, потому в одиночных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Імігран следует назначать пациентам, которые находятся под надзором по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны одиночные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(SSRI) и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(SNRI). Если одновременное применение Іміграну и SSRI/SNRI является клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предыдущее обследование пациентов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптан/5НТ1-агоністом.

Імігран следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарств, например при почечной и печеночной недостаточности(индекс Чайльда-Пью А или В).

Імігран следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Іміграну. Реакции могут оказываться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендованные дозы Іміграну нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых нападений мигрени ассоциируется с обострением головной боли(головная боль, предопределенная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно будет необходимым прекращения лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместимого применения триптана и препаратов из трав, которые содержат траву зверобоя(Hypericum perforatum).

Длительное применение любых типов знеболювальних может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, в которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установленный диагноз головной боли в результате злоупотребления знеболювальними средствами.

Препарат содержит лактозу, потому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Доступные данные касательно писляреестрацийного применение суматриптана в свыше 1000 женщин в И триместре беременности. Хотя эти данные содержат недостаточную информацию, чтобы сделать окончательные выводы, они не указывают на повышенный риск врожденных пороков. Опыт применения суматриптана в ІІ и ІІІ триместрах ограничен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямое тератогенное влияние или вредное влияние на перинатальное и постнатальное развитие. Однако ембриофетальна жизнеспособность может пострадать у кролей.

Применение суматриптана следует рассматривать лишь в том случае, если ожидаемая польза для матери является больше любого возможного риска для плода.
Кормление груддю .
Доказано, что после подкожного введения суматриптан екскретуеться в грудное молоко. Влияние на ребенка, которого кормят груддю, можно минимизировать путем предотвращения грудного выкармливания в течение 12 часов после приема препарата. Грудное молого выделено в течение цьго времени необходимо утилизировать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения Іміграном, потому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки Іміграну нельзя применять с целью профилактики нападения.

Рекомендованные дозы Іміграну нельзя превышать.

Імігран рекомендуется применять как можно раньше после начала нападения мигрени, хотя он является одинаково эффективным на каждой стадии.

Рекомендованная доза Іміграну для взрослых - 50 мг(1 таблетка). В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг(2 таблетки).

Если доза препарата окажется неэффективной, не нужно применять еще одну дозу во время этого же нападения. В таких случаях можно применять парацетамол или ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Следующую дозу Іміграну можно применить во время следующих нападений.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, минимальный интервал между этими дозами должен быть не менее 2 часов. Общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.

Імігран назначается как монотерапия для быстрого облегчения состояния при нападениях мигрени и не применяется одновременно с ерготамином или его производными(включая метизергид) (см. раздел "Противопоказания").

Таблетки следует глотать целыми, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет)

Опыту применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от такой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Іміграну летним пациентам не рекомендуется.

Деть. Применять не рекомендуется, поскольку до этого времени эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей и подростков не установлены.

Передозировка.

Дозы, которые превышали 400 мг(перорально), не вызывали других побочных реакций, кроме тех, которые отмечены ниже.

Если случилась передозировка, следует наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие мероприятия.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Іміграну в плазме не установлено.

Побочные реакции

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированные за органами и системами и за частотой их возникновения : очень распространены ≥ 1 на 10, распространенные ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нераспространенные ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100, редко распространенные ≥ 1 на 10000 и <1 на 1000, очень редко распространенные < 1 на 10000, частота неизвестна(нельзя определить из имеющихся данных).

Данные клинических исследований

Нервная система

Распространены: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипоестезии.

Сердечно-сосудистая система

Распространены: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, прилив крови.

Дыхательная система

Распространены: одышка.

Пищеварительная система

Распространены: тошнота и блюют, которые возникают у некоторых пациентов, но их связь с применением Іміграну до конца не выяснена.

Скелетно-мышечная система и соединительная ткань

Нижеприведены симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Распространены: ощущение тяжести, миалгия.

Общие расстройства

Нижеприведены симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Распространены: боль, ощущение тепла или холода, сжимания или напряженности.

Нижеприведены симптомы, главным образом, имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими.

Распространены: ощущение слабости, утомляемость.

Лабораторные данные

Очень редко распространены: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Постмаркетинговые данные

Иммунная система

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии.

Нервная система

Частота неизвестна: судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без любой склонности к ним.

Тремор, дистония, нистагм, скотома.

Органы зрения

Частота неизвестна: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения(обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого нападения мигрени.

Сердечно-сосудистая система

Частота неизвестна: брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.

Пищеварительная система

Частота неизвестна: ишемический колит, диарея.

Скелетно-мышечная система и соединительная ткань

Частота неизвестна: ригидность мышц шеи, артралгия.

Психические нарушения

Частота неизвестна: возбуждение.

Кожа и подкожная ткань

Частота неизвестна: гипергидроз.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; или по 2 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Poland.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, ул. Грюнвальдська, 60-322 Познань, Польша.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., 189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland.