Имет®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІМЕТ®

(IMET®)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит ибупрофену 400 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, гипромелоза, полиетиленгликоль 4000, повидон(К 30), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, вытянутые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с черточкой для распределения с обеих сторон и тиснением "Е" из обеих сторон черточки на верхней стороне.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ібупрофен - это нестероидное противовоспалительное средство(НПЗЗ), производное пропионовой кислоты, который делает направленное действие против боли, жару, и воспаление путем притеснения синтеза простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен оборотно подавляет агрегацию тромбоцитов. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при сопутствующем приложении ибупрофен может подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты(аспирину) в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Однако недостаточность этих данных и неопределенность по отношению к применимости данных, полученных в результате исследований ex vivo, относительно клинических условий дают основания думать, что по отношению к регулярному приему ибупрофену окончательные выводы сделать невозможно, а при нерегулярном приложении клинически значимые эффекты считаются маловероятными.

Фармакокинетика.

Всасывание

При приеме внутренне ибупрофен частично всасывается уже в желудке, а потом полностью в тонком кишечнике. При пероральном приеме врачебной формы с обычным высвобождением пиковая концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часы. При приеме натощак максимальная концентрация в сыворотке крови может быть достигнута в течение 45 минут после применения.

Распределение

Связывание с белками плазмы представляет около 99 %.

Биотрансформация

Ібупрофен метаболизуеться в печенке(гидроксилирование, карбоксилирование).

Выведение

Фармакологически неактивные метаболити полностью выводятся главным образом с мочой(90 %), а также с желчью. Период полувыведения у здоровых людей и пациентов, которые страдают заболеваниями печенки и почек, представляет 1,8-3,5 часы.

Линейность/нелинейность

При дозах от 200 до 400 мг наблюдалась линейная кинетика ибупрофену. При высших дозах наблюдалась нелинейная кинетика препарата.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных отличий в фармакокинетичному профиле.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение головной боли, в том числе при мигрени, зубной боли, дисменореи, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях, а также при признаках простуды и гриппа.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата.

- Реакции гиперчувствительности(например астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались раньше после применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других НПЗЗ.

- Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе(два и больше выраженные эпизоды язвенной болезни или кровотечения).

- Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПЗЗ, в анамнезе.

- Тяжелое нарушение функции печенки, почек; сердечная недостаточность.

- ІІІ триместр беременности. (см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю")

- Цереброваскулярные или другие кровотечения.

- Нарушение кроветворения или свертывание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ібупрофен, как и другие НПЗЗ, не следует применять в комбинации из:

- аспирином, поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин(доза не выше 75 мг на сутки) назначал врач;

- другими НПЗЗ, в том числе селективными ингибиторами циклооксигенази- 2, из-за того, что одновременное приложение нескольких НПЗЗ может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений в результате синергичного эффекта.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации из:

антикоагулянтами: НПЗЗ могут усилить лечебный эффект таких антикоагулянтов как варфарин;

антигипертензивными средствами(ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II), блокаторами беты и диуретиками : НПЗЗ могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение инигибитору АПФ, блокатора беты или антагониста ангиотензина ІІ и препаратов, что ингибують циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно имеет оборотный характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости долговременного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Одновременное приложение ибупрофену и калийзберигаючих диуретиков может привести к гиперкалиемии. Диуретики могут повышать риск нефротоксического влияния НПЗЗ.

Кортикостероиды могут повысить риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Дигоксин, фенитоин, литий: применение ибупрофену одновременно с дигоксином, фенитоином или литием может повышать концентрацию данных лекарственных препаратов в плазме крови. Контроль концентрации лития, дигоксина и фенитоину в сыворотке крови при правильном приложении, как правило, не нужен.

Метотрексат: применение ибупрофену в течение 24 часов до или после введения метотрексату может привести к повышению концентраций метотрексату и увеличению его токсичного эффекта.

Зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместимом применении зидовудину и НПЗЗ. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают на гемофилию, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.

Сердечные гликозиды: НПЗЗ могут усиливать нарушение сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы серотонину: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Циклоспорин, такролимус: возможное повышение риска нефротоксичности.

Міфепристон: НПЗЗ не следует применять раньше, чем через 8-12 сутки после применения мифепристону, поскольку они снижают его эффективность.

Хинолону антибиотики: одновременный прием с ибупрофеном может повысить риск возникновения судорог.

Препараты группы сульфонилсечевини и фенитоин : результаты клинических исследований свидетельствуют о наличии взаимодействия нестероидных противовоспалительных средств с противодиабетическими препаратами(препараты сульфонилсечевини). Невзирая на то, что взаимодействие ибупрофену с препаратами сульфонилсечевини до сих пор не было описано, при одновременном приеме этих лекарственных средств, с профилактической целью, рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон: лекарственные препараты, которые содержат пробенецид и сульфинпиразон, способны задерживать выведение ибупрофену из организма.

Особенности применения

Побочные эффекты, которые касаются применения ибупрофену и всей группы НПЗЗ в целом можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, нужной для лечения симптомов в течение кратчайшего периода времени.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему

Пациентам с артериальной гипертензией та/або умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать долговременное лечение(необходимая консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПЗЗ, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофену, особенно в высоких дозах(2400 мг на сутки), а также длительное лечение могут привести к незначительному повышению риска артериальных тромботичних осложнений(например инфаркту миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не допускают, что низкая доза ибупрофену(например ≤ 1200 мг на сутки) может привести к повышению риска инфаркта миокарда.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений(такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать долговременное лечение НПЗЗ следует лишь после тщательного обмиркування.

Влияние на органы дыхания

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, которые страдают на бронхиальную астму или аллергические заболевания или имеют эти заболевания в анамнезе.

Другие НПЗЗ

Одновременное приложение ибупрофену с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, повышает риск развития побочных реакций, потому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системного красного вовчака и смешанных заболеваниях соединительной ткани через повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на почки

Долговременный прием НПЗЗ может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печенки, пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию.

Влияние на печенку

Нарушение функции печенки.

Влияние на фертильность у женщин

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является оборотным после прекращения лечения. Долговременное приложение(касается дозы 2400 мг в течение суток, а также длительности лечения свыше 10 дней) ибупрофену может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые имеют трудности с наступлением беременности или проходят обследования в виду бесплодия, этот препарат необходимо отменить.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

НПЗЗ следует с осторожностью применять пациентам с хроническими зажигательными заболеваниями кишечнику(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут заостряться. Существуют сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, что, возможно, были летальны, и возникали на любом этапе лечения НПЗЗ независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПЗЗ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она усложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые получают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты(например варфарин) или антитромбоцитарные средства(например аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, которые нуждаются сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск для желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать назначение врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта(преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые получают ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко на фоне приема НПЗЗ могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ібупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

Особенно тщательный контроль врача нужен непосредственно после больших хирургических вмешательств.

При длительном приложении ибупрофену нужно проводить регулярную проверку состояния печенки, функции почек, а также анализа крови.

Длительное применение любых болеутоляющих средств, которые используются при головных болях, может привести к его усилению. При наличии такой ситуации, пациент должен обратиться к врачу и лечению необходимо прекратить. Допустить диагноз головной боли вызванного чрезмерным применением лекарственных средств можно у пациентов, в которых головная боль возникает часто или ежедневно, не принимая во внимание регулярный прием болеутоляющих или вследствие этого.

В исключительных случаях ветреная оспа может быть причиной серьезных инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей. Полностью исключать вероятность взаимосвязи применения НПЗЗ с развитием подобных инфекционных заболеваний на данное время невозможно. Таким образом следует избегать применения ибупрофену в случае ветреной оспы.

При употреблении алкоголя в период лечения НПЗЗ возможное увеличение риска проявления побочных реакций, связанных с действующим веществом, в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Притеснение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность та/або развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. НПЗЗ не следует принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. В ІІІ триместре беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие влияния на плод как сердечно-легочная токсичность(преждевременное закрытие артериального пролива плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу. Ібупрофен противопоказан в ІІІ триместре беременности через возможность подавления сократительной функции матки, которая может привести к увеличению длительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.

Во время проведения исследований незначительное количество ибупрофену было выявлено в грудном молоке. НПЗЗ в случае возможности не рекомендуется применять во время кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При условии применения согласно рекомендованным дозам и длительности лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, которые чувствуют головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПЗЗ, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами. Отмеченные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.

Способ применения и дозы

Для перорального приема при непродолжительном приложении.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Препарат применять по 1 таблетке каждые 4 часы. Таблетки необходимо глотать целыми, запивая большим количеством жидкости, под время или после еды. Не принимать больше 3 таблеток в течение 24 часов. Максимальная суточная доза представляет 1200 мг.

Минимальную эффективную дозу следует применять в течение наименьшего возможного периода, нужного для лишения от симптомов.

Если жалобы хранятся больше 3 дней у детей и больше 4 дней при лечении боли у взрослых, пациент должен обратиться к врачу.

Пациентам, которые имеют чувствительный желудок, рекомендуется принимать Імет®во время еды.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются специального дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек и печенки легкой или умеренной степени не нуждаются корректировки дозы.

Деть

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

У детей употребления больше 400 мг/кг ибупрофену может повлечь симптомы интоксикации. У взрослых эффект доза-ответ менее ярко выражен. Период полураспада при передозировке представляет 1,5-3 часы.

Симптомы. В большинстве пациентов, которые участвовали в клинических исследованиях, применение значительного количества НПЗЗ повлекло лишь тошноту, блюет, боль в эпигастральном участке или очень редко - диарею. Могут также возникать шум в ушах, головная боль, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушении зрения, иногда - возбужденного состояния и дезориентации или запятой. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, повреждение печенки, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение хода астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и пидтримуючим, а также включать обеспечение проходности дыхательных путей и наблюдения по показателям життевоважливих функций к нормализации состояния. Рекомендовано пероральное применение активированного угля или промывание желудка на протяжении 1 часа после применения потенциально токсичной дозы препарата. Если ибупрофен уже всосался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофену с мочой.

Побочные реакции

Самые частые побочные реакции являются желудочно-кишечными по своей природе и по большей части зависят от дозы. Побочные реакции реже всего наблюдаются, когда максимальная суточная доза представляет 1200 мг.

Побочные реакции, которые встречаются при применении ибупрофену, как и других НПЗЗ, классифицированные за системами органов и частотой их проявления : очень часто: >1/10; часто: >1/100 - <1/10; нечасто: >1/1000 - <1/100; редко: >1/10000 - <1/1000; очень редко: < 1/10000 и неизвестно(не подлежит оценке, учитывая ограниченность имеющихся данных).

Со стороны сердечной системы.

Очень редко: усиленное сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как изжога, боль в животе, тошнота, блюет, метеоризм, диарея, запор и незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в исключительных случаях могут повлечь анемию.

Иногда: язвы желудочно-кишечного тракта с вероятностью развития кровотечения и перфорации(иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста). Язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит.

Очень редко: эзофагит, панкреатит, образование диафрагмоподибних стриктур кишечнику.

Неизвестно: диспепсия, мелена, кровавое блюет, желтуха.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: нарушение со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или повышенная утомляемость;

очень редко: асептический менингит, отдельные симптомы которого(ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, блюет, лихорадка или дезориентация) могут возникать у пациентов с существующими аутоимунними заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани;

неизвестно: парестезии, сонливость.

Со стороны почек и сечевидильной системы.

Очень редко: острое нарушение функции почек, отеки, сосочковый некроз, особенно при длительном приложении, связанные с повышением уровня мочевины в плазме крови и отек; неизвестно: почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротичний синдром.

Со стороны печенки.

Очень редко: нарушение функции печенки, поражения печенки, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Со стороны сосудистой системы.

Очень редко: артериальная гипертензия. Неизвестно: артериальный тромбоз(инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: разные высыпания на коже; очень редко: тяжелые формы кожных реакций, таких как синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна эритема и токсичный эпидермальный некролиз; неизвестно: фоточувствительность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симтоми, тяжелая форма истощения, незъясована кровотечение и кровоподтеки.

Со стороны психики.

Неизвестно: только при длительном приложении: депрессия, галлюцинации, спутывание сознания.

Со стороны органов зрения.

Нечасто: при длительном лечении могут возникать нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха.

Редко: при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции гиперчувствительности, которые сопровождаются кожной сыпью, крапивницей и зудом, а также приступами астмы(в некоторых случаях со снижением артериального давления).

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок; неизвестно: реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.

Инфекции и инвазия.

Очень редко: были описанные обострения инфекций, связанных с воспалением(например, развитие некротизирующего фасцииту), что совпадают с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов. Это, возможно, связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Если признаки инфекции наблюдаются или ухудшаются во время приема, пациенту надо немедленно обратиться к врачу. Следует проверить, на самом ли деле существуют показания для антиинфекционной/антибактериальной терапии.

Очень редко при лечении ибупрофеном наблюдались симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, блюет, повышение температуры или спутывание сознания. До возникновения таких состояний склонные пациенты с аутоимунними заболеваниями(системная красная волчанка, смешанная коллагеноз).

Общие нарушения.

Недомогание и повышенная утомляемость.

Лабораторные исследования.

Очень редко: снижение уровня гемоглобина.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Специальные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Глінікер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.