Зофлокс- 200

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЗОФЛОКС- 200

(ZOFLOX-200)

ЗОФЛОКС- 400

(ZOFLOX-400)

Состав

действующее вещество: офлоксацин;

1 таблетка содержит офлоксацину 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрию кроскармелоза, крахмал кукурузный, магнию стеарат, гидроксипропилметилцелюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титану диоксид(Е 171), тальк, полиетиленгликоль 6000.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 200 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;

таблетки по 400 мг: капсулоподибни, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Фторхінолони. Код АТХ J01M A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антимикробное средство группы фторхинолонив широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацину связано с блокадой фермента ДНК-гірази бактерий. Высокоактивный относительно большинства грамотрицательных бактерий : Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae)Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp. Активный относительно некоторых грамположительных микроорганизмов(в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). К офлоксацину не очень чувствительные Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., а также анаэробные бактерии(кроме Bacteroides ureolyticus). Активный относительно бактерий, которые продуцируют бета-лактамази.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутренне быстро и легко абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация офлоксацину в плазме крови достигается за 1-2 часы. Биологическая доступность препарата представляет 96-100 %.

Распределение. Связывается с белками плазмы приблизительно 25 %. Офлоксацин проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболізується до 5 % офлоксацину. Выводится в течение 5-8 часов. До 80 % офлоксацину выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях. У пациентов с заболеваниями печенки и почек выведения офлоксацину из организма может быть замедленным.

Клинические характеристики

Показание

- Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;

- инфекции дыхательных путей;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- неускладнена гонорея уретры и цервикального канала;

- негонококовый уретрит и цервицит.

Противопоказание

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, которые принимают противоаритмичные средства класса IА или классу III, трициклични антидепрессанты, макролиты, антипсихотики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Если принимать хинолины одновременно с лекарствами, которые снижают порог судорожной готовности, например с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга, хотя считается, что офлоксацин, в отличие от некоторых других фторхинолонив, не вступает в фармакокинетичну взаимодействую с теофиллином.

При одновременном приеме офлоксацину с антигипертензивными средствами возможно внезапное снижение артериального давления. В таких случаях или если офлоксацин применяют для проведения анестезии барбитуратами, необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение офлоксацину с нестероидными противовоспалительными препаратами(в т.о. производными фенилпропионовой кислоты), производными нитроимидазолу и метилксантина повышает риск развития нефротоксических эффектов, снижения судорожного порога, который может привести к развитию судорог.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны такие взаимодействия:

· при одновременном применении офлоксацину из варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновий время или проводить другие соответствующие тесты с целью проверки состояния коагуляции крови;

· с врачебными средства с известной способностью продлевать интервал QT(например, противоаритмичные препараты классов ІА и ІІІ, трициклични антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) - дополнительное удлинение интервала QT; противопоказанное одновременное применение препаратов;

· антациды, сукральфат, катионы металлов - при одновременном приложении из офлоксацином антациды, которые содержат алюминий/магний, сукральфат, препараты цинка или железа, могут уменьшать его всасывание, потому офлоксацин нужно принимать за 2 часы до применения этих препаратов;

· с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности(например, теофиллин) - дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга; в случае возникновения судорог применения офлоксацину следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонив, не вступает в фармакокинетичну взаимодействую с теофиллином;

· из глибенкламидом - при одновременном применении офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламиду; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, которые получают эту комбинацию;

· с противодиабетическими лекарственными средствами - колебание уровня глюкозы в крови(гипо- или гипергликемия); при одновременном приложении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови;

· с непрямыми антикоагулянтами - удлинение времени кровотечений; при одновременном приложении следует проводить тщательный мониторинг коагуляций этих проб;

· с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции(например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), - нарушение выведения и увеличение плазменных уровней офлоксацину.

При применении с препаратами, что олужнюють мочу(ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрию бикарбонат), увеличивается риск кристалурии и нефротичних эффектов.

Влияние на результаты лабораторных исследований. - Во время лечения офлоксацином могут наблюдаться хибнопозитивни результаты определения опиатов или порфирина в моче. Может появиться необходимость в подтверждении позитивных результатов тестов на опиаты или порфирин с помощью специфических методов.

Антагонисты витамина К. - Нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, которые принимают антагонисты витамина К, через возможное увеличение эффекта производных кумарина.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать хибнонегативни результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

В случае применения высоких доз препарата возможное повышение его концентрации в сыворотке крови.

При применении офлоксацину с кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, пероральными антикоагулянтами и препаратами, какие метаболизуються при участии цитохрома Р450, возможное усиление побочных эффектов.

Особенности применения

Есть сообщение(22 сообщения в мире) о развитии отслаивания сетчатки при применении антибиотиков фторхинолонового ряда. В случае возникновения проблем с зрением под время или после применения препарата необходимо немедленно обратиться к врачу.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, которые принимали фторхинолони. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали к суицидальних мыслям или самодеструктивной поведению, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после одноразового введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебные меры. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции(тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолины, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

С осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЦНС(выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушениях функции почек. Больным следует употреблять достаточное количество воды, во избежание кристалурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного бета-гемолитичними стрептококками.

Зафиксировано о возникновении аллергических реакций и реакций повышенной чувствительности после применения начальной дозы фторхинолонив. Анафилактические и анафилактоидни реакции могут прогрессировать к шоку, опасному для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать надлежащее лечение(например, лечение шока).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея под время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная та/або с кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию(например, ванкомицином для перорального приложения, тейкопланином для перорального приложения или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказанные препараты, которые подавляют перистальтику кишечнику.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Если возникают нападения судорог, офлоксацин нужно отменить.

Пациенты с артериальной гипотензией.

В случае возникновения тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата.

Удлинение интервала QT.

В очень редких случаях сообщали об удлинении интервала QT у пациентов, которые принимали фторхинолони. Фторхінолони, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT :

- пожилой возраст;

- неоткорректированное нарушение электролитного баланса(гипокалиемия, гипомагниемия);

- врожденный синдром продленного интервала QT;

- приобретенное удлинение интервала QT;

- заболевание сердца(например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Во время применения препарата следует избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения(ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особенной надобности.

Тендинит.

Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллового сухожилия. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно с этим средством принимают кортикостероиды. При подозрении на тендинит необходимо немедленно прекратить применение офлоксацину и принять надлежащие терапевтические меры относительно пораженного сухожилия(например, иммобилизация).

Пациенты с нарушениями функции печенки.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печенки через возможное повреждение печенки в результате применения препарата. Сообщали о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к печеночной недостаточности(в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печенки, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации.

Пациенты, которые принимают антагонисты витамина К.

Через возможное повышение показателей коагуляционных проб(протромбинового времени/международного нормализованного отношения) та/або кровотечение у пациентов, которые получают фторхинолони, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К(например, из варфарином), в случае одновременного приложения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб.

Миастения гравис.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть миастения гравис.

Прием антибиотиков, особенно на протяжении длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, потому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.

Во время лечения офлоксацином, как и другими лекарственными средствами этой группы, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может развиться достаточно быстро.

Периферическая нейропатия.

Сообщали о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатиях у пациентов, которые получали фторхинолони, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия.

При применении офлоксацину, как и других хинолинов, сообщали о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующее лечение пероральным сахароснижающим препаратом(например, глибенкламидом) или инсулином. У таких больных сахарным диабетом рекомендовано осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями.

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазна недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Офлоксацин противопоказанный женщинам в период беременности или кормления груддю в связи с недостаточностью опыта применения препарата. Экскреция офлоксацину в грудное молоко значительна.

В случае необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить на период терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендуется воздерживаться от деятельности, которая нуждается скорости психомоторных реакций(управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, органов зрения рекомендовано избегать управление автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяет врач индивидуально, в зависимости от тяжести и вида инфекции. Доза для взрослых может представлять от 400 мг до 800 мг на сутки. Дозу препарата до 400 мг можно принять одноразово, лучше утром; большие дозы следует назначать как две отдельные. Обычно, отдельные дозы назначают через одинаковые интервалы. Таблетки Зофлокс следует запивать жидкостью; таблетку не следует принимать в пределах двух часов приему антацидов, которые содержат магний/алюминий; препараты сукральфату, цинка и железа могут снижать абсорбцию офлоксацину. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Инфекции нижних мочевыводящих путей : 200-400 мг на сутки.

Инфекции верхних мочевыводящих путей : 200-400 мг на сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 разы на сутки.

Инфекции дыхательных путей : 400 мг на сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 разы на сутки.

Неускладнена гонорея уретры и цервикального канала : одноразово 400 мг.

Негонококовый уретрит и цервицит : 400 мг на сутки за один или несколько приемов.

Инфекции кожи и мягких тканей : 400 мг 2 разы на сутки.

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на лечение. Обычно период лечения длится 5-10 дни, за исключением неускладненой гонореи, при которой рекомендованная одноразовая доза. Длительность лечения не должна превышать 2 месяцы.

Дозирование при нарушениях функции почек.

Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек дозу нужно уменьшить. Первая доза может быть аналогичная такой для пациентов с нормальной функцией почек в соответствии с типом и тяжестью заболевания. Дальнейшую дозу необходимо снижать таким образом:

* применять в соответствующем дозировании.

Дозирование при нарушениях функции печенки.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки(например, при циррозе печенки с асцитом) выведения офлоксацину может снижаться. Поэтому не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг офлоксацину.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста нет потребности в коррекции дозы, за исключением показаний относительно почечной и печеночной недостаточности.

Препарат следует применять за 30 - 60 минуты до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Деть. Препарат противопоказан детям и подросткам.

Передозировка

Симптомы: головокружение, возбуждение, головная боль, спутывание сознания, заторможенность, боль в животе, диарея, тошнота, блюет, судороги, эрозийные повреждения слизистых оболочек, может развиться интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикацийна, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, что должна быть направлена на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ или перитонеальный диализ не является эффективным. Необходимый контроль ЭКГ через возможность удлинения интервала QT.

Побочные реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции(в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности(обычно с кожными проявлениями), медикаментозный дерматит, зуд, высыпание; крапивница, появление пузырей, приливы, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформна эритема, сосудистая пурпура, синдром Стівенса‒Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализован экзантематозный пустулез; фотосенсибилизация, гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечения кожи или расслоения ногтей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидни реакции, ангионевротический отек(в т.о. отек языка, гортани, глотки отек/припухлость лица), анафилактический/анафилактоидний шок; высыпание(в том числе пустулезные, геморрагические), зуд; крапивница; приливы; гипергидроз; эритема; синдром Лайелла; реакции фотосенсибилизации; медикаментозный дерматит; сосудистая пурпура; синдром Стівенса‒Джонсона; острый генерализован экзантематозный пустулез; медикаментозные высыпания; ексфолиативний дерматит; гиперпигментация кожи; изменение цвета или расслоение ногтей. Сразу после применения офлоксацину могут развиться анафилактические/анафилактоидни реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу, эозинофилия. В таком случае применения препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс(в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию препаратом следует прекратить); желудочковая аритмия, трепетание-мерцание желудочков(наблюдается преимущественно у больных с факторами риска удлинения интервала QT) на ЭКГ, удлинение интервала QT; артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.

Со стороны психики: ажитация, расстройства сна, бессонницы, психотические расстройства(в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутывание сознания, ужасные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с самодеструктивной поведением, включая суицидальни мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия с самодеструктивной поведением, включая суицидальни мысли или попытки самоубийства, эпилептические нападения, нарушения сна, бессонницы, сонливость, беспокойство, возбуждение, судороги, спутывание сознания, потеря сознания, ночные ужасы, замедления скорости реакций, повышения внутричерепного давления, парестезии; периферическая сенсорная или периферическая сенсомоторна нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения мышечной координации(нарушение ощущения равновесия, неустойчивая поступь), психотические реакции, галлюцинации, вертиго, атаксия, обострение миастении.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, анорексия, тошнота, блюет, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, энтероколит, иногда геморрагический энтероколит, метеоризм; дисбактериоз; псевдомембранозный колит, сухость или печиння в ротовой полости, диспепсия, изжога, кишечные колики, перфорация кишечнику, кровоизлияния в кишечник.

Гепатобіліарні расстройства: повышение уровня печеночных ферментов и уровня билирубина; желтуха(в том числе холестатическая, паренхиматозная); гепатит; некроз.

Со стороны сечевидильной системы: нарушение функции почек, задержка мочи, почечная недостаточность с повышением уровня мочевины, креатинина; острая почечная недостаточность; острый интерстициальный нефрит; увеличение уровня креатинина в плазме крови; полиурия; дизурия; анурия; частое мочеиспускание; гематурия; альбуминурия; кандидурия; образование почечных конкрементов.

Со стороны половой системы и молочных желез : раздражение, печиння и болезненные высыпания на внешних половых органах у женщин. Также возможное развитие вагинита, дисменореи, гиперменореи, метрорагии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : тендинит; судороги мышц, миалгия, артралгия; разрыв мышц, разрыв сухожилий(в т.о. ахиллового сухожилия), которые могут возникать через 48 часы после начала применения офлоксацину и могут быть билатеральными; рабдомиолиз та/або миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, боль в сухожилиях.

Со стороны крови и лимфатической системы : нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения; агранулоцитоз, притеснение костномозгового кроветворения. Также возможное развитие крапчатых кровоизлияний(петехий), гематом и носовых кровотечений.

Со стороны органов чувств : светобоязнь, дальтонизм; были сообщения о случаях отслаивания сетчатки(см. раздел "Особенности применения"), раздражения слизистой оболочки глаз; вертиго; нарушение зрения, вкуса, обоняния; конъюнктивит; нистагм; уменьшение остроты зрению; расстройства зрения(в том числе диплопия); шум в ушах; потеря слуха; головокружение; уменьшение остроты слуху; нарушение координации движений.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : кашель; назофарингит; диспноэ; бронхоспазм; аллергический пневмонит; тяжелое удушье; одышка; ринорея; свистящее дыхание; аллергический пульмонит; ощущение недостатка воздуха; остановка дыхания.

Нарушение метаболизма : гипогликемия или гипергликемия(у больных сахарным диабетом), которые применяют гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз.

Инфекции: вагинит, грибковые инфекции, кандидоз, резистентность к патогенным микроорганизмам.

Другие: острые нападения порфирии у пациентов из порфириею, недомогание, усталость, общая слабость, астения, отеки(в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышена болевая чувствительность, потеря массы тела.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 200 мг: по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки по 400 мг: по 5 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. за рецептом.

Производитель. ФДС Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Л- 56/57, Фейз ІІ-Д, Верна Індастріал Істейт, Верна, Салсет, Гоа - 403 722, Индия.