Цетрилев Сироп

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Цетрилев сироп

(Cetrilev syrup)

Состав

действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;

5 мл сиропа содержат левоцетиризину дигидрохлориду 2,5 мг;

вспомогательные вещества: сахар; метилпарагидроксибензоат(Е 218); пропилпарагидроксибензоат(Е 216); динатрию едетат; натрию цитрат; кислота лимонная безводна; сорбиту раствор, который некристаллизующийся(Е 420); глицерин; желтое мероприятие FCF(Е 110); ароматизатор апельсину RS 15215; вода очищена.

Врачебная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: сироп оранжевого цвета с приятным запахом, сладкий на вкус, без осадка.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития алергийной реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход алергийних реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, практически не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия. В терапевтических дозах почти не обнаруживает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Абсорбция. Препарат после перорального приложения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом еды, но максимальная концентрация препарата(Сmах) уменьшается и достигает своего пикового значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

В 50 % больных действие препарата развивается через 12 минуты после принятия одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке достигается через 50 минуты после одноразового приема внутренне терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Сmах представляет 270 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма представляет менее чем 14 % от дозы левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидирования участвуют исчислении и(или) неопределенные изоформи CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых(Т1/2) представляет 7,9 + 1,9 часы. Период полувыведения препарата более короток у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % примененной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризину для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, в сравнении с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается приблизительно на 80 %.

Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляло < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любой другого вспомогательного вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия(включая исследование с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования из цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместимом приложении с теофиллином(400 мг/сутки) наблюдалось небольшое снижение(на 16 %) общего клиренса левоцетиризину(распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного применения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %) к параллельному применению цетиризину.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризину или левоцетиризину и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может повлечь дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

Метилпарагідроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, что входят в состав лекарственного средства, могут повлечь развитие аллергических реакций(возможно, отсроченных).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста(возможное снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Препарат содержит сахар, что следует учесть больным сахарным диабетом. Поскольку в составе препарата содержится сорбиту раствор, пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных(включая исследование на животных) относительно влияния левоцетиризину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 2 лет.

Препарат можно принимать независимо от приема еды.

Рекомендованные дозы:

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: рекомендованная суточная доза препарата представляет 5 мг(10 мл) 1 раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/хв) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек :

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных относительно применения детям с нарушением функций почек нет.

Пациенты с нарушением функций печенки

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Педиатрическая популяция

Рекомендованные дозы:

- деть в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендованная суточная доза препарата представляет 2,5 мг(5 мл). Указанную дозу применять по 1,25 мг(2,5 мл) 2 разы на сутки;

- деть в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза препарата представляет 5 мг(10 мл) 1 раз в сутки.

Длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность проявления симптомов заболевания представляет менее чем 4 сутки на неделю или менее чем 4 недели на год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза : лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность проявления симптомов заболевания представляет больше чем 4 сутки на неделю или больше чем 4 недели на год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризину в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении рацемата).

Деть.

Применение левоцетиризину детям до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных относительно этой возрастной категории.

Препарат применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность со следующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, запор, сухость в рту, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Метилпарагідроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, что входят в состав сиропа, могут повлечь развитие аллергических реакций(возможно, отсроченных).

Срок пригодности. 2 годы.

После открытия флакона использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 мл или по 50 мл или по 100 мл сиропа в флаконе; по 1 флакону с мерным колпачком в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ФДС Лімітед.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.

Плот № Б- 8, МІДС, Індастріал Еріа, Валудж, 431 136, Діст. Аурангабад, Индия.