Зиннат™

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Зіннат™

(Zinnat™)

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

5 мл готовой суспензии в флаконе содержат цефуроксиму(в форме цефуроксиму аксетилу) 125 мг или 250 мг;

вспомогательные вещества: повидон К30, кислота стеариновая, сахароза, фруктовый ароматизатор, аспартам(Е 951), ксантановая камедь, калию ацесульфам.

Врачебная форма. Гранулы для приготовления суспензии.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые рассыпчатые гранулы.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Бета-лактамні антибиотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксиму аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксиму, который является стойким к действию большинства бета-лактамаз и обнаруживает активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксиму является результатом притеснения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться к местным данным с чувствительности до антибиотика, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно имеет активность относительно таких микроорганизмов in vitro:

* Все метицилинрезистентни S. aureus является нечувствительными к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксиму аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизует на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксиму попадает в кровообращение.

Усвоение суспензии Зіннат повышается при одновременном приеме с едой. Уровень абсорбции суспензии цефуроксиму ниже, чем у таблеток, что приводит к низшему уровню препарата в плазме крови и уменьшенной системной биодоступности. Максимальный уровень цефуроксиму в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2 - 3 часы после применения препарата. Период полувыведения препарата представляет приблизительно 1-1,5 часы. Уровень связывания с белками - 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенециду увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Клинические характеристики

Показание

Зіннат предназначен для лечения инфекций, которые перечислены ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев.

- Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.

- Острый бактериальный синусит.

- Острый средний отит.

- Обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетилу.

- Цистит.

- Пиелонефрит.

- Неускладнені инфекции кожи и мягких тканей.

- Ранние проявления болезни Лайма.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам, цефуроксиму и любого из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе(например анафилактические реакции) к любым бета-лактамних антибиотиков другого типа(пенициллины, монобактами и карбапенеми).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зіннату и имеют свойство возводить к минимуму эффект ускорения абсорбции препарата после употребления еды.

Как и другие антибиотики, Зіннат может влиять на флору кишечнику, в результате чего возможное уменьшение реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при фероцианидному тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксиму аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазну или гексокиназну методику. Цефуроксим не влияет на лужно-пикратний анализ определения креатинина.

Одновременное приложение из пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой "концентрация в сыворотке - время" и периоду полураспада цефуроксиму. Поэтому одновременное приложение из пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное приложение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНВ(международного нормализованного отношения).

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.

При лечении цефалоспоринами сообщалось о позитивном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности

Особенную осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамни антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамних противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и иногда летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, или наблюдались у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринив или бета-лактамних лекарственных средств других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамних лекарственных средств.

Особенную осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамни антибиотики.

Применение цефуроксиму аксетилу(так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное приложение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов(например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может развиться псевдомембранозный колит от легкой формы к угрожающей для жизни. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает диарея под время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент чувствует резкую схваткообразную боль в животе, лечение нужно немедленно прекратить, а пациента - тщательным образом обследовать.

В состав гранул для приготовления суспензии входит сахароза, что следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом. Гранулы для приготовления суспензии для перорального приложения по 125 мг/5 мл содержат 3 г сахарозы на дозу 5 мл. Гранулы для приготовления суспензии для перорального приложения по 250 мг/5 мл содержат 2,3 г сахарозы на дозу 5 мл.

Во время лечения Зіннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша - Герксгеймера, которая возникала непосредственно в результате бактерицидного действия Зіннату на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, - спирохету Borrelia burgdorferi. Пациент должен знать, что это частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, которое не нуждается лечения.

В состав суспензии входит аспартам, что является источником фенилаланина, и потому его не следует применять для лечения больных фенилкетонурией.

При проведении последовательной терапии время изменения парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией для медицинского применения цефуроксиму натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Существуют ограниченные данные относительно применения цефуроксиму беременным. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксиму аксетилу на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка нет. Зіннат следует назначать беременным только в случае, если польза применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Кормление груддю

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитию побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может быть нужное прекращение кормления груддю. Также следует учитывать возможность сенсибилизуючеи действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают во время кормления груддю только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его приложения.

Фертильность

Отсутствующие даны относительно влияния цефуроксиму аксетилу на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влиянию этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациентов следует предупреждать, что руководить автомобилем и работать с другими механизмами нужно с осторожностью.

Способ применения и дозы

Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным с чувствительности до антибиотика.

Обычная длительность лечения представляет 7 дни(может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат в форме суспензии рекомендуется принимать во время еды.

Дозирование препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведено в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети(³ 40 кг) Таблица 1

Деть(< 40 кг) Таблица 2

Для детей в возрасте от 3 месяцев, масса тела которых меньше чем 40 кг, режим дозирования уточняется согласно массе тела или с возрастом ребенка. Для детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет рекомендованная доза представляет 10 мг/кг массы тела 2 разы на сутки для большинства инфекций(максимальная суточная доза 250 мг). При среднем отите или более серьезных инфекциях рекомендованная доза представляет 15 мг/кг массы тела 2 разы на сутки(максимальная суточная доза 500 мг).

Для удобства применения многодозовой суспензии 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл ниже приводятся две таблицы(3, 4), которые дают возможность упрощенно уточнять дозу препарата(например, с помощью мерной ложечки в 5 мл с дополнительным уровнем 2,5 мл) в соответствии с возрастом и врачебной формой.

Таблица 3

10 мг/кг(2 разы на сутки) при большинстве инфекций

Таблица 4

15 мг/кг(2 разы на сутки) для лечения среднего отита и тяжелых форм инфекций

Цефуроксим также изготовляется в форме натриевой соли для парентерального введения("Зинацеф"). Это дает возможность последовательно применять разные формы одного антибиотика, когда клинически целесообразно перейти из парентеральной формы применения препарата на пероральную.

Длительность как парентерального, так и перорального лечения определяется с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Больные с почечной недостаточностью

Цефуроксим выводится главным образом почками. Пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксиму, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию(см. таблицу 5).

Таблица 5

Больные с печеночной недостаточностью

Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушением функций печенки. Цефуроксим выводится главным образом почками, потому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печенки не будут влиять на фармакокинетику цефуроксиму.

Инструкция из растворения гранул в флаконе:

Сразу после растворения флакон из суспензию необходимо поместить в холодильник для хранения при температуре 2-8 °С(не замораживать) и оставить по меньшей мере на 1 час перед применением первой дозы. Растворенную суспензию можно хранить до 10 дней при условии хранения в холодильнике при температуре 2-8 °С.

Всегда перед применением следует тщательным образом стрясти флакон. Используйте мерную ложку, которая предоставляется, для применения каждой дозы.

При желании растворенная в флаконе суспензия может быть разведена дальше холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением и применена сразу после разведения.

Деть.

Опыта применения Зіннату для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет.

Передозировка

При передозировке цефалоспоринив возможные раздражения головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом откорректирована для пациентов с нарушением функции почек(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Побочные реакции при применении цефуроксиму аксетилу выражены умеренно и имеют в основном оборотный характер.

Категории частоты возникновения приведенных ниже побочных реакций являются оценочными, поскольку для большинства явлений(например, из плацебо-контролируемых исследований) надлежащие данные для расчета точной частоты отсутствуют. Кроме того, частота возникновения побочных реакций, связанных с применением цефуроксиму аксетилу, может изменяться в зависимости от показания к применению лекарственного средства.

Для определения частоты побочных реакций от очень частых к жидким использовали данные больших клинических исследований. Частоту всех других побочных реакций(то есть тех, которые возникали с частотой < 1/10000) преимущественно определяли на основании данных писляреестрацийного применение лекарственного средства. Полученная частота является скорее показателем отчетности, чем настоящей частотой явления. Данные плацебо-контролируемых исследований отсутствуют. Категория частоты, рассчитанная по результатам клинических исследований, основывается на данных, которые касаются лекарственного средства(какие были оценены врачом-исследователем).

Побочные реакции, сведения о которых нижеприведены, классифицированные за органами и системами и за частотой их возникновения. Категории частоты : очень часто(≥ 1 на 10), часто(≥ 1 на 100 и < 1 на 10), нечасто(≥ 1 на 1000 и < 1 на 100), редко(≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000), очень редко(< 1 на 10000) и неизвестно(нельзя оценить на основании существующих данных).

Инфекции и инвазия

Часто: чрезмерный рост Candida.

Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile.

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия.

Нечасто: позитивный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения(иногда глубокая).

Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорини как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к позитивной пробе Кумбса(влияние на определение совместимости крови) и(очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, которые включают, :

Нечасто: кожная сыпь.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Неизвестно: реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.

Нечасто: блюет.

Редко: псевдомембранозный колит(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, ЛДГ), которое обычно имеет обратный характер.

Очень редко: желтуха(главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стівенса -Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(экзантематозный некролиз) (см. "Со стороны иммунной системы").

Неизвестно: ангионевротический отек.

Деть.

Профиль безопасности применения цефуроксиму у детей отвечает аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Срок пригодности. 2 годы.

После растворения срок пригодности суспензии в флаконе - до 10 дней при условии хранения в холодильнике при температуре 2-8 °С.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 °С. После растворения суспензию хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Гранулы для приготовления 100 мл суспензии в флаконе из темного стекла с крышкой и защитной мембраной, с пластиковым мерным колпачком на крышке. Флакон вместе с мерным колпачком и мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Глаксо Оперейшнс ЮКК Лімітед(Великая Британия)/

Glaxo Operations UK Limited (United Kingdom).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Глаксо Оперейшнс ЮКК Лімітед, Хармір Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Великая Британия/

Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdon.