Эспераль®
Регистрационный номер: UA/5332/01/01
Импортёр: ООО "Санофи-Авентис Украина"
Страна: УкраинаАдреса импортёра: Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А
Форма
таблетки по 500 мг № 20: по 20 таблетки в флаконе, по 1 флакону в картонной коробке
Состав
1 таблетка содержит дисульфираму 500 мг
Виробники препарату «Эспераль®»
Страна производителя: Португалия
Адрес производителя: Авеню Дас Индастриас, Алто к Коларид, Какем, 2735-213, Португалия
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.
Инструкция по применению
для медицинского применения лекарственного средства
ЭСПЕРАЛЬÒ
(ESPERALÒ)
Состав
действующее вещество: дисульфирам;
1 таблетка содержит дисульфираму 500 мг;
вспомогательные вещества: магнию стеарат, повидон К30, натрию кармелоза, целлюлоза микрокристаллическая.
Врачебная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной распределительной линией с одной стороны и гравировкой "ЕSРЕRАL" - из другого.
Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при алкогольной зависимости. Код АТХ N07B B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дисульфирам ингибуе действие многих ферментов. Інгібування дегидрогеназы ацетальдегида приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболиту этилового спирта, который вызывает возникновение неприятных симптомов, : интенсивное покраснение лица, тошнота, блюет, ощущение дискомфорта, тахикардия и артериальная гипотензия.
Фармакокинетика.
При пероральном применении дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется(от 70 % до 90 %). Он быстро метаболизуеться: превращается в диэтилдитиокарбамат, который потом выводится в форме глюкурониду или трансформируется в диетиламин и сероуглерод. Часть сероуглероду выводится легкими. Остаточная часть метаболизуеться и выводится с мочой.
Клинические характеристики
Показание
Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.
Противопоказание
Повышенная чувствительность к дисульфираму или к любому компоненту препарата и к тиурамових соединениям. Печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, которые содержат спирт, в течение последних 24 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Алкоголь(в качестве напитка или вспомогательного вещества) - развитие антабусной реакции(ощущение жара, покраснения, блюет, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, которые содержат спирт, пока препарат не выводится полностью из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.
Изониазид - нарушение поведения и расстройство координации движений.
Метронидазол - риск развития острых психотических эпизодов или спутывания сознания, которые являются обратными потом отмены препарата.
Фенитоин(и, путем экстраполяции, фосфенитоин) - существенное и быстрое повышение уровня фенитоину в плазме крови с признаками токсичности(через притеснение метаболизма). Если применения комбинации нельзя избежать, показан клинический надзор и контроль уровню фенитоину в плазме крови под время и после прекращения лечения дисульфирамом.
Лекарственные средства группы 5-нитроимидазолу(метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) - кратковременное психотическое расстройство, спутывание сознания.
Гепатотоксические препараты - необходимо избегать одновременного приложения из дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печенки.
Варфарин(но другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных) - усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышения риска возникновения кровоизлияния(через снижение метаболизма в печенке).
Теофиллин - дисульфирам подавляет метаболизм теофиллина. Вследствие этого необходимо откорректировать дозирование теофиллина(уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.
Бензодіазепіни - дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинив, ингибуючи их окислительный метаболизм(особенно для хлордиазепоксиду и диазепаму). Дозу бензодиазепину необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.
Трициклічні антидепрессанты - потенцирование антабусной реакции.
Комбинации, которые нуждаются осторожности при одновременном приложении.
Антагонисты витамина К - увеличение эффекта антагониста витамина К и повышения риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение(МНВ). Необходимо откорректировать дозу антагониста витамина К на время лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.
Особенности применения
Применение дисульфираму в качестве монотерапии.
Были зарегистрированные случаи тяжелой гепатотоксичности, которые приводили к трансплантации печенки или летального следствия. Если появляются предупредительные признаки(астения, отсутствие аппетита, тошнота, блюет, боль в животе или желтуха), необходимо немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печенки(см. раздел "Побочные реакции").
Применение дисульфираму с алкоголем.
Пациенту необходимо сообщить о риске развития антабусного эффекта(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий") в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательными относительно содержимого спирта в некоторых других лекарственных средствах(особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и парфюмерия.
Неприятные симптомы(приливы, эритема, тошнота и блюет, ощущение общего недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия) развиваются через 10 минуты после употребления алкоголя и длятся от 30 минут до несколько часов.
Реакции при применении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, нападения стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапное летальное следствие, подавление дыхательной функции и неврологические явления(спутывание сознания, энцефалопатия и судороги).
Не рекомендуется применение дисульфираму со следующими веществами:
- спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт;
- изониазидом;
- метронидазолом;
- фенитоином, фосфенитоином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").
Меры предосторожностей при применении.
Это лекарственное средство следует применять лишь после углубленного медицинского обследования(общего медицинского обзора и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печенки, включая определение уровней трансаминаз, следует проводить к началу лечение дисульфирамом(см. раздел "Противопоказания"), а потом через регулярные промежутки времени, по крайней мере один раз на месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В случае, если повышены уровни трансаминаз в три раза превышают верхний предел нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. У пациентов необходимо проводить тщательный мониторинг, пока показатели функции печенки не нормализуются.
Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, через повышенный риск развития гепатита(см. раздел "Побочные реакции").
Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их известна.
Применение дисульфираму не рекомендуется в период беременности, независимо от стадии, и женщинам репродуктивного возраста, которые не пользуются противозачаточными средствами(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").
Применение в период беременности или кормления груддю.
Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.
Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют противозачаточные средства.
Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.
Кормление груддю. Применять препарат в период кормления груддю не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Управление автомобилем или работа с механизмами могут быть опасными в связи с риском развития сонливости в начале лечения.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку на сутки. Таблетку нужно запить водой(половина стакана), принимать утром во время завтрака, после содержания от употребления алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Деть. Опыта применения препарата для лечения детей нет.
Передозировка
Симптомы: передозировку лишь дисульфирамом может повлечь неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания(запятая, конвульсии, спутывание сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.
В результате передозировки дисульфиду в комбинации с алкоголем может повлечь кому или синдром спутывания сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.
Лечение: лечение симптоматическое.
Побочные реакции.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть под действием дисульфираму.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- тошнота, блюет, боль в желудке, диарея;
- металлический привкус в рту после приема препарата, неприятный запах из ротовой полости(галитоз);
- неприятный запах у пациентов с колостомой.
Со стороны печенки:
- часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированные случаи гепатита(преимущественно цитолитического) : в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантним гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печенки или мать летальное следствие(см. раздел "Особенности применения").
Со стороны центральной нервной системы:
- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;
- психоневрологические расстройства(потеря памяти, спутывание сознания), астения;
- сонливость и утомляемость в начале лечения;
- головная боль;
- судороги, что, возможно, ассоциируются с энцефалопатией, как правило, обратные при прекращении лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки :
- аллергические сыпи на коже, возможно, в результате перекрестной чувствительности к резине.
Со стороны иммунной системы:
- реакции гиперчувствительности.
Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфираму и алкоголю, :
- приливы, эритема, тошнота и блюет, ощущение недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия;
- в отдельных случаях наблюдались более тяжелые побочные реакции: нарушение сердечного ритма, сердечно-сосудистый коллапс, нападения стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапное летальное следствие, притеснение дыхания и неврологические симптомы(спутывание сознания, отек головного мозга, кровоизлияния в мозговые оболочки, энцефалопатия и эпилептические нападения или судороги).
Срок пригодности. 3 годы.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте. Не нуждается специальных условий хранения.
Упаковка. № 20: по 20 таблетки в флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска. За рецептом.
Производитель. Софаримекс - Індустріа Кіміка е Фармасеутіка, С.А., Португалия.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Авеню Дас Індастріас, Алто к Коларид, Какем, 2735-213, Португалия.
Заявитель.
ООО "Санофі-Авентіс Украина", Украина.
Другие медикаменты этого же производителя
Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 3 000 000 МО № 10(10х1) : по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке
Форма: таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг № 30(10х3), № 90(10х9); по 10 таблетки в блистере; по 3 или 9 блистеры в картонной коробке
Форма: суспензия оральная № 30: по 15 мл в пакете; по 30 пакеты в картонной коробке
Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг № 30(10х3), № 30(15х2), № 60(10х6), № 60(15х4), № 90(10х9), № 90(15х6) : по 10 таблетки в блистере; по 3, 6 или по 9 блистеры в картонной коробке; по 15 таблетки в блистере; по 2, 4 или по 6 блистеры в картонной коробке
Форма: лиофилизат для раствора для инъекций по 33,6 млн. МО(263 мкг) № 5: по 5 флаконы из стекла типа И с лиофилизатом, укупорених пробками резиновыми бутиловыми и обжатых колпачками алюминиевыми в комплекте с 5 ампулами по 1 мл из стекла типа И с растворителем(вода для инъекций) в картонной коробке