Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЭСПЕРАЛЬÒ

(ESPERALÒ)

Состав

действующее вещество: дисульфирам;

1 таблетка содержит дисульфираму 500 мг;

вспомогательные вещества: магнию стеарат, повидон К30, натрию кармелоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной распределительной линией с одной стороны и гравировкой "ЕSРЕRАL" - из другого.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при алкогольной зависимости. Код АТХ N07B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дисульфирам ингибуе действие многих ферментов. Інгібування дегидрогеназы ацетальдегида приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболиту этилового спирта, который вызывает возникновение неприятных симптомов, : интенсивное покраснение лица, тошнота, блюет, ощущение дискомфорта, тахикардия и артериальная гипотензия.

Фармакокинетика.

При пероральном применении дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется(от 70 % до 90 %). Он быстро метаболизуеться: превращается в диэтилдитиокарбамат, который потом выводится в форме глюкурониду или трансформируется в диетиламин и сероуглерод. Часть сероуглероду выводится легкими. Остаточная часть метаболизуеться и выводится с мочой.

Клинические характеристики

Показание

Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дисульфираму или к любому компоненту препарата и к тиурамових соединениям. Печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, которые содержат спирт, в течение последних 24 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Алкоголь(в качестве напитка или вспомогательного вещества) - развитие антабусной реакции(ощущение жара, покраснения, блюет, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, которые содержат спирт, пока препарат не выводится полностью из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.

Изониазид - нарушение поведения и расстройство координации движений.

Метронидазол - риск развития острых психотических эпизодов или спутывания сознания, которые являются обратными потом отмены препарата.

Фенитоин(и, путем экстраполяции, фосфенитоин) - существенное и быстрое повышение уровня фенитоину в плазме крови с признаками токсичности(через притеснение метаболизма). Если применения комбинации нельзя избежать, показан клинический надзор и контроль уровню фенитоину в плазме крови под время и после прекращения лечения дисульфирамом.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазолу(метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) - кратковременное психотическое расстройство, спутывание сознания.

Гепатотоксические препараты - необходимо избегать одновременного приложения из дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печенки.

Варфарин(но другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных) - усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышения риска возникновения кровоизлияния(через снижение метаболизма в печенке).

Теофиллин - дисульфирам подавляет метаболизм теофиллина. Вследствие этого необходимо откорректировать дозирование теофиллина(уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.

Бензодіазепіни - дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинив, ингибуючи их окислительный метаболизм(особенно для хлордиазепоксиду и диазепаму). Дозу бензодиазепину необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.

Трициклічні антидепрессанты - потенцирование антабусной реакции.

Комбинации, которые нуждаются осторожности при одновременном приложении.

Антагонисты витамина К - увеличение эффекта антагониста витамина К и повышения риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение(МНВ). Необходимо откорректировать дозу антагониста витамина К на время лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.

Особенности применения

Применение дисульфираму в качестве монотерапии.

Были зарегистрированные случаи тяжелой гепатотоксичности, которые приводили к трансплантации печенки или летального следствия. Если появляются предупредительные признаки(астения, отсутствие аппетита, тошнота, блюет, боль в животе или желтуха), необходимо немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печенки(см. раздел "Побочные реакции").

Применение дисульфираму с алкоголем.

Пациенту необходимо сообщить о риске развития антабусного эффекта(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий") в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательными относительно содержимого спирта в некоторых других лекарственных средствах(особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и парфюмерия.

Неприятные симптомы(приливы, эритема, тошнота и блюет, ощущение общего недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия) развиваются через 10 минуты после употребления алкоголя и длятся от 30 минут до несколько часов.

Реакции при применении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, нападения стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапное летальное следствие, подавление дыхательной функции и неврологические явления(спутывание сознания, энцефалопатия и судороги).

Не рекомендуется применение дисульфираму со следующими веществами:

- спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт;

- изониазидом;

- метронидазолом;

- фенитоином, фосфенитоином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Меры предосторожностей при применении.

Это лекарственное средство следует применять лишь после углубленного медицинского обследования(общего медицинского обзора и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печенки, включая определение уровней трансаминаз, следует проводить к началу лечение дисульфирамом(см. раздел "Противопоказания"), а потом через регулярные промежутки времени, по крайней мере один раз на месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В случае, если повышены уровни трансаминаз в три раза превышают верхний предел нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. У пациентов необходимо проводить тщательный мониторинг, пока показатели функции печенки не нормализуются.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, через повышенный риск развития гепатита(см. раздел "Побочные реакции").

Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их известна.

Применение дисульфираму не рекомендуется в период беременности, независимо от стадии, и женщинам репродуктивного возраста, которые не пользуются противозачаточными средствами(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.

Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют противозачаточные средства.

Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Кормление груддю. Применять препарат в период кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Управление автомобилем или работа с механизмами могут быть опасными в связи с риском развития сонливости в начале лечения.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку на сутки. Таблетку нужно запить водой(половина стакана), принимать утром во время завтрака, после содержания от употребления алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Деть. Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Передозировка

Симптомы: передозировку лишь дисульфирамом может повлечь неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания(запятая, конвульсии, спутывание сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.

В результате передозировки дисульфиду в комбинации с алкоголем может повлечь кому или синдром спутывания сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение: лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть под действием дисульфираму.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

- тошнота, блюет, боль в желудке, диарея;

- металлический привкус в рту после приема препарата, неприятный запах из ротовой полости(галитоз);

- неприятный запах у пациентов с колостомой.

Со стороны печенки:

- часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированные случаи гепатита(преимущественно цитолитического) : в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантним гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печенки или мать летальное следствие(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны центральной нервной системы:

- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;

- психоневрологические расстройства(потеря памяти, спутывание сознания), астения;

- сонливость и утомляемость в начале лечения;

- головная боль;

- судороги, что, возможно, ассоциируются с энцефалопатией, как правило, обратные при прекращении лечения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

- аллергические сыпи на коже, возможно, в результате перекрестной чувствительности к резине.

Со стороны иммунной системы:

- реакции гиперчувствительности.

Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфираму и алкоголю, :

- приливы, эритема, тошнота и блюет, ощущение недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия;

- в отдельных случаях наблюдались более тяжелые побочные реакции: нарушение сердечного ритма, сердечно-сосудистый коллапс, нападения стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапное летальное следствие, притеснение дыхания и неврологические симптомы(спутывание сознания, отек головного мозга, кровоизлияния в мозговые оболочки, энцефалопатия и эпилептические нападения или судороги).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Не нуждается специальных условий хранения.

Упаковка. № 20: по 20 таблетки в флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Софаримекс - Індустріа Кіміка е Фармасеутіка, С.А., Португалия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Авеню Дас Індастріас, Алто к Коларид, Какем, 2735-213, Португалия.

Заявитель.

ООО "Санофі-Авентіс Украина", Украина.