Аллергофри

Регистрационный номер: UA/16628/01/01

Импортёр: Симпекс Фарма Пвт. Лтд.
Страна: Индия
Адреса импортёра: Б- 4/160, Сафдарджанг Енклав, Нью Дели- 110029, Индия

Форма

таблетки по 5 мг № 10(10х1) в блистерах

Состав

1 таблетка содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг

Виробники препарату «Аллергофри»

Симпекс Фарма Пвт. Лтд.
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: C7 по C13 и С59 по С64, Центр Развития Сиггади(СИДКУЛ), Сиггади, Котдвар- 246149 Дистт. Паури Гархавал, Уттараканд, Индия.
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЛЕРГОФРІ

(ALLERGOFREE)

Состав

действующее вещество: levocеtirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон(К- 30), кросповидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство из Н1-гістаміновими рецепторами в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительную действию, практически не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия. В терапевтических дозах практически не обнаруживает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутренне, прием еды не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность - 100 %. В 50 % больных действие препарата развивается через 12 хв после принятия одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация(Сmах) в сыворотке достигается через 50 хв после одноразового приема внутренне терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Сmах представляет 207 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизуеться около 14 % левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидирования участвуют исчислении и(или) неопределенные изоформи CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых представляет 7,9+1,9 часы и является короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % примененной дозы). С фекалиями выводится лишь 12,9 % принятой дозы.

Очевидный клиренс левоцетиризину коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек интервалы между приемами левоцетиризину определяют с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс уменьшается приблизительно на 80 % сравнительно с таким в случае нормальной функции почек. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляло < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому из вспомогательных веществ препарата, или к производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования из цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместимое приложение с теофиллином(400 мг на сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(11 %) к параллельному применению цетиризину. Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление еды снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризину или левоцетиризину и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может повлечь дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования(период выведения).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризину, даже если эти симптомы не имелись к началу лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может понадобиться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризину во врачебный форме, пригодной для применения в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный в период беременности.

Цетиризин проникает в грудное молоко, потому в случае необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных(включая исследование на животных) относительно влияния левоцетиризину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутренне в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Таблетки принимают независимо от употребления еды. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей, представленной ниже.

Клиренс креатинина(КК, мл/хв) нужно оценить по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью такой формулы:

КК =3D

[ 140 - возраст(годы)] × масса тела(кг) (× 0,85 для женщин)

72 × креатинин сыворотки крови(мг/дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Функция почек

Клиренс креатинина, мл/хв

Доза и количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50-79

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение умеренной степени

30-49

5 мг 1 раз на 2 сутки

Нарушение тяжелой степени

< 30

5 мг 1 раз на 3 сутки

Конечная стадия заболевания почек

Пациенты, которые находятся на диализе

< 10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования следует в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания представляет < 4 суток на неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов.

В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет > 4 суток на неделю и в течение больше 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении рацемата).

Деть.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризину во врачебный форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с дальнейшей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Со стороны обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения : отек.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризину.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Сімпекс Фарма Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

C7 по C13 и С59 по С64, Центр Развития Сіггаді(СІДКУЛ), Сіггаді, Котдвар- 246149 Дістт. Паурі Гархавал, Уттараканд, Индия.

Другие медикаменты этого же производителя

СПИРАЦИН — UA/17331/01/02

Форма: таблети, покрытые пленочной оболочкой, по 3000 000 МО; по 10 таблетки покрытых пленочной оболочкой в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

РЕМЕДИЯ — UA/13897/01/02

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг in bulk № 500(5х100), № 500(10х50), № 1000(5х200), № 1000(10х100) в блистерах

КОМБИТУБ-НЕО — UA/12298/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, in bulk по 10 таблетки в стрипи, по 100 или 500 стрипив в картонной коробке

СПИРАЦИН — UA/17331/01/01

Форма: таблети, покрытые пленочной оболочкой, по 1 500 000 МО по 10 таблетки покрытых пленочной оболочкой в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

РЕМЕДИЯ — UA/13897/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг in bulk № 500(5х100), № 500(10х50), № 1000(5х200), № 1000(10х100) в блистерах