Алерсис
Регистрационный номер: UA/13643/02/01
Импортёр: ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед
Страна: МальтаАдреса импортёра: этаж 1, ЛМ Комплекс, ул. Брювери, Мрихель, Биркиркара ВKR3000, Мальта
Форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке
Состав
1 таблетка содержит дезлоратадину 5 мг
Виробники препарату «Алерсис»
Страна производителя: Испания
Адрес производителя: Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.
Инструкция по применению
для медицинского применения лекарственного средства
АЛЕРСІС
(ALERSIS)
Состав
действующее вещество: desloratadine;
1 таблетка содержит дезлоратадину 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводна, целлюлоза микрокристаллическая, кальцию гидрофосфат безводен, гидроксипропилцеллюлоза, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен;
оболочка таблетки : гипромелоза, титану диоксид(Е 171), тальк, индигокармин(Е 132), макрогол 600.
Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки синего цвета, двояковыпуклые, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.
Код ATХ R06A X27.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, которое делает селективное антагонистичное действие на периферические H1- рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13, из мастоцитив / базофилов человека, а также притеснения экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.
В клинических исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин вводили ежедневно в дозе к
20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении препарата в дозе 45 мг на сутки(в 10 разы больше максимальная суточная клиническая доза) в течение 10 дней, удлинения интервала QT не наблюдалось.
У пациентов с аллергическим ринитом Алерсіс эффективно устранял такие симптомы как чихания, выделения из носа и зуд, а также раздражения глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Алерсіс эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.
Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг на сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях одноразовый прием препарата Алерсіс в суточной дозе 7,5 мг не делал влиянию на психомоторную активность.
Алерсіс эффективно облегчает тяжесть хода сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при рино- конъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.
Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выбросы гистамина являются причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.
В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей Алерсіс эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на больше чем 50 % отмечалось в 55 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, сравнительно с 19 % пациенты, которые принимали плацебо. Прием препарата не обнаруживает существенного влияния на сон и дневную активность.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
В фармакокинетичному исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась высшая концентрация дезлоратадину. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадину была приблизительно в 3 разы более высокая через приблизительно 7 часы, терминальный период полувыведения представлял приблизительно 89 часы. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.
Распределение.
Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину(от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Биотрансформация.
Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, доныне не выявлен, потому невозможно полностью исключить некоторое взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследование in vitro продемонстрировали, что препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина.
Выведение.
В исследовании одноразового приема дезлоратадину в дозе 7,5 мг употребления еды(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадину. Также установлено, что грейпфрутовый сок тоже не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.
Клинические характеристики
Показание
Устранение симптомов, связанных с, :
- аллергическим ринитом(см. раздел "Фармакологические свойства");
- крапивницей(см. раздел "Фармакологические свойства").
Противопоказание
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В клинических исследованиях таблеток дезлоратадину при совместимом применении эритромицина или кетоконазолу никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
У данных клініко-фармакологічних исследований при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при употреблении алкоголя в период лечения Алерсісом.
Особенности применения
У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Алерсісо следует осуществлять под контролем врача.
Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, урожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен решить вопрос относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.
Применение в период беременности или кормления груддю.
Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.
Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому применение Алерсісу во время беременности не рекомендуется.
Период кормления груддю.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому применение Алерсісу женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность руководить автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, которые принимали дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что в одиночных случаях некоторые люди чувствуют сонливость, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в день, независимо от употребления еды, для устранения симптомов, ассоциируемых с аллергическим ринитом(включая интермитуючий и персистувальний аллергический ринит) и крапивницей.
Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.
При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Деть.
Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадину у подростков в возрасте от 12 до 17 лет(см. раздел "Побочные реакции").
Эффективность и беспечность применения таблеток Алерсіс у детей в возрасте до 12 лет не установлена.
Передозировка
В случае передозировки следует применять стандартные мероприятия для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в каких дезлоратадин вводился в дозах 45 мг(что в 9 разы превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
Побочные реакции
В клинических исследованиях относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.
Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6%).
Деть. В клинических исследованиях с участием 578 подростки в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался в 5,9 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, и в 6,9 % пациентов, которые получали плацебо.
Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).
В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.
Суммарная таблица частоты побочных реакций.
Частота появления побочных реакций классифицируется в соответствии со следующими критериями: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), частота неизвестна(невозможно оценить по имеющимся данным).
Класс/системы органов |
Частота возникновения |
Побочные реакции* |
Психические расстройства |
очень редко |
галлюцинации |
Со стороны нервной системы |
часто |
головная боль |
очень редко |
головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги |
|
Со стороны сердца |
очень редко |
тахикардия, ускоренное сердцебиение |
частота неизвестна |
удлинение интервала QT суправентрикулярна тахиаритмия |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
часто |
сухость в рту |
очень редко |
боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея |
|
Со стороны гепатобилиарной системы |
очень редко |
увеличение уровня ферментов печенки, повышенный билирубин, гепатит |
частота неизвестна |
желтуха |
|
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
очень редко |
миалгия |
Со стороны кожи и подкожных тканей |
частота неизвестна |
фоточувствительность |
Расстройства метаболизма и питания |
частота неизвестна |
повышение аппетита |
Общие нарушения |
часто |
повышенная утомляемость |
очень редко |
реакции гиперчувствительности(такие как анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, высыпание и крапивница) |
|
частота неизвестна |
астения |
|
Исследование |
частота неизвестна |
увеличение массы тела |
Срок пригодности. 2 годы.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель. Лабораторіос Нормон С.А.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.
Другие медикаменты этого же производителя
Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 160 мг/12,5 мг по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной пачке
Форма: порошок для раствора для инъекций по 40 мг, по 1 флакону в картонной пачке
Форма: капсулы твердые по 5 мг/10 мг № 28(7х4) в блистерах
Форма: таблетки по 4 мг, по 30 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке
Форма: концентрат для раствора для инфузий, 500 мг/мл по 10 мл в ампулах № 5