Алерсис

Регистрационный номер: UA/13643/02/01

Импортёр: ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед
Страна: Мальта
Адреса импортёра: этаж 1, ЛМ Комплекс, ул. Брювери, Мрихель, Биркиркара ВKR3000, Мальта

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке

Состав

1 таблетка содержит дезлоратадину 5 мг

Виробники препарату «Алерсис»

Лабораториос Нормон С.А.
Страна производителя: Испания
Адрес производителя: Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРСІС

(ALERSIS)

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводна, целлюлоза микрокристаллическая, кальцию гидрофосфат безводен, гидроксипропилцеллюлоза, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен;

оболочка таблетки : гипромелоза, титану диоксид(Е 171), тальк, индигокармин(Е 132), макрогол 600.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки синего цвета, двояковыпуклые, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, которое делает селективное антагонистичное действие на периферические H1- рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13, из мастоцитив / базофилов человека, а также притеснения экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин вводили ежедневно в дозе к

20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении препарата в дозе 45 мг на сутки(в 10 разы больше максимальная суточная клиническая доза) в течение 10 дней, удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом Алерсіс эффективно устранял такие симптомы как чихания, выделения из носа и зуд, а также раздражения глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Алерсіс эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг на сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях одноразовый прием препарата Алерсіс в суточной дозе 7,5 мг не делал влиянию на психомоторную активность.

Алерсіс эффективно облегчает тяжесть хода сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при рино- конъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выбросы гистамина являются причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей Алерсіс эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на больше чем 50 % отмечалось в 55 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, сравнительно с 19 % пациенты, которые принимали плацебо. Прием препарата не обнаруживает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетичному исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась высшая концентрация дезлоратадину. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадину была приблизительно в 3 разы более высокая через приблизительно 7 часы, терминальный период полувыведения представлял приблизительно 89 часы. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину(от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, доныне не выявлен, потому невозможно полностью исключить некоторое взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследование in vitro продемонстрировали, что препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина.

Выведение.

В исследовании одноразового приема дезлоратадину в дозе 7,5 мг употребления еды(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадину. Также установлено, что грейпфрутовый сок тоже не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Устранение симптомов, связанных с, :

- аллергическим ринитом(см. раздел "Фармакологические свойства");

- крапивницей(см. раздел "Фармакологические свойства").

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадину при совместимом применении эритромицина или кетоконазолу никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

У данных клініко-фармакологічних исследований при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при употреблении алкоголя в период лечения Алерсісом.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Алерсісо следует осуществлять под контролем врача.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, урожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен решить вопрос относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому применение Алерсісу во время беременности не рекомендуется.

Период кормления груддю.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому применение Алерсісу женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность руководить автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, которые принимали дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что в одиночных случаях некоторые люди чувствуют сонливость, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в день, независимо от употребления еды, для устранения симптомов, ассоциируемых с аллергическим ринитом(включая интермитуючий и персистувальний аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.

При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадину у подростков в возрасте от 12 до 17 лет(см. раздел "Побочные реакции").

Эффективность и беспечность применения таблеток Алерсіс у детей в возрасте до 12 лет не установлена.

Передозировка

В случае передозировки следует применять стандартные мероприятия для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в каких дезлоратадин вводился в дозах 45 мг(что в 9 разы превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.

Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6%).

Деть. В клинических исследованиях с участием 578 подростки в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался в 5,9 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, и в 6,9 % пациентов, которые получали плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется в соответствии со следующими критериями: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), частота неизвестна(невозможно оценить по имеющимся данным).

Класс/системы органов

Частота возникновения

Побочные реакции*

Психические расстройства

очень редко

галлюцинации

Со стороны нервной системы

часто

головная боль

очень редко

головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги

Со стороны сердца

очень редко

тахикардия, ускоренное сердцебиение

частота неизвестна

удлинение интервала QT

суправентрикулярна тахиаритмия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто

сухость в рту

очень редко

боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея

Со стороны гепатобилиарной системы

очень редко

увеличение уровня ферментов печенки, повышенный билирубин, гепатит

частота неизвестна

желтуха

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

очень редко

миалгия

Со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна

фоточувствительность

Расстройства метаболизма и питания

частота неизвестна

повышение аппетита

Общие нарушения

часто

повышенная утомляемость

очень редко

реакции гиперчувствительности(такие как анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, высыпание и крапивница)

частота неизвестна

астения

Исследование

частота неизвестна

увеличение массы тела

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Лабораторіос Нормон С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.

Другие медикаменты этого же производителя

НЕЙРОНТИН — UA/13402/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг по 14 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной пачке

САКОРД — UA/13497/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке

СТЕАТЕЛЬ — UA/12945/02/01

Форма: раствор для инъекций, 1 г/5 мл по 5 мл в ампуле; по 5 ампулы в картонной пачке

ЦЕФОСУЛЬБИН® — UA/9805/01/02

Форма: порошок для раствора для инъекций, 1 г/1г; 1 или 5 флаконы с порошком в картонной коробке

ПРОКСИУМ® — UA/13996/02/01

Форма: порошок для раствора для инъекций по 40 мг, по 1 флакону в картонной пачке