Алерсис

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРСІС

(ALERSIS)

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводна, целлюлоза микрокристаллическая, кальцию гидрофосфат безводен, гидроксипропилцеллюлоза, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен;

оболочка таблетки : гипромелоза, титану диоксид(Е 171), тальк, индигокармин(Е 132), макрогол 600.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки синего цвета, двояковыпуклые, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, которое делает селективное антагонистичное действие на периферические H1- рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13, из мастоцитив / базофилов человека, а также притеснения экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин вводили ежедневно в дозе к

20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении препарата в дозе 45 мг на сутки(в 10 разы больше максимальная суточная клиническая доза) в течение 10 дней, удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом Алерсіс эффективно устранял такие симптомы как чихания, выделения из носа и зуд, а также раздражения глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Алерсіс эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг на сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях одноразовый прием препарата Алерсіс в суточной дозе 7,5 мг не делал влиянию на психомоторную активность.

Алерсіс эффективно облегчает тяжесть хода сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при рино- конъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выбросы гистамина являются причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей Алерсіс эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на больше чем 50 % отмечалось в 55 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, сравнительно с 19 % пациенты, которые принимали плацебо. Прием препарата не обнаруживает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетичному исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась высшая концентрация дезлоратадину. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадину была приблизительно в 3 разы более высокая через приблизительно 7 часы, терминальный период полувыведения представлял приблизительно 89 часы. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину(от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, доныне не выявлен, потому невозможно полностью исключить некоторое взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследование in vitro продемонстрировали, что препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина.

Выведение.

В исследовании одноразового приема дезлоратадину в дозе 7,5 мг употребления еды(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадину. Также установлено, что грейпфрутовый сок тоже не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Устранение симптомов, связанных с, :

- аллергическим ринитом(см. раздел "Фармакологические свойства");

- крапивницей(см. раздел "Фармакологические свойства").

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадину при совместимом применении эритромицина или кетоконазолу никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

У данных клініко-фармакологічних исследований при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при употреблении алкоголя в период лечения Алерсісом.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Алерсісо следует осуществлять под контролем врача.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, урожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен решить вопрос относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому применение Алерсісу во время беременности не рекомендуется.

Период кормления груддю.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому применение Алерсісу женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность руководить автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, которые принимали дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что в одиночных случаях некоторые люди чувствуют сонливость, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в день, независимо от употребления еды, для устранения симптомов, ассоциируемых с аллергическим ринитом(включая интермитуючий и персистувальний аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.

При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадину у подростков в возрасте от 12 до 17 лет(см. раздел "Побочные реакции").

Эффективность и беспечность применения таблеток Алерсіс у детей в возрасте до 12 лет не установлена.

Передозировка

В случае передозировки следует применять стандартные мероприятия для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в каких дезлоратадин вводился в дозах 45 мг(что в 9 разы превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.

Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6%).

Деть. В клинических исследованиях с участием 578 подростки в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался в 5,9 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, и в 6,9 % пациентов, которые получали плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется в соответствии со следующими критериями: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), частота неизвестна(невозможно оценить по имеющимся данным).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Лабораторіос Нормон С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.