Алерзин

Регистрационный номер: UA/9862/02/01

Импортёр: ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС
Страна: Венгрия
Адреса импортёра: 1106 м. Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия

Форма

капли оральные, раствор 5 мг/мл по 20 мл в флаконе с капельницей, по 1 флакону с капельницей в картонной коробке

Состав

1 мл содержит 5 мг левоцетиризину дигидрохлориду(что отвечает 4,21 мг левоцетиризину)

Виробники препарату «Алерзин»

ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС
Страна производителя: Венгрия
Адрес производителя: 9900, г. Керменд, ул. Матяш кирай 65, Венгрия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

(ALERZIN®)

Состав

действующее вещество: левоцетиризину дигидрохлорид;

1 мл содержит 5 мг левоцетиризину дигидрохлориду(что отвечает 4,21 мг левоцетиризину);

вспомогательные вещества: глицерин 85 %, пропиленгликоль, натрию сахарин, натрию ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищена.

Врачебная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов.

Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия. В терапевтических дозах почти не обнаруживает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Абсорбция. Препарат после перорального приложения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом еды, но максимальная концентрация(Сmах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

В 50 % больных действие препарата развивается через 12 хв после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 хв после одноразового приема внутренне терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Сmах представляет 270 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизма поддается около 14 % левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование происходит в первую очередь при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидирования участвуют исчислении и(или) неопределенные изоформи CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых(Т1/2) представляет 7,9 + 1,9 часы. Т1/2 более короткий у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % введенной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата.

Особенные популяции

Нарушение функции почек.

Очевидный клиренс левоцетиризину для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, в сравнении с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается приблизительно на 80 %. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляла < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной врачебной формы, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия(включая исследование с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования из цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместимое приложение с теофиллином(400 мг на сутки) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %) к параллельному введению цетиризину.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзину и алкоголя или других препаратов, которые подавляют функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.

Употребление еды не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление еды снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения

С осторожностью применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста(возможное снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при одновременном приеме с алкоголем(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Употребление еды не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Метилпарагідроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, что входят в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции(возможно отсрочены).

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования(период выведения).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризину, даже если эти симптомы не имелись к началу лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может понадобиться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Левоцетиризин екскретуеться в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных(включая исследование на животных) относительно влияния левоцетиризину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время применения препарата.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 2 лет.

Рекомендованные дозы:

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: рекомендованная суточная доза препарата представляет 5 мг(20 капли) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна.

Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренного к тяжелой степени(см. раздел "Почечная недостаточность").

Почечная недостаточность

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна.

Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в миллилитрах на минуту КЛкр(мл/хв) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью такой формулы:

КЛкр =3D

[ 140 - возраст(годы)] x масса тела(кг)

( x 0,85 для женщин)

72 x креатинин сыворотки крови(мг/дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Функция почек

Клиренс креатинина, мл/хв

Доза и количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50-79

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение умеренной степени

30-49

5 мг 1 раз на 2 сутки

Нарушение тяжелой степени

< 30

5 мг 1 раз на 3 сутки

Конечная стадия заболевания почек.

Пациенты, которые находятся на диализе

< 10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует откорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных относительно применения детям с нарушениями функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Педиатрическая популяция

Рекомендованные дозы:

- деть в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендованная суточная доза препарата представляет 2,5 мг(10 капли). Указанную дозу применять по 1,25 мг(5 капли) 2 разы на сутки;

- деть в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза препарата представляет 5 мг(20 капли) 1 раз в сутки.

Способ применения

Капли следует накапать в ложоке или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутренне. При разведении капель следует учитывать(особенно при применении детям), что объем воды, к которому добавляются капли, должен отвечать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

При подсчете капель флакон следует держать вертикально(кверху донышком). В случае отсутствия потока капель(если соответствующее количество капель не были получены) следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а потом опять кверху донышком и продолжить подсчет капель.

Препарат можно принимать независимо от употребления еды.

Длительность применения

Длительность применения : пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания представляет меньше чем 4 сутки на неделю или в течение меньше чем 4 недели на год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет больше чем 4 сутки на неделю и в течение больше 4 недель на год) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризину в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении цетиризину(рацемату)).

Деть.

Применение левоцетиризину детям в возрасте до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.

Препарат применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность со следующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма неэффективный.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований : увеличенная масса тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормальных значений.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из выше перечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.

Метилпарагідроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, что входят в состав пероральных капель, могут повлечь развитие аллергических реакций(возможно, отсроченных).

Описание отдельных побочных реакций

Сообщали о зуде после прекращения применения левоцетиризину.

Отчетность относительно побочных реакций

Отчетность относительно подозреваемых побочных реакций после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок пригодности. 4 годы.

После открытия флакона хранить не больше 6 недель.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Не замораживать!

Упаковка

По 20 мл раствора в флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой капельницей;

по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС, Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

9900, г. Керменд, ул. Матяш кирай 65, Венгрия.

Другие медикаменты этого же производителя

ХАРТИЛ® — UA/3196/01/04

Форма: таблетки по 10 мг № 14(7х2), № 28(7х4) в блистерах

СУПРАСТИН® — UA/9251/01/01

Форма: таблетки по 25 мг, по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

ХАРТИЛ® — UA/3196/01/02

Форма: таблетки по 2,5 мг № 14(7х2), № 28(7х4) в блистерах

ХАРТИЛ® - АМ — UA/13634/01/01

Форма: капсулы по 2,5 мг/2,5 мг; по 7 капсулы в блистере; по 4 или по 8 блистеры в картонной упаковке; по 10 капсулы в блистере; по 3 или по 9 блистеры в картонной упаковке

ЛУЦЕТАМ® — UA/8165/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг, по 60 таблетки в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке; по 15 таблетки в блистере; по 4 блистеры в картонной коробке