Евкабал® 600 Саше

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕВКАБАЛ®600 саше

EUCABAL®600 sachet

Состав

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше содержит ацетилцистеину 600 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремнию диоксид коллоидный безводен, кислота виновная, натрию хлорид.

Врачебная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый гомогенный порошок с фруктовым запахом, не содержит агломератов и посторонних частиц.

Фармакотерапевтична группа. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяют для разжижения мокротиння при заболеваниях дыхательной системы, которые сопровождаются образованием густой слизи.

Ацетилцистеин делает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты. Он уменьшает вязкость слизи и способствует отхаркиванию бронхиального секрета за счет деполимеризации мукопротеинових комплексов и нуклеиновых кислот, которые являются причиной вязкости гиалинового и гнойного компонентов мокротиння. Ацетилцистеин имеет также антиоксидантные и пневмопротекторни свойства: снижение индуктируемой гиперплазии мукоцита, повышения выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, который способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

Ацетилцистеин делает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы(SH). Ацетилцистеин предотвращает инактивации a- 1-антитрипсину − фермента, который защищает ткани от энзимов зажигательных клеток, в первую очередь, от эластазы фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L- цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиону, который является важным для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина как антидоту при отравлениях парацетамолом.

У больных хроническими обструктивными заболеваниями легких прием 1200 мг ацетилцистеина на день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЄЛ(форсированная жизненная емкость легких).

У больных с идиопатическим фиброзом легенiв(ІФЛ) применения ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 разы на день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ(преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легенiв(ЖЄЛ) и диффузной способности легенiв.

Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом/ муковисцидозом. Антиоксидантное действие ацетилцистеина связано с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, которая является важнейшим показателем функции легенiв у больных муковисцидозом. Даже при применении в очень высоких дозах(до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не делал значительного токсичного действия.

Фармакокинетика.

После перорального приложения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизуеться в печенке с образованием фармакологически активного метаболиту цистеина, а также диацетилцистеину, цистину и в дальнейшем - смешанного дисульфида. Биодоступность очень низкая - около 10 %. Для разных врачебных форм отличий не выявлено. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 3 часы после приема. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитив(неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печенке и представляет приблизительно 1 час. В случае снижения функции печенки период полувыведения продлевается до 8 часов. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1 - 3 часы после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде(20 %), так и в виде активных метаболитив(80 %). Преимущественно он оказывается в легких, бронхиальном секрете, печенке и почках. Объем распределения ацетилцистеина - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывания с белками плазмы крови представляет около 50 % через 4 часы после приема и уменьшается до 20 % через 12 часы.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизуеться в стенках кишечнику и печенки. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2 ацетилцистеина представляет 6,25 часы.

Клинические характеристики

Показание. Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегеневой системы, которые нуждаются уменьшения вязкости мокротиння, улучшения его отхождения и отхаркивания.

Противопоказание. Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любого из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Детский возраст до 14 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Применение вместе с ацетилцистеином протикашлевих средств может усилить застой мокротиння через уменьшение кашлевого рефлексу.

При одновременном приложении с такими антибиотиками, как тетрациклини(за исключением доксициклину), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорини, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, который приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен представлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамолу.

Отмечается синергизм ацетилцистеина из бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиону, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина.

Во время контакта с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, потому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи(синдромы Стівенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, потому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой через возможное развитие бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, в результате чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм.

Пациентам с заболеваниями печенки, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотовмисних веществ в организме.

Применение ацетилцистеина вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокротиння, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, потому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости(головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Препарат содержит сахарозу, потому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахарази-изомальтази или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Одно саше "ЕВКАБАЛ®600саше" содержит 2,3 г сахарозы(приблизительно 0,2 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении препарата пациентам, больным сахарным диабетом.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. В результате физиологичных особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Применение в период беременности или кормления груддю. Даны относительно применения ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных влияний на беременность, ембриофетальний развитие, роды и постнатальное развитие. В период беременности или кормления груддю применения ацетилцистеина возможно только в случае, если предсказуемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность руководить автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат рекомендуется принимать после еды растворенным в ½ стаканы воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его нужно выпить как можно быстрее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неускладнених заболеваниях ацетилцистеин применяют 5-7 дни.

Если не назначенно иначе, взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет следует принимать по 1 саше порошка на день(отвечает 600 мг ацетилцистеина на день).

Деть. Применение детям в возрасте до 14 лет противопоказано.

Передозировка. Симптомы: тошнота, блюет, диарея. У детей есть риск гиперсекреции.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, такие как, например, синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство могло быть причиной появления кожно-слизистого синдрома.

При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определенно.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 г порошка(600 мг действующего вещества) в саше. По 10, или по 20, или по 50 саше в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Ліндофарм ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Нойштрассе 82, 40721 Гільден, Германия.

Заявитель

Еспарма ГмбХ.

Местонахождение заявителя

Білефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.