Ебрантил

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЕБРАНТИЛ

(EBRANTIL®)

Состав

действующее вещество: urapidil;

1 капсула Ебрантилу по 30 мг содержит 30 мг урапидилу;

1 капсула Ебрантилу по 60 мг содержит 60 мг урапидилу;

вспомогательные вещества: метакрилатний сополимер(тип В); диетилфталат; тальк; гипромелоза; кислота фумаровая; этилцеллюлоза; гипромелози фталат; кислота стеариновая; сахар сферический;

оболочка для капсул по 30 мг: желатин; титану диоксид(Е 171); железа оксид желт(Е 172); вода очищена; чернило черное(для маркировки);

оболочка для капсул по 60 мг: желатин; титану диоксид(Е 171); эритрозин(Е 127); индигокармин(Е 132); железа оксид красен(Е 172); вода очищена; чернило черное(для маркировки).

Врачебная форма. Капсулы пролонгированного действия тверди.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 30 мг: твердые желатиновые капсулы(№4) с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета "Ebr 30". Содержимое капсул - гранулы желтого цвета;

капсулы по 60 мг: твердые желатиновые капсулы(№2) с непрозрачным корпусом розового цвета и крышечкой ярко-красного цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета "Ebr 60". Содержимое капсул - гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антигипертензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторив. Код АТХ С02С А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Урапідил приводит к снижению систолическому и диастоличного давлению путем снижения периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений остается практически неизменной. Сердечные выбросы остаются неизменными; сердечные выбросы, которые уменьшаются в результате увеличения постнагрузки, могут увеличиться.

Механизм действия. Урапідил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецептори, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения; что предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатичной нервной системы или снижение симпатичного тонуса.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального применения свыше 80-90 % урапидилу абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пиковая концентрация в плазме крови врачебной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4-6 часы после применения; период папиввиведення из плазмы крови представляет приблизительно 4,7 часы(3,3-7,6 часы).

Биодоступность. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением сравнительно с перорально примененным раствором представляет 92(83-103) %. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением сравнительно с внутривенным стандартом представляет 72(63-80) %.

Связывание с белками плазмы крови урапидилу(сыворотка человека) in vitro представляет 80 %. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидилу может объяснить, почему до сих пор неизвестные взаимодействия урапидилу и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

Распределение. Объем распределения - 0,77 л/кг массы тела. Вещество проходит сквозь гемато-енцефаличний барьер и проникает в плаценту.

Метаболизм. Урапідил метаболизуеться преимущественно в печенке. Основной метаболит - урапидил, гидроксилировал в 4-ом положении бензольного кольца, которое не имеет существенной антигипертензивной активности. О-диметильований урапидил метаболит практически имеет такую же биологическую активность, что и урапидил, но образуется в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Элиминация урапидилу и его метаболитив в организме человека до 50-70 % почечная, из которых около 15 % примененной дозы - фармакологически активный урапидил; остальные, в первую очередь как р-гідроксильований урапидил, что не имеет антигипертензивного эффекта, екскретуеться с фекалиями.

Особенные группы. У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с прогрессирующей печеночной та/або почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидилу уменьшается, а период полувыведения из плазмы крови - продлевается.

Клинические характеристики

Показание. Артериальная гипертензия.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие препарата Ебрантил может усиливаться при одновременном приложении с блокаторами альфа-адренорецепторив, вазодилататорами и другими антигипертензив-ними препаратами, а также при гиповолемии(например, диарея, блюет) и употреблении алкоголя.

Одновременное применение циметидину может повысить максимальные уровни урапидилу в сыворотке крови на 15 %.

На сегодня информация относительно комбинированной терапии с ингибиторами АПФ не является достаточной, потому такое лечение на данное время не рекомендуется.

Особенности применения

С особенной осторожностью следует применять препарат Ебрантил :

- при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями(например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности в результате перикардиальных расстройств;

- детям, поскольку исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов;

- пациентам с печеночной дисфункцией;

- пациентам с умеренной или тяжелой степенью почечной дисфункции;

- пациентам пожилого возраста;

- пациентам, которые одновременно применяют циметидин(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует применять препарат Ебрантил.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат не следует назначать в период беременности или кормления груддю, поскольку нет соответствующих клинических данных. Исследования на животных не выявили признаков повреждения плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы(головокружение) могут влиять на способность руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или в комбинации с алкоголем.

Способ применения и дозы.

Для постепенного снижения артериального давления лечения начинать с дозы 30 мг 2 разы на сутки(2 капсулы препарата Ебрантил, капсулы по 30 мг на сутки).

Для быстрого снижения артериального давления, лечения начинать с дозы 60 мг 2 разы на сутки(2 капсулы препарата Ебрантил, капсулы по 60 мг на сутки).

Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон пидтримуючеи дозы - 60-180 мг урапидилу на сутки, общее количество необходимо распределить на 2 индивидуальные дозы.

Капсулы препарата Ебрантил следует принимать утром и вечером, во время еды и глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат Ебрантил подходит для долговременного приложения. Лечения артериальной гипертензии этим препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.

Особенные группы пациентов.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью может быть необходимым уменьшения дозы препарату Ебрантил.

Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, может быть необходимым уменьшения дозы препарату Ебрантил при долговременном лечении.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может быть необходимым уменьшения дозы препарату Ебрантил при долговременном лечении.

Деть. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка.

Симптомы:

- со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая дисрегуляция, коллапс;

- со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушение швид-кості реакций.

Лечение. Чрезмерное снижение артериального давления можно быть облегчить за счет поднятия нижних конечностей в лежачему положении и замещения объема крови.

Если эти мероприятия окажутся недостаточными, можно вводить внутривенно медленно вазоконстриктори под мониторингом артериального давления.

В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов(например, 0,5-1 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Побочные реакции

Нежелательные эффекты за частотой возникновения классифицируют за такими категориями:

очень часто(≥ 1: 10), часто(≥ 1: 100, < 1: 10), нечасто(≥ 1: 1000, < 1: 100), редко(≥ 1: 10000, < 1: 1000), очень редко(< 1: 10000), неизвестно(доступные данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной(симптомы, аналогичные стенокардии), снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставания из положения, лежа(ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: блюет, диарея, сухость в рту.

Общие расстройства и изменения в месте введения.

Нечасто: повышенная утомляемость.

Очень редко: отек за счет увеличения задержки жидкости.

Исследование.

Очень редко: транзиторное увеличение печеночных ферментов, тромбоцитопенія*.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны психики.

Нечасто: расстройства сна.

Очень редко: ощущение беспокойства.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко: учащение позывов к мочеиспусканию или увеличению случаев недержания мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: аллергические реакции, включая зуд, покраснение кожи, высыпания.

Неизвестно: отек Квінке, уртикария.

* - В одиночных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временной связи с применением препарата Ебрантил, хотя причинно-следственная связь при применении урапидилу не может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.

Срок пригодности. 1 год.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 50 или 100 капсулы в флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Такеда ГмбХ, место производства Оранієнбург, Германия/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Леніцштрассе 70-98, 16515 Оранієнбург, Германия/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.