Алерголик

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРГОЛІК

(ALERGOLIK)

Состав

действующее вещество: левоцетиризину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, лактозы моногидрат, магнию стеарат, гипромелоза(гидроксипропилметилцелюлоза), полиетиленгликоль 400(макрогол 400), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код ATХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство из Н1-гістаміновими рецепторами в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминозалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Фармакокинетика. Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких цетиризину.

Абсорбция. Левоцетиризин быстро всасывается после применения внутренне. Прием еды не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100 %.

В 50 % больных действие препарата развивается через 12 минуты после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минуты после одноразового приема внутренне терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах представляет 270 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наивысшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизуеться около 14 % левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидирования участвуют исчислении и(или) неопределенные изоформи CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых(Т1/2) представляет 7,9 + 1,9 часы. Период полувыведения препарата более короток у детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % примененной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата.

У больных с нарушениями функции почек(клиренс креатинина < 40 мл/хв) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 продлевается(да, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), а это нуждается подбора соответствующего режима дозирования. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляло < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазна недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования из цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не обнаруживает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместимое приложение с теофиллином(400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру уменьшалось на 11 % к параллельному введению цетиризину. Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление еды снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Наличие у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутренне в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от употребления еды. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей(см. ниже).

Для коррекции дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/хв) рассчитать по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью такой формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность лечения : пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания представляет < 4 суток на неделю или в течение менее 4 недель) зависит от заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет > 4 суток на неделю и в течение больше 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении рацемата).

Деть.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризину в другой врачебный форме.

Передозировка

Симптомы: сонливость у взрослых, возбуждение и повышенная раздражительность, которая изменяется сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкая медикаментозная сыпь, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : миалгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 1 или по 3 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЛЕРГОЛИК

(ALERGOLIK)

Состав

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза(гидроксипропил-метилцеллюлоза), полиэтиленгликоль 400(макрогол 400), титана диоксид(Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или свиты белого цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код ATХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левоцетиризин - это активный стабильный R - энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, свиты не проявляет антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и свиты не отличаются вот таковых цетиризина.

Абсорбция. Левоцетиризин быстро всасывается после применения внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает эго скорость. Биодоступность достигает 100 %.

В 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 время. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минут после одноразового приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг.

Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В испытаниях на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации принимают участие многочисленные и(или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина со вторыми веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови во взрослых(Т1/2) составляет 7,9 +1,9 часа. Период полувыведения препарата короче в детей. Общий клиренс во взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и эго метаболитов из организма происходит с мочей(выводится в среднем 85,4 % применяемой дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9 % применяемой дозы препарата.

В больных с нарушениями функции почек(клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется(да, в больных, пребывающих на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к какому-либо второму компоненту препарата, или к каким-либо производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином(400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многоразового введения ритонавира(600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина(10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира уменьшался на 11 % к параллельному введению цетиризина. Нэт данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость эго абсорбции.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует удерживаться вот употребления алкоголя.

Наличие в пациентов определенных факторов, провоцирующих задержание мочи(таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержания мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Следует воздерживаться вот управления транспортными средствами или работы со вторыми механизмами в период лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначат взрослым и детям с 6 течение внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо вот употребления пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводит с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей(см. нижет).

Для коррекции дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/мин) рассчитывается по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) при помощи такой формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально, с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность лечения : пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель) зависит вот заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения составляет до 1 года(данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Дети.

Препарат у виде таблеток не применять детям до 6 течение, поскольку эта лекарственная форма не дает возможности проводит необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме.

Передозировка

Симптомы: сонливость во взрослых, возбуждение и повышенная раздражительность, которая сменяется сонливостью, в детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержание мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкая медикаментозная сыпь, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно- мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб вот нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения : отек.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 1 или по 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.