Доксепин-Зн

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДОКСЕПІН-ЗН

(DOXEPIN-ZN)

Состав

действующее вещество: доксепину гидрохлориду;

1 капсулу твердая содержит доксепину гидрохлориду в перечислении на доксепин 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований(гранулированный), магнию стеарат, натрию лаурилсульфат, желатин, хинолиновий желтый(Е 104), эритрозин(Е 127), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №3 с корпусом белого и крышечкой желтого цвета с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального увлечения моноаминов.

Код АТХ N06AA12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Доксепіну гидрохлорид принадлежит к группе трицикличних антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетает из анксиолитичной и седативной.

Доксепіну гидрохдорид тормозит обратное увлечение биогенных аминов(норадреналину и серотонину) в синаптичних структурах. Также делает антигистаминную, холинолитичну и α1-адреноблокирующую действию. Не вызывает эйфорию, психомоторное возбуждение.

Фармакокинетика.

Доксепіну гидрохлорид хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро(через 2-4 часы после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойкая терапевтическая концентрация в крови достигается приблизительно через 2 недели после начала лечения.

Доксепіну гидрохлорид метаболизуеться в печенке, главным образом, путем деметилювання с образованием основного активного метаболиту - десметилдоксепину(нордоксепин). Связывание доксепину и его метаболитив с белками плазмы представляет около 76 %. Объем распределения - приблизительно 20 л/кг. Период полувыведения доксепину представляет 8-24 часы, главного активного метаболиту - 33-80 часы. Доксепіну гидрохлорид проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показание

· Невротические расстройства с симптомами депрессии или тревожности.

· Органические неврозы, ассоциируемые с бессонницей.

· Депрессивные и тревожные состояния при алкоголизме.

· Депрессия и тревожные состояния, ассоциируемые с соматическими расстройствами и заболеваниями.

· Депрессия, которая сопровождается страхом и тревожностью на фоне психозов, включая инволюционную депрессию и депрессивную фазу биполярных расстройств.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к доксепину, трицикличних антидепрессантов или к любому из вспомогательных веществ;

- маниакальное состояние;

- тяжелые нарушения со стороны печенки;

- период кормления груддю;

- глаукома;

- склонность к задержке мочи;

- одновременное приложение с ингибиторами МАО, или применение последних в течение двух недель до начала терапии доксепином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм доксепину, как и других трицикличних антидепрессантов, осуществляется с участием изоферментов системы цитохрома P - 450(CYP2D6). При одновременном применении ингибиторов или субстратов этих изоферментов(хинидина, селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину) вместе с доксепином возможное увеличение концентрации трицикличних антидепрессантов в плазме крови.

Следует учитывать возможность усиления фармакологических эффектов доксепину при одновременном приложении с другими антидепрессантами, алкоголем или анксиолитичними средствами. Поскольку известно, что ингибиторы моноаминооксидази могут усиливать эффекты других лекарственных средств и связанные с ними нежелательные явления, доксепин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО, или в течение двух недель по завершению терапии последними.

Циметидин вызывает значительные колебания равновесной концентрации доксепину.

Доксепін не следует применять одновременно с симпатомиметиками, такими как эфедрин, изопреналин, норадреналин, Фенилефрин и фенилпропаноламин.

Знеболювальні средства для системного и местного приложения(с содержимым симпатомиметиков), в случае использования на фоне терапии с применением антидепрессантов, повышают риск аритмии и гипотензии или гипертензии. Если необходимое проведение хирургической операции, следует сообщить анестезиологу о получаемой пациентом терапии.

Доксепін может снижать эффект антигипертензивных лекарственных средств, таких как дебрисохин, бетанидин, гванетидин и клондин. Для предупреждения влияния доксепину на действие гванетидину доза дебрисохину не должна превышать 150 мг. Рекомендованный мониторинг состояния пациента при одновременном применении любых антигипертензивных лекарственных средств и трицикличних антидепрессантов.

Барбитураты могут убыстрять метаболизм доксепину.

Доксепін может снижать эффективность нитратов в форме для рассасывания.

При одновременном применении доксепину может понадобиться снижение дозы гормонов щитовидной железы.

Особенности применения

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, следует применять однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергичной действием.

Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций как: тревожность, спутывание сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинная доза доксепину.

Пациентов следует предостеречь, что в течение лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.

В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов во время лечения доксепином может понадобиться снижение дозы доксепину или добавление к схеме лечения препаратов из группы транквилизаторов(нейролептиков).

Хотя применение доксепину меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклични антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями(блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Доксепін следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печенки и пациентам с эпилептическими нападениями в анамнезе.

Суицид/суицидальни мысли или клиническое ухудшение.

У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальних мыслей и действий, которые могут храниться вплоть до достижения существенной ремиссии. Поскольку возможно, что улучшения не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до той поры, когда наступит улучшение состояния. Из общей клинической практики известно, что риск возникновения суицидальних мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.

При других психиатрических состояниях, для лечения которых предназначается доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо придерживаться особенных мер безопасности.

Необходимый тщательный мониторинг в течение всего лечения за пациентами с суицидальними мыслями или попытками суицида в анамнезе.

Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска, следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозирования при необходимости. Следует проинформировать пациентов(но тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидальной поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться за помощью к врачу в случае возникновения этих симптомов.

Цель-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риску развития суицидальной поведения у пациентов в возрасте до 25 лет сравнительно с плацебо.

У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного действия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводили. Поэтому препарат беременным можно применять только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксепін-ЗН проникает в молоко матери, потому во время лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения доксепином не позволяется руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами, которые нуждаются концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и увеличить время реакции.

Способ применения и дозы

Применять внутренне. Дозу препарата подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.

Доза доксепину представляет 30-300 мг на сутки. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, которые превышают 100 мг, следует применять в 3 приемы. Максимальная разовая доза - 100 мг(как правило, следует применять перед сном).

При умеренных или тяжелых симптомах обычная начальная доза представляет 75 мг ежедневно.

В большинстве пациентов эта доза является удовлетворительной. При тяжелых формах заболевания суточную дозу увеличивать до 300 мг(в 3 приемы).

У пациентов с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы наивысшую дозу применять вечером. В случае, когда о бессоннице сообщается как о побочной реакции, эту схему приема также можно применять или дозу следует уменьшить.

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата корректировать к минимальной пидтримуючеи.

Уменьшение симптомов тревожности при приеме доксепину достигается раньше, чем антидепрессивный эффект. Антидепрессивное действие проявляется через 2-3 недели лечения.

Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендованной дозы доксепину(10-50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения доксепину в дозе 30-50 мг на сутки. Дозу препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.

Пациентам с нарушениями функции печенки следует уменьшать дозы.

Деть.

Безопасность и эффективность применения доксепину детям не установлены.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, ступор, сухость в рту.

При возникновении подобных симптомов применения препарата следует прекратить и обследовать пациента.

В случае необходимости назначать пидтримуючу терапию.

При тяжелой передозировке возможны: сонливость, притеснение дыхания, снижения/повышения артериального давления, запятая, судороги, аритмия, тахикардия, задержка мочеотделения(атония мочевого пузыря), снижения перистальтики(функциональная непроходимость кишечнику), гипертермия(или гипотермия), расширение зрачков, гиперактивные рефлексы. Есть сообщение о случаях летальных последствий в результате передозировки доксепину при изолированном приложении или в комбинации с другими лекарственными средствами или алкоголем.

Лечение: прекращение применения препарата, промывания желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. В случае необходимости - внутривенное введение физостигмину салицилата 1-3 мг. При судорогах возможная необходимость проведения стандартной противосудорожной терапии. Впрочем барбитураты могут усиливать притеснение дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Побочные реакции

Доксепін-ЗН обычно переносится хорошо. Степень тяжести большинства побочных реакций низкая, они наблюдаются в начале лечения и исчезают при дальнейшем приеме лекарственного средства или при снижении, в случае необходимости, его дозы. Некоторые побочные реакции, отмеченные ниже, не являются специфическими для доксепину, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций благодаря сходству его фармакологических свойств с другими трицикличними средствами.

Побочные реакции распределяются за частотой проявлений : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1/100), редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестно(частота не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны нервной системы и психические расстройства.

Очень часто: сонливость.

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, спутывание сознания, дезориентация, ажитация, оцепенение или парестезии, тремор(обычно средней тяжести). Во время применения высоких доз(особенно пациентам пожилого возраста) могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию.

Редко: галлюцинации, атаксия(в целом если применять несколько препаратов, которые действуют на ЦНС), конвульсии(у пациентов, склонных к возникновению судорог, причиной которых может быть повреждение головного мозга или употребление алкоголя и наркотических веществ).

Неизвестно: суицидальни мысли и поведение.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: расстройства зрения(нечеткость).

Со стороны сосудистой системы.

Редко: ортостатическая гипотензия, гиперемия лица.

Со стороны сердечной системы.

Очень редко: тахикардия, нарушение ЭКГ(расширение комплекса QRS, удлинения интервала PR).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: аллергические реакции, включая кожные сыпи, отек лица, повышенная фоточувствительность, зуд, крапивница.

Во время лечения трицикличними антидепрессантами возможное обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Редко: повышенное потовыделение, кожные аллергические реакции, отмеченные выше.

Очень редко: аллопеция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редко: эозинофилия и нарушение функции костного мозга с такими симптомами как: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура и гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: сухость слизистых оболочек рта и носа, запор.

Редко: тошнота, блюет, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, анорексия, афтозный стоматит.

Со стороны эндокринной системы.

Редко: нарушение секреции антидиуретического гормона, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.

Одиночные случаи: повышение или снижение либидо, отеки яичек, повышения или снижения уровня глюкозы в крови.

Со стороны почек и сечевидильной системы.

Редко: задержка мочи(у мужчин, в которых это нарушение является следствием гипертрофии простаты, жалобы могут усилиться).

Со стороны гепатобилиарной системы.

Редко: желтуха.

Общие нарушения.

Очень часто: утомляемость, слабость, увеличение массы тела, озноб, гиперпирексия(у пациентов, которые принимают одновременно хлорпромазин).

Отмена доксепину.

При внезапной отмене трицикличних антидепрессантов могут возникнуть симптомы отмены в новорожденных, матери которых принимали трициклични антидепрессанты во время III триместру включают : подавление дыхательной функции, конвульсии и гиперрефлексию.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 3 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61002, Харьковская область, город Харьков, улица Куликовская, дом 41.