Кетамин-Зн

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЕТАМІН-ЗН

(KETAMІN-ZN)

Состав

действующее вещество: ketamine;

1 мл раствора содержит кетамину гидрохлорида в перечислении на кетамин 50 мг;

вспомогательные вещества: бензетонию хлорид, натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Средства для общей анестезии. Код АТХ N01A X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетамин ― анестезувальний средство с выраженным знеболювальной действием. Препарат вызывает так называемую дисоциативну анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системами. Аналгетическое действие препарата проявляется уже при субдисоциативний дозе и длится дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действия выражены меньше. В участке спинного мозга и периферических нервов препарат проявляет местную анестезувальну действую.

При применении кетамина мышечный тонус остается неизменным или может повышаться. Поэтому защитные рефлексы, как правило, не нарушенные. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, такого явления можно избежать управляемым дыханием.

Поскольку кетамин вызывает симпатикотонию, артериальное давление и частота сердечных сокращений могут увеличиваться; одновременно с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин имеет негативный инотропный эффект и антиаритмичное действие(прямой кардиальный эффект). Благодаря антагонистичному действию периферическое сосудистое сопротивление не изменяется.

После применения кетамина наблюдается выраженная гипервентиляция без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин розслаблюе мускулатуру бронхов.

Фармакокинетика.

Кетамин жирорастворимый. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через одну минуту после внутривенного введения и через 20(5-30) минуты после внутримышечного введения. При внутримышечном введении биологическая доступность препарата представляет 93 %. Приблизительно 47 % кетамину связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата(альфа-фаза) длится приблизительно 45 минуты, Т½=3D10-15 минуты. Клинически первая фаза проявляется анестезувальной действием препарата. Кетамин быстро распределяется в хорошо васкуляризированных тканях(например в мозге). Концентрация кетамина в тканях отвечает двофазовий открытой модели. Прекращение анестезувального эффекта возникает в результате перераспределения из ЦНС в периферические ткани, в которых кровоснабжение меньше, и биотрансформации в печенке в активные метаболити. Среди метаболитив кетамина есть такой, который имеет снотворный эффект. Время полувыведения второй фазы(фазы беты) представляет приблизительно 2,5 часы. 90 % метаболитив удаляется через почки. Кетамин проникает через плаценту.

Клинические характеристики

Показание

Применяют как анестезувальний средство(монотерапия) при проведении кратковременных диагностических процедур и хирургических вмешательств у детей и в некоторых особенных случаях у взрослых: введение в наркоз и поддержание наркоза.

Для проведения общего наркоза в комбинации с другими препаратами(особенно из бензодиазепином) препарат назначают меньшей дозой.

Специальные показания для применения кетамина(самостоятельно или в комбинации с другим препаратом) :

· болезненные процедуры(замена повязки у больного с ожогами);

· нейродиагностические процедуры(пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография);

· эндоскопия;

· некоторые процедуры в офтальмологии;

· диагностические и хирургические вмешательства в участку шеи или ротовой полости; при лечении зубов;

· отоларингологические вмешательства;

· гинекологические экстраперитонеальные вмешательства;

· вмешательство в акушерстве, введение в наркоз для операции кесаревого сечения;

· вмешательства в ортопедии и травматологии;

· проведение наркоза у больных в шоковом состоянии и с гипотензией, в связи с особенностями действия кетамина на сердце и кровообращение;

· проведение наркоза больным, в которых преимущество предоставляется внутримышечному введению препарата(например у детей).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Прееклампсія, эклампсия.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, в которых повышение артериального давления(во взрослых АО > 180/100 мм рт. ст. в покое, что плохо поддается контролю), застойная сердечная недостаточность, больным с черепно-мозговой травмой, опухолями головного мозга, внутричерепным кровоизлиянием, инсультом, нарушением мозгового кровообращения.

Гипертиреоз, который недостаточно лечился или не лечился.

Наличие в анамнезе судорог; психические заболевания(шизофрения, острый психоз).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное использование барбитуратов та/або других средств для наркоза с кетамином вызывает удлинение времени пробуждения после наркоза.

Кетамин в комбинации из антракурием и тубокурарином может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи, включая притеснение дыхания и апноэ.

Использование галогенованих анестетикив одновременно с кетамином может продлить период полувыведения кетамина и увеличить время пробуждения после наркоза. Одновременное применение кетамина(особенно в высоких дозах или при быстром введении) с галогенованими анестетиками может повысить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечных выбросов.

Применение кетамина с другими лекарственными средствами, которые снижают активность центральной нервной системы(например, этанол, фенотиазини, антигистаминные препараты или миорелаксанты) может усиливать притеснение центральной нервной системы(ЦНС) та/або увеличивать риск развития дыхательной недостаточности. Возможная потребность в уменьшении дозы препарату при одновременном применении снотворных, седативных и транквилизаторов. Сообщалось, что кетамин является антагонистом снотворного эффекта тиопенталу.

При терапии тиреоидными гормонами может наблюдаться повышение артериального давления и тахикардия.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина увеличивает риск развития гипотензии.

При комбинировании из аминофилином(теофиллином) может снижаться судорожный порог. Даны о непредсказуемых судорогах мышц разгибателей, которые сопровождались одновременным приемом этих лекарственных средств.

Препараты, какие ингибують ферментную активность CYP3A4, в целом снижают клиренс печенки
в результате чего повышается концентрация в плазме крови препаратов субстратов CYP3A4, таких как
кетамин. При одновременном введении кетамина с препаратами, что ингибують фермент CYP3A4
может понадобиться снижение дозы кетамина для достижения желательного клинического результата.
Препараты, которые индуктируют ферментную активность CYP3A4, в целом повышают клиренс печенки
в результате чего снижается концентрация в плазме крови препаратов субстратов CYP3A4, таких как кетамин. При одновременном применении кетамина с препаратами, которые индуктируют фермент CYP3A4
может понадобиться увеличение дозы кетамина для достижения желательного клинического результата.

Особенности применения.

Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.

Препарат должен назначать специалист - анестезиолог.

Как и при применении других средств для общей анестезии, при применении кетамина нужно подготовить инструменты и оборудование для реанимации.

Поскольку при применении лекарственного средства возможное притеснение дыхания, необходимое наличие аппарата для искусственной вентиляции легких. Применение аппарата следует комбинировать с применением аналептиков.

Внутривенно кетамин нужно вводить медленно(в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к притеснению дыхания и резкому повышению артериального давления.

Поскольку при терапии кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохраненные, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотци или трахее необходимая комбинация кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с привлечением висцеральних путей болевой чувствительности может быть необходимым введения других аналгетиков.

При применении кетамина в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного возобновления сознания в сопровождении взрослого человека.

При акушерских вмешательствах, которые нуждаются полного расслабления мышц матки, не показано применение кетамина в виде монотерапии.

При диагностических или терапевтических вмешательствах на органах зрения применения местных аналгетиков не показано.

Кетамин следует применять с особенной осторожностью при следующих состояниях:

· хроническом алкоголизме и острой алкогольной интоксикации;

· кетамин метаболизуеться в печенке и полное высвобождение его через печенку приводит к прекращению клинических эффектов. Удлинение срока действия может возникнуть у больных с циррозом печенки или при других видах печеночной недостаточности. Поэтому дозу кетамина следует снижать у таких пациентов. Также сообщалось об отклонении печеночных проб от нормы показателей, которые были связаны с длительным использованием препарата, в частности, эти отклонения наблюдались у пациентов, которые принимали лекарственное средство больше 3 дней или у лиц с наркотической зависимостью.

· при повышенном давлении в спинномозговом канале;

· у пациентов с проникающей травмой глаза та/або повышением внутриглазного давления(например, глаукома), потому что давление может значительно увеличиться даже после одноразового применения кетамина;

· пациентам с острой интермитуючею порфириею;

· пациентам, которые получают заместительную терапию препаратами щитовидной железы(увеличивается риск повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений);

· пациентам с инфекционными заболеваниями верхних дыхательных путей и легких(поскольку кетамин повышает чувствительность глоточного рефлекса, который в свою очередь, может повлечь ларингоспазм);

· при повышенном внутричерепном давлении;

· в течение 6 месяцев потом нападению нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

Реакции и особенности, которые могут наблюдаться после выхода пациента из наркоза.

Психологические расстройства могут варьироваться от найлегших к более тяжелым, таких как фантастические переживания, подобные тем, которые мерещатся во сне, яркие виденья, галлюцинации, ночные кошмары, постнаркозный делирий(что часто проявлялся дисоциативними ощущениями и ощущением свободного полета), в некоторых случаях эти состояния сопровождаются спутыванием сознания, психомоторным возбуждением, иррациональным поведением.

В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предотвратить путем введения бензодиазепинив или снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Но это не исключает необходимость наблюдения по життевоважливими параметрам.

Поскольку кетамин повышает потребление миокардом кислорода, его след с осторожностью применять пациентам с гиповолемией, дегидратацией или болезнями сердца, особенно при ишемической болезни сердца(например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Также с осторожностью используют кетамин для пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и при тахиаритмиях.

Больным с гипертензией или сердечной недостаточностью нужен постоянный мониторинг сердечной функции во время наркоза. Премедикация диазепамом уменьшает гипертензивную реакцию. Максимум повышение артериального давления(20-25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минуты артериальное давление возвращается к начальным значениям. В зависимости от состояния пациента, повышения артериального давления может рассматриваться как позитивный эффект, или в иных случаях, как побочная реакция. Кардіостимулюючій действия кетамина можно предотвратить предыдущим внутривенным введением диазепаму дозой 0,2-0,25 мг/кг массы тела.

Кетамин не назначается и не рекомендуется для использования на протяжении длительного периода. Даны о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, которые получали кетамин в течение длительного срока(от 1 месяца до несколько лет).

Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамина. Даны, какие показывают, что кетамин способствует возникновению проявлений : дисфории, галлюцинаций, симптома "обратного кадра", ощущения страха и тревожности, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Использование кетамина на ежедневной основе в течение нескольких недель может повлечь зависимость, особенно у лиц, которые имеют или имели наркотическую зависимость. Поэтому применять препарат нужно под пристальным надзором медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Кетамин проникает через плаценту. Это следует принять во внимание во время оперативных акушерских манипуляций в период беременности. Не было проведено контролируемых клинических исследований в период беременности. Применение в период беременности не изучено и такое приложение не рекомендуется, за исключением введения препарата во время операции кесаревого сечения или родов естественным путем.

Внутривенные дозы кетамина ≥ 1,5 мг/кг могут привести к притеснению дыхания и низких показателей Апгар в новорожденных, что может требовать реанимации.

Заметное повышение артериального давления и тонуса матки наблюдалось если внутривенные дозы превышали 2 мг/кг.

Отсутствуют данни относительно внутримышечных инъекций и пидтримуючих инфузий у беременных.

Лактация

Безопасное применение кетамина во время кормления груддю не установлено, и такое приложение не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны быть предупреждены, что руководить автомобилем или работать с другими механизмами и принимать участие в любых других опасных видах деятельности запрещено в течение 24 часов или больше после анестезии.

Кетамин может ухудшать когнитивную функцию, которая может повлиять на способность руководить транспортным средством.

Способ применения и дозы

Индивидуальная реакция на препарат, как и на другие анестетики системного действия, зависит от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально.

При комбинированном приложении доза кетамина должна быть снижена.

Нижеследующие дозы рекомендованы для взрослых, пациентов пожилого возраста(свыше 65 лет) и детей.

Внутривенное введение. Вводить надо медленно в течение 1 минуты.

Начальная доза - 0,7-2 мг/кг массы тела, которое обеспечивает хирургическую анестезию в течение 5-10 минут приблизительно через 30 секунды после введения(больным с высоким риском, пожилого возраста или больным, которые находятся в состоянии шока, рекомендованная доза - 0,5 мг/кг массы тела).

Внутримышечное введение.

Начальная доза - 4-8 мг/кг массы тела, которое обеспечивает хирургическую анестезию в течение 12-25 минут через несколько минут после введения.

Внутривенно капельно.

500 мг кетамина прибавить до 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Начальная доза: 80-100 капли на минуту.

Поддерживающая доза: 20-60 капли на минуту(2-6 мг/кг массы тела на час).

Доза для взрослого представляет 2-6 мг/кг массы тела на час.

Поддерживающая анестезия.

В случае необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно внутримышечно или внутривенно.

Появление нистагма, двигательная реакция на раздражение указывают на недостаточность наркоза, потому в этом случае может появиться потребность в введении повторной дозы. Однако непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза.

Деть. Препарат применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Кетамин имеет широкий терапевтический индекс.

При быстром внутривенном введении или при введении больших доз может наблюдаться притеснение или остановка дыхания. В таком случае к возобновлению адекватного спонтанного дыхания нужно проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ : анорексия.

Психические расстройства: спутывание сознания, неадекватное поведение, ощущение страха, тревожности, симптом "обратного кадра", дисфория, бессонница, дезориентация.

В период возвращения к сознанию могут быть яркие сны, зрительные галлюцинации, эмоциональные нарушения, делирий, психомоторное возбуждение, смущение. Эти явления наблюдаются реже у больных до 15 лет и после 65 лет.

Со стороны нервной системы: нистагм, повышение тонуса скелетных мышц и тоніко-клонічні движения, которые не указывают на уменьшение глубины наркозу, потому не нуждаются введения дополнительной дозы препарата.

Со стороны органов зрения : диплопия, умеренное повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто наблюдается кратковременное повышение артериального давления(АО) и частоты сердечных сокращений. Максимум повышение артериального давления(20-25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минуты АО возвращается к начальным значениям. Кардіостимулювальній действия кетамина можно предотвратить предыдущим внутривенным введением диазепаму дозой 0,2-0,25 мг/кг массы тела.

Также может наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: увеличение частоты дыхания, при быстром введении или при передозировке часто притеснения дыхания, обструкция дыхательных путей или остановка дыхания. Ларингоспазм наблюдался редко.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменение лабораторных показателей функции печенки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, блюет, слюнотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей : крапивница, транзиторная эритема та/або кироподибний сыпь.

Со стороны почек и мочеотделения : цистит, геморрагический цистит.

Общие нарушения и реакции в месте введения : реакции в месте введения, включая боль та/або сыпь в месте введения препарата.

При повторном приложении в течение короткого периода, особенно у маленьких детей, отмечена толерантность к препарату. В таких случаях желательного эффекта можно достичь соответствующим повышением дозы.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Барбитураты, через химическую несовместимость с кетамином, нельзя вводить в одном шприце с кетамином.

В случае необходимости одновременного применения кетамина из диазепамом препараты следует вводить отдельно, их нельзя смешивать в одном шприце или растворе для инфузий.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке из картона.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере, по 2 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.