Диалипон®

Инструкция по применению

ДІАЛІПОН®

(DIALIPON®)

Состав

действующее вещество: thioctic acid;

1 капсула содержит альфа-липоевой кислоты 300 мг(0,3 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза(Е15), кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы цвета слоновой кости(ivory). Содержимое капсулы - порошкообразная гранулированная смесь желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на систему пищеварения и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тіоктова кислота - это эндогенное вещество, что за действием подобная витаминам, выполняет функцию коферменту и участвует в окиснювальному декарбоксилировании a- кетокислот. Вследствие гипергликемии, которая возникает при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам кровеносных сосудов и образования так называемых "конечных продуктов ускоренного гликолизування". Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глютатион, в периферических нервах.

Фармакокинетика.

После перорального приложения тиоктова кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты представляет приблизительно 20 %. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови представляет приблизительно 25 минуты. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых врачебных форм представляет свыше 60 % пропорционально к питьевому раствору. Максимальная концентрация в плазме крови приблизительно 4 мкг/мл была измерена приблизительно через 30 минуты после перорального приложения 600 мг тиоктовой кислоты. В моче оказывается лишь незначительное количество вещества в неизмененном состоянии. Биотрансформация осуществляется за счет окиснювального сокращения боковой цепи(β-окиснення) та/або S- метилюванням соответствующих тиолив. Тіоктова кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например из цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Клинические характеристики

Показание

Профилактика и лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффективность цисплатину снижается при одновременном приложении с препаратом Діаліпон®. Тіоктова кислота есть комплексоутворювачем металлов, и потому, согласно основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов(например, с пищевыми добавками, которые содержат железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 минуты до завтрака, то пищевые добавки, которые содержат железо и магний, следует применять днем или вечером.

При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможное усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, тома, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для избежания симптомов гипогликемии в отдельных случаях может нуждаться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особенности применения

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии - оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением "ползания муравьев".

При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогресса полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, потому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Діаліпон® содержит лактозу, потому при установленной непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Сообщалось о случаях развития аутоимунного инсулинового синдрома(АІС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигену(алели HLA - DRB1*04: 06 и HLA - DRB1*04: 03) более склонны к развитию АІС при лечении тиоктовой кислотой. Алелі HLA - DRB1*04: 03(коэффициент восприимчивости к развитию АІС - 1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы(в Южной Европе больше, чем в Северной), а алели HLA - DRB1*04: 06(коэффициент восприимчивости к развитию АІС - 56,6) особенно распространены у японских и корейских пациентов. АІСо следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, которые применяют тиоктову кислоту.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, потому применять ее в период кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность, руководя автотранспортом, другими механизмами или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, через возможность возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия(головокружение и нарушение зрения).

Способ применения и дозы

Взрослые. Суточная доза представляет 600 мг тиоктовой кислоты(2 капсулы препарата Діаліпон® 300 мг), которую следует принимать одноразово за 30 минуты до первого употребления еды. Капсулы не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости.

При интенсивных парестезиях желательно начинать лечение с парентерального введения препарата ДіаліпонÒ, раствора для инъекций, в течение 2-4 недель. В дальнейшем следует продолжить лечение с пероральным применением препарата в дозе 600 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания.

Деть.

Препарат не следует назначать детям, поскольку относительно этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического приложения.

Передозировка

При передозировке могут возникать тошнота, блюет и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалось значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным следствием. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в нарушении сознания. Дальше возникают генерализуемые судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации большими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром дисеминованого внутрисосудистого свертывания крови, подавления функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию препаратом Діаліпон® (например прием свыше 20 капсул по 300 мг для взрослых или дозу свыше 50 мг/кг массы тела для детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении(например вызывать блюет, промыть желудок, применить активированный уголь). Симптоматическое лечение генерализуемых судорог, лактоацидозу и других последствий интоксикации, которые угрожают жизни, следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. На это время не подтвержденная польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции

Классификация частоты возникновения побочных реакций :

очень часто: ≥ 1/10;

часто: ≥ 1/100 - <1/10;

нечасто: ≥ 1/1000 - < 1/100;

редко: ≥ 1/10000 - < 1/1000;

очень редко: <1/10000;

неизвестно: на основе имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны нервной системы.

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Очень редко: блюет, боль в животе и гастроинтестинальний боль, диарея.

Со стороны метаболизма.

Очень редко: снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемических состояниях, а именно: головокружение, повышенное потовыделение, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции, в том числе кожные сыпи, крапивница(уртикарни сыпи), зуд, затрудненное дыхание.

Неизвестно: аутоимунний инсулиновый синдром.

Другие.

Неизвестно: экзема.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере. По 3 или 6 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДИалИпон®

(Dialipon®)

Состав

действующее вещество: thioctic acid;

1 капсула содержит альфа-липоевой кислоты 300 мг(0,3 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза(Е15), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы цвета слоновой кости(ivory). Содержимое капсулы - порошкообразная гранулированная смесь желтого цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота - это эндогенное вещество, по действию подобное витаминам, которое выполняет функцию кофермента и принимает участие в окислительном декарбоксилировании a- кетокислот. Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам кровеносных сосудов и образование так называемых "Конечных продуктов ускоренного гликолизирования". Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глутатион, в периферических нервах.

Фармакокинетика.

После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет примерно 20 %. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60 % пропорционально к питьевому раствору. Максимальная концентрация в плазме крови 4 мкг/мл была измерена примерно через 30 минут после перорального применения 600 мг тиоктовой кислоты. В моче определяется лишь незначительное количество вещества в неизмененном виде. Биотрансформация осуществляется за счет окислительного сокращения боковой цепи(β-окисления) и/или S- метилированием соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Клинические характеристики

Показания

Профилактика и лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к какому-либо второму компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом Диалипон®. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов, и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов(например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 минут к завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять днем или вечером.

При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особенности применения

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии - оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением "Ползания мурашек".

При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором черточка развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Препарат содержит лактозу, поэтому при установленной непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачем, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома(АИС) при лечении тиоктовой кислоты. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена(аллели HLA - DRB1*04: 06 и HLA - DRB1*04: 03) более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллели HLA - DRB1*04: 03(коэффициент восприимчивости к развитию АИС - 1,6) особенно распространены в представителей европеоидной расы(в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA - DRB1*04: 06(коэффициент восприимчивости к развитию АИС - 56,6) особенно распространены в японских и корейских пациентов. АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии в пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, вторыми механизмами или при занятии вторыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия(головокружение и нарушение зрения).

Способ применения и дозы

Взрослые. Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты(2 капсулы препарата Диалипон® 300 мг), которую следует принимать разовый за 30 минут к первого приема пищи. Капсулы не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости.

При интенсивных парестезиях желательно начинать лечение с парентерального введения препарата Диалипон®, раствора для инъекций, в течение 2-4 недель. В дальнейшем следует продолжить лечение с пероральным применением препарата в дозе 600 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения определяет врач в зависимости вот характера и течения заболевания.

Дети.

Препарат не следует назначат детям, поскольку относительно этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

Передозировка

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах вот 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявятся в психомоторном возбуждении или в нарушении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации большими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию препаратом Диалипон® (например прием более 20 капсулы по 300 мг для взрослых или доза более 50 мг/кг массы тела в детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мэр в соответствии с общими принципами при случайном отравлении(например вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Симптоматическое лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и вторых последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует проводит в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. На сегодня не подтверждена польза вот применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто: ≥1/10;

часто: ≥1/100 - <1/10;

нечасто ≥1/1000 - <1/100;

редко ≥1/10000 - <1/1000;

очень редко <1/10000;

неизвестно: на основе имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны нервной системы.

Очень редко : изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Очень редко : рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Со стороны метаболизма.

Очень редко : снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемических состояниях, а именно: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко : аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница(уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание.

Неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром.

Другие.

Неизвестно: экзема.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.