Вестинорм®

Инструкция по применению

ВЕСТІНОРМ®

(VESTINORM)

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 8 мг или 16 мг, или 24 мг в перечислении на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, повидон, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с черточкой и фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность(для таблеток по 8 мг и 16 мг).

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТX N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамічні свойства бетагистину, как это было показано у животных, могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистину была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты. Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетични анализы проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с едой максимальная концентрация(Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистину идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием еды лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту(какая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистину внутрь концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови(но в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании 8 - 48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом является незначительным.

Линейность.

Скорость возобновления остается постоянной при пероральном приеме 8 -48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистину, и дает возможность допустить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Рекомендуется с осторожностью применять для лечения у пациентов с язвенной болезнью(в т.ч. в анамнезе), поскольку периодически возникают случаи диспепсии у пациентов которые принимают бетагистин.

Следует с осторожностью назначать бетагистин пациентам с имеющейся крапивницей, сыпью или аллергическим ринитом, поскольку возможно нарастание этих симптомов.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой гипотензией.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным женщинам.

Результаты исследований на животных являются недостаточными для оценки прямого или непрямого влияния на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагістин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных относительно проникновения бетагистину в молоко не проводили. Бетагістин не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Головокружение, снижение слуха, шум в ушах связаны с синдромом Меньера могут негативно влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Бетагістин согласно данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния или эффектов, которые потенциально влияют на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу та/або потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данное время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в писляреестрацийному периоде допускает, что коррекция дозы для этой категории пациентов не нужна.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводили, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводили, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Деть. В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Вестінорм®, его не рекомендуется назначать детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и средней степени тяжести симптомы при приеме в дозе до 640 мг(тошнота, сонливость, боль в животе). Другими симптомами передозировки были рвота, диспепсия, атаксия и судороги. Более серьезные осложнения(конвульсии, осложнение со стороны сердца и легких) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно с одновременной передозировкой другими лекарственными средствами.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия рекомендованы в течение одного часа после приема препарата.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, гастроинтестинальний боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Срок пригодности

3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. Таблетки по 8 мг. По 3 блистеры в пачке.

Таблетки по 16 мг и 24 мг. По 3 или 6 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ВЕСТИНОРМ

(VESTINORM)

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг в пересчете на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят(тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или свиты белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность(для таблеток по 8 мг и 16 мг).

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии в животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождение гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований в пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и свиты полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация(Cmax) препарата нижет, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и свиты полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту(которая не обладает фармакологической активностью).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови(и в моче) достигает своего максимума через 1 время после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочей. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

- головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

- снижением слуха(тугоухостью);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к дорогому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия со вторыми лекарственными средствами, не проводили. Учитывая данные исследований in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы(МАО), в том числе подтипа В МАО(например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Рекомендуется с осторожностью применять для лечения пациентов с язвенной болезнью(в т.ч. в анамнезе), поскольку периодически возникают случаи диспепсии в пациентов, принимающих бетагистин.

Следует с осторожностью назначат бетагистин пациентам с имеющейся крапивницей, сыпью или аллергическим ринитом, поскольку возможно нарастание этих симптомов.

Следует с осторожностью назначат препарат пациентам с тяжелой гипотензией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нэт достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки прямого или непрямого влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев неопровержимой необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин ли в грудное молоко человека. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Бетагистин не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Головокружение, снижение слуха, шум в ушах связанные с синдромом Меньера могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать со вторыми механизмами. Бетагистин по данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния или эффектов, которые потенциально влияют на способность управлять автомобилем или работать со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости вот эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Лучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает эго прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данное время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводили, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Вестинорм, эго не рекомендуется назначат детям(до 18 течение).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. В некоторых пациентов наблюдались легкие и средней степени тяжести симптомы при приеме в дозе до 640 мг(тошнота, сонливость, боль в животе). Вторыми симптомами передозировки были рвота, диспепсия, атаксия и судороги. Серьезные осложнения(судороги, осложнения со стороны сердца и легких) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно с одновременной передозировкой вторыми лекарственными средствами.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия рекомендованы в течение одного часа после приема препарата.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка(рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном вот света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере. Таблетки по 8 мг. По 3 блистера в пачке.

Таблетки по 16 мг и 24 мг. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.