Диаглизид®

Инструкция по применению

ДІАГЛІЗИД®

(DIAGLIZIDE)

Состав

действующее вещество: gliclazide;

1 таблетка содержит 80 мг гликлазиду в перечислении на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальцию стеарат, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с плоской поверхностью, черточкой и фаской.

Фармакотерапевтична группа.

Гіпоглікемізуючі препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамид, производные мочевины. Гліклазид. Код АТХ А10В В09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гліклазид есть производным сульфонилсечевини и принадлежит к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации. Препарат возобновляет ранний пик секреции инсулина, влияет на транспортировку кальция в b- клетках поджелудочной железы. Особенность химического строения препаратов второй генерации предопределяет их большее родство с рецептором сульфонилсечевини на мембране b- клеток. Это действие реализуется за таким механизмом: уменьшение проницаемости мембраны b- клеток к ионам калия ® деполяризация мембраны ® поступления ионов кальция через каналы, открытие которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны ® повышения концентрации внутриклеточного кальция ® высвобождения инсулина из цитоплазматических гранул. Гліклазид избирательно, с высоким родством и оборотно связывается с регуляторной субъединицей КАТФ канальцив b- клеток поджелудочной железы. Гліклазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печенке. Препарат усиливает стимулируемый инсулином обмен глюкозы, убыстряя ее транспортировку к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Сахароснижающий эффект гликлазиду предопределяет стимуляцию секреции эндогенного инсулина. Сахароснижающий эффект мягкий.

Гліклазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозни макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов(баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилениям сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов(при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продуцирования), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гліклазид снижает степень выраженности окиснювального стресса. Гліклазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению массы тела, нормализует липидный метаболизм(снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика.

Гліклазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием еды и ее характер не влияют на скорость и степень его абсорбции. После перорального приложения 80 мг гликлазиду больным на инсулиннезалежний сахарный диабет, которые получали этот препарат в течение недели в этой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови 6-8 мкг/мл - достигалась через 2-3 часы. У здорового человека максимальный уровень содержимого препарата - 2-4 мкг/мл - достигается через 4 часы после него разового приема в дозе 80 мг. 87-95 % гликлазиду связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизуеться, главным образом в печенке. Период полувыведения гликлазиду из организма представляет от 10 до 12 часов. Через 3-6 часы после приема препарата его метаболити оказываются в кишечнике. Клиренс плазмы крови представляет приблизительно 13 мл/хв, 60-70 % препарату выводится с мочой, 10-20 % - с калом.

Клинические характеристики

Показание

Сахарный диабет ІІ типа(инсулинонезалежний) у взрослых при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к гликлазиду, других производных сульфонилсечевини и к неактивным компонентам препарата;

- сахарный диабет I типа(инсулинозависимый);

- тяжелый кетоацидоз, прекоматозний состояние и диабетическая запятая;

- тяжелая почечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- терапия миконазолом;

- лечение хинолонами;

- период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может повлечь возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходимой коррекция дозы сахароснижающего препарата под время и после лечения этими препаратами.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии :

Противопоказанное одновременное приложение.

Миконазол(для системного приложения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием запятой.

Хинолоны усиливают гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой персистуючеи гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или даже с развитием запятой, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется одновременное приложение.

Фенилбутазон(для системного приложения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилсечевини(замещает их связь с протеинами плазмы та/або уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать под время и после лечения фенилбутазоном.

Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций(через ингибування компенсаторных реакций), которое может привести к гипогликемической запятой. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, которые содержат алкоголь.

Комбинации, которые нуждаются осторожности.

При одновременном приложении с одним из нижеозначенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия через усиление гипогликемического эффекта : другие сахароснижающие препараты(инсулин, акарбоза, бигуаниди, метформин, тиазолидиндиони, ингибиторы дипептидилпептидази- 4, агонисты рецепторов глюкагонподибного пептиду- 1(ГПП- 1)), β-блокатори, флуконазол, ингибиторы АПФ(каптоприл, еналаприл), антагонисты Н2-рецепторів, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, кларитромицин.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии :

Не рекомендуется одновременное приложение.

Даназол имеет диабетогенное действие. Если невозможно избежать применения этого препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови и мочи. При необходимости доза сахароснижающего препарата может быть откорректирована под время и после лечения даназолом.

Комбинации, которые нуждаются осторожности.

Хлорпромазин(нейролептик) при применении высоких доз(свыше 100 мг на сутки) повышает уровень глюкозы в крови(через уменьшение высвобождения инсулину). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать под время и после лечения нейролептиком.

Глюкокортикоиды(для системного и местного приложения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид - повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза(уменьшают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать под время и после лечения глюкокортикоидами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин(внутривенный) - могут повышать уровень глюкозы крови через β2-агонистический эффект.

Препараты зверобоя(Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазиду. Следует подчеркнуть важность контроля уровня глюкозы крови.

Комбинации, которые надо принимать во внимание.

Антикоагулянты(например варфарин) : при одновременном приложении с антикоагулянтами производные сульфонилсечевини могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Особенности применения

Гипогликемия. Этот препарат можно назначать только в случаях, если пациент может придерживаться регулярного питания(включая завтрак). Регулярный прием углеводов является очень важным. В случае задержки приема еды, недостаточного количества еды или при низком содержимом углеводов повышается риск возникновения гипогликемии.

Возникновение гипогликемии достовернее при низкокалорийном или нерегулярном питании, долговременной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или одновременном применении других гипогликемических препаратов.

При приеме препаратов сульфонилсечевини может возникнуть гипогликемия. В некоторых случаях гипогликемия может быть тяжелой и длительной. В таких случаях может возникнуть необходимость в госпитализации и назначении глюкозы на несколько дней.

Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо принимать во внимание индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие объяснения и тщательным образом подбирать дозу.

Факторы риска, которые повышают риск возникновения гипогликемии, :

- пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача(особенно это касается пациентов пожилого возраста);

- неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты;

- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;

- употребление алкоголя;

- почечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- передозировка препарата;

- определенные нарушения эндокринной системы : нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитризм и адреналовая недостаточность;

- одновременное применение определенных медицинских средств(см. раздел "Взаимодействие лекарственных средств").

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика та/або фармакодинамика гликлазиду может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Гипогликемические эпизоды у таких пациентов могут быть длительными, потому нуждаются соответствующего лечения.

Информация для пациента. Пациент и члены его семьи должны быть проинформированными о факторах риска и состояниях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, симптомах гипогликемии и способах их устранения. Пациента следует проинформировать о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, которые получают гипогликемические препараты, могут быть вызваны: препаратами зверобоя(Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазиду, инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимым назначения инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазиду, может со временем изменяться. Это может быть в результате прогресса тяжести заболевания или через снижение ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и сдерживания пациентом диеты.

Нарушение концентрации глюкозы в крови, в том числе гипо- и гипергликемия наблюдались у больных сахарным диабетом, особенно пожилого возраста, которые получают сопутствующее лечение фторхинолонами. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы крови у всех пациентов, которые получают одновременно Діаглізид® и фторхинолони.

Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликолизованого гемоглобина(или уровень глюкозы в крови натощак).

У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази применения препаратов сульфонилсечевини может повлечь возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос относительно назначения альтернативной терапии.

В состав препарата входит лактоза, потому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Пероральные сахароснижающие препараты(включая Діаглізид®) не следует применять в период беременности. Опыт применения гликлазиду при беременности ограничен(менее 300 случаев применения беременным), также ограниченные даны относительно применения других препаратов сульфонилсечевини. Исследования на животных показали, что гликлазид не делает тератогенного действия.

Желательно избегать приема гликлазиду в период беременности.

Контроль за уровнем глюкозы должен быть достигнут еще к планированию беременности для уменьшения риску возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом. При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину из пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин.

Кормление груддю. Отсутствующие даны о проникновении гликлазиду или его метаболитив в грудное молоко. Діаглізид® противопоказанный в период кормления грудью через возможность возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев.

Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс установлено не было.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Діаглізид® может незначительно влиять на способность руководить транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Пациентам необходимо знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения воздерживаться от управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым перорально.

Как и все сахароснижающие средства, Діаглізид® нуждается индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Для пациентов, в которых уровень глюкозы обычно хорошо контролируется диетой в случае временного нарушения контроля глюкозы, Діаглізид® можно назначать на короткий срок.

Начальная доза. Больным в возрасте до 65 лет - 1 таблетка(80 мг гликлазиду) на сутки.

Больным в возрасте от 65 лет следует начинать с 40 мг препарата 1 раз в сутки(применять препараты гликлазиду с возможностью такого дозирования).

Повышение дозы рекомендовано проводить с интервалом не менее 14 дней с тщательным контролем уровня сахара крови.

Среднесуточная доза - 1-3 таблетки Діаглізиду® (таблетки по 80 мг) за два приема.

Стандартная доза - 2 таблетки препарата на сутки за два приема.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки препарата за два приема.

Другие пациенты высокого риска.

Пациентам с недостаточным или нерегулярным питанием, или со значительным нарушением общего положения, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью лечения следует начинать с минимальной дозы и сурово придерживаться рекомендаций относительно увеличения дозы, во избежание возможности развития гипогликемических реакций.

Пациенты, которые получают другие пероральные сахароснижающие препараты, :

как и в случае с другими сахароснижающими препаратами сульфонилсечевини, этот препарат может быть назначен вместо другого сахароснижающего препарата без любого переходного периода. При переходе из другого препарата сульфонилсечевини, который имеет более длительный период полувыведения(например хлорпропамид), на этот препарат пациент должен быть под тщательным надзором(больше несколько недель), во избежание адитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Деть. Безопасность и эффективность применения Діаглізиду® детям не исследована, потому препарат не следует применять данной категории пациентов.

Передозировка

Передозировка препаратов сульфонилсечевини может повлечь гипогликемию.

Симптомы умеренной гипогликемии(без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать применением углеводов(сахару), коррекцией дозы сахароснижающего препарата та/або диеты. Тщательный надзор за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием запятой, конвульсий или других неврологических расстройств нуждается в неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической запятой или при подозрении на развитие запятой пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы(20‑30 %) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы(10 %) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови свыше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянный надзор за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.

Гліклазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, потому применение диализа является неэффективным.

Побочные реакции

Базируясь на опыте применения гликлазиду и других производных сульфонилсечевини, могут наблюдаться нижеозначенные нежелательные эффекты.

Гiпоглiкемiя. Как и при применении других препаратов сульфонилсечевини, прием гликлазиду может повлечь возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно - если прием еды был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, блюет, утомляемость, нарушение сна, возбуждения, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутывание сознания, нарушения зрения и вещания, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружения, ощущения бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которое может привести к запятой и летальному следствию.

Кроме того, могут иметь место такие признаки адренергiчної контррегуляцiї как повышенная потливость, липкая кожа, ощущение тревожности, тахiкардiя, артериальная гiпертензiя, ощущение сердцебиения, нападение стенокардии, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов(сахару). Однако цукрозаминник является неэффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилсечевини свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть опять, даже если сначала примененные мероприятия были эффективными.

Если эпизод гипогликемии является тяжелым или долговременным, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.

Другие нежелательные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, блюет, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендации относительно применения препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, зуд, крапивница, эритема, макропапулезные высыпания, буллезная сыпь, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, ангионевротический отек; в одиночных случаях - медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами(DRESS).

Со стороны системы крови и лимфатической системы(возникают редко) : анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают потом отмены лечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печенки(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит(одиночные случаи). В случае возникновения желтухи лечения препаратом следует прекратить.

Отмеченные нежелательные эффекты обычно исчезают потом отмены препарата.

Со стороны органов зрения : временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменения уровня глюкозы в крови.

Нарушение метаболизма : гипонатриемия.

Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфонилсечевини, : случаи еритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфонилсечевини были также описанные случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печенки(например с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались потом отмены этих препаратов или в одиночных случаях приводили к печеночной недостаточности, которая угрожала жизни.

Срок пригодности

3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. По 3 или 6 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДИАГЛИЗИД

(DIAGLIZIDE)

Состав

действующее вещество: gliclazide;

1 таблетка содержит 80 мг гликлазида в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтичеcкая группа. Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТХ А10В В09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации. Препарат восстанавливает ранний рож секреции инсулина, влияет на транспортирование кальция в b- клетках поджелудочной железы. Особенность химического строения препаратов второй генерации обусловливает их большее родство с рецептором сульфонилмочевины на мембране b- клеток. Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны b- клеток к ионам калия ® деполяризация мембраны ® поступление ионов кальция через каналы, открытие которых зависит вот изменений электрического потенциала мембраны ® увеличение концентрации внутриклеточного кальция ® высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид избирательно, с высоким родством и обратимо связывается с регуляторной субъединицей КАТФ канальцев b- клеток поджелудочной железы. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспортирование к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Сахароснижающий эффект гликлазида обусловливает стимуляцию секреции эндогенного инсулина. Сахароснижающий эффект мягкий.

Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов(баланс которых нарушен при сахарном диабете), усиления сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов(при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продуцирования), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает степень выраженности окислительного стресса. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм(снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика.

Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи и ее характер не влияют на скорость и степень эго абсорбции. После перорального применения 80 мг гликлазида больным инсулиннезависимым сахарным диабетом, которые получали этот препарат в течение недели в такой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови - 6-8 мкг/мл - достигалась через 2-3 часа. В здорового человека максимальный уровень содержания препарата - 2-4 мкг/мл - достигается через 4 часа после эго разового приема в дозе 80 мг. 87-95 % гликлазида связывается с белками плазмы крови. Препарат свиты полностью метаболизируется, главным образом в печени. Период полувыведения гликлазида из организма составляет вот 10 до 12 часов. Через 3-6 часов после приема препарата в кишечнике обнаруживаются эго метаболиты. Клиренс плазмы крови составляет около 13 мл/мин, 60-70 % препарата выводится с мочей, 10-20 % - с калом.

Клинические характеристики

Показания

Сахарный диабет II типа(инсулиннезависимый) во взрослых при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к гликлазиду, вторым производным сульфонилмочевины и к неактивным компонентам препарата;

- сахарный диабет I типа(инсулинозависимый);

- тяжелый кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая запятая;

- тяжелая почечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- терапия миконазолом;

- лечение хинолонами;

- период кормления грудью.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходимой коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии:

Противопоказано одновременное применение.

Миконазол(для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Хинолоны усиливают гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или даже с развитием комы, в частности в пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется одновременное применение.

Фенилбутазон(для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины(замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения фенилбутазоном.

Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций(из-за ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности.

При одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты(инсулин, акарбоза, бигуаниды, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы - 4, агонисты рецепторов глюкагонподобного пептида- 1(ГПП- 1)), β- блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ(каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, кларитромицин.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии:

Не рекомендуется одновременное применение.

Даназол имеет диабетогенное действие. Если невозможно избежать применения этого препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови и мочи. При необходимости доза сахароснижающего препарата может быть откорректирована во время и после лечения даназолом.

Комбинации, требующие осторожности.

Хлорпромазин(нейролептик) при применении высоких доз(более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови(из-за уменьшения освобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения нейролептиком.

Глюкокортикоиды(для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид - повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза(уменьшают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения глюкокортикоидами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин(внутривенный) - могут повышать уровень глюкозы крови в связи с β2-агонистическим эффектом.

Препараты зверобоя(Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует подчеркнуть важность контроля уровня глюкозы крови.

Комбинации, требующие внимания

Антикоагулянты(например варфарин) : при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Особенности применения

Гипогликемия. Этот препарат можно назначат только в случаях, если пациент может придерживаться регулярного питания(включая завтрак). Регулярный прием углеводов очень важен. В случае задержания приема пищи, недостаточного количества еды или при низком содержании углеводов повышается риск возникновения гипогликемии.

Возникновение гипогликемии более вероятно при низкокалорийном или нерегулярном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или одновременном применении вторых гипогликемических препаратов.

При приеме препаратов сульфонилмочевины может возникнуть гипогликемия. В некоторых случаях гипогликемия может быть тяжелой и длительной. В таких случаях может возникнуть необходимость в госпитализации и назначении глюкозы на несколько дней.

Для снижения черточка возникновения эпизодов гипогликемии необходимо брать во внимание индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие пояснения и тщательно подбирать дозу.

Факторы черточка, повышающие риск возникновения гипогликемии:

- пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача(особенно это касается пациентов пожилого возраста);

- неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и смены диеты;

- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;

- употребление алкоголя;

- почечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- передозировка препарата;

- определенные нарушения эндокринной системы: нарушения функции щитовидной железы, гипопитуитризм и адреналовая недостаточность;

- одновременное применение некоторых медицинских средств(см. раздел "Взаимодействие лекарственных средств").

Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться в пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Гипогликемические эпизоды в таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Информация для пациента. Пациент и члены эго семьи должны быть проинформированы о факторах черточка и состояниях, способствующих возникновению гипогликемии, симптомах гипогликемии и способах их устранения. Пациента следует проинформировать о важности придерживаться рекомендаций врача относительно диеты, регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.

Ухудшение контроля гликемии в пациентов, получающих гипогликемические препараты, может быть вызвано: препаратами зверобоя(Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазида, инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимым назначение инсулина. Гипогликемическая эффективность какого-либо перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается вот первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод о развитии вторичной недостаточности в пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдения пациентом диеты.

Нарушения концентрации глюкозы в крови, в том числе гипо- и гипергликемии наблюдались в больных сахарным диабетом, особенно в пожилых, получающих сопутствующее лечение фторхинолонами. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы крови во всех пациентов, получающих одновременно Диаглизид и фторхинолоны.

Лабораторные показатели : для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликолизированного гемоглобина(или уровень глюкозы в крови натощак).

В пациентов с недостаточностью глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначат с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с вродженной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначат этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Пероральные сахароснижающие препараты(включая Диаглизид) не следует применять в период беременности. Опыт применения гликлазида при беременности ограничен(менее 300 случаев применения беременным), также ограничены данные по применению вторых препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия.

Желательно избегать приема гликлазида в период беременности.

Контроль за уровнем глюкозы должен быть достигнут еще к планирования беременности для уменьшения черточка возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом. При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину с пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин.

Кормление грудью. Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или эго метаболитов в грудное молоко. Диаглизид противопоказан в период кормления грудью из-за возможности возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев.

Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс установлено не было.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами. Диаглизид может незначительно влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со вторыми автоматизированными системами. Пациентам необходимо знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения отказаться вот управления автомобилем или работы со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Назначат взрослым перорально.

Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид требует индивидуального подбора дозы в зависимости вот индивидуального ответа пациента на лечение. Для пациентов, в которых уровень глюкозы обычно хороший контролируется диетой в случае временного нарушения контроля глюкозы, Диаглизид можно назначат на короткий срок.

Начальная доза. Больным до 65 течение - 1 таблетка(80 мг гликлазида) в сутки.

Больным старше 65 течение следует начинать с 40 мг препарата 1 раз в сутки(применять препараты гликлазида с возможностью такой дозировки).

Повышение дозы рекомендовано проводит с интервалом не менее 14 дней с тщательным контролем уровня сахара крови.

Среднесуточная доза - 1-3 таблетки Диаглизида(таблетки по 80 мг) в два приема.

Стандартная доза - 2 таблетки препарата в сутки в два приема.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки препарата в два приема.

Другие пациенты высокого черточка.

В пациентов с недостаточным или нерегулярным питанием, или со значительным нарушением общего состояния, а также в больных с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и строго придерживаться рекомендаций по увеличению дозы, чтобы избежать возможности развития гипогликемических реакций.

Пациенты, получающие другие пероральные сахароснижающие препараты:

как и в случае со вторыми сахароснижающими препаратами сульфонилмочевины, этот препарат может быть назначен вместо второго сахароснижающего препарата без какого-либо переходного периода. При переходе со второго препарата сульфонилмочевины, имеющего более длительный период полувыведения(например хлорпропамид), на этот препарат пациент должен находится под тщательным наблюдением(более нескольких недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Диаглизида детям не изучена, поэтому препарат не следует применять данной категории пациентов.

Передозировка

Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.

Симптомы умеренной гипогликемии(без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов(сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или вторых неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы(20-30 %) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы(10 %) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости вот состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.

Побочные реакции

Базируясь на опыте применения гликлазида и вторых производных сульфонилмочевины, могут наблюдаться нижеуказанные нежелательные эффекты.

Гипогликемия. Как и при применении вторых препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно - если прием еды был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.

Кроме того, могут иметь место такие признаки адренергической контррегуляции как повышенная потливость, липкая кожа, чувство тревожности, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов(сахара). Однако сахарозаменитель неэффективен. Опыт применения вторых препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если сначала принятые меры были эффективными.

Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный, пациент требует неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если эго состояние временно контролируется благодаря приему сахара.

Другие нежелательные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций о применении препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлен.

Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макропапулезные высыпания, булезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, ангионевротический отек; в единичных случаях - медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами(DRESS).

Со стороны системы крови и лимфатической системы(возникают редко) : анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит(единичные случаи). В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.

Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменения уровня глюкозы в крови.

Нарушения метаболизма : гипонатриемия.

Нарушения, наблюдающиеся при применении какого-либо препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфонилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени(например с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.