Еуфилин-Н 200

Инструкция по применению

ЕУФІЛІН-Н 200

(Euphyllinum-N 200)

Состав

действующее вещество: theophylline;

1 мл раствора содержит теофиллина безводного в перечислении на 100 % вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию ацетат, тригидрат; натрию гидроксид; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для системного приложения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Теофиллин. Код АТХ R03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Еуфілін-Н 200 - бронхолитичний, спазмолитическое средство группы метилксантина(производное пурину).

Механизм бронхолитичной действия предопределен способностью теофиллина блокировать аденозину рецепторы, неселективно ингибувати фермент фосфодиэстеразу и повышать тем же концентрацию циклического 3',5 '- АМФ(цАМФ) в тканях, подавлять транспортировку ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран и уменьшать его выход из внутриклеточных депо. Теофиллин тормозит высвобождение из опасистих клеток медиаторов воспаления, повышает мукоцилиарний клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы и улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц.

Проявляет выразительный бронхолитичний эффект, предопределенный непосредственным расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Выразительность бронхоспазмолитичного эффекта зависит от концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центр дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Тормозит агрегацию тромбоцитов(ингибуе фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2), повышает стойкость эритроцитов до деформации(улучшает реологични свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Проявляет стимулювальний влияние на центральную нервную систему и деятельность сердца, повышает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов(главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в малом кругу кровообращения. Повышает почечный кровоток, проявляет умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минуты после внутривенной инъекции.

Фармакокинетика.

Биодоступность - 80-100 %. Связывание с белками плазмы крови - 40-60 %; в новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями печенки связывания с белками снижено.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьеры, в цереброспинальную жидкость, слюну, мокротиння и другие секреты организма, в грудное молоко. Метаболізується в печенке(90 %) с участием нескольких изоферментов цитохрома Р450(важнейший - СYР1A2). Основные метаболити - 1,3-диметилсечева кислота(имеет фармакологическую активность, которая уступает теофиллину в 2-5 разы) и 3-метилксантин. Кофеин есть активным метаболитом и образуется в небольшом количестве, за исключением недоношенных новорожденных и детей в возрасте до 6 месяцев, в которых возникает существенное его накопление в организме(через длительный период полувыведения). У детей в возрасте от 6 лет и взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Выводится почками в виде метаболитив и в неизмененном виде(у взрослых - 7-13 % введенной дозы, у детей - 50 %).

Через значительные индивидуальные отличия скорости печеночного метаболизма теофиллина выразительной вариабельнистю значений характеризуются его клиренс, концентрация в плазме крови и период полувыведения. Скорость метаболизма теофиллина в печенке зависит от возраста, страсти к курению табака, диеты, сопутствующих заболеваний, медикаментозной терапии, которая одновременно проводится.

Период полувыведения(T1/2) у взрослых пациентов с бронхиальной астмой и практически без патологических изменений со стороны других органов и систем, которые не жгут, - 6-12 часы, в тех, которые жгут, - 4-5 часы. T1/2 продлевается у больных алкоголизмом, сердечной недостаточностью, легочно-сердечной недостаточностью, "легочным" сердцем, при нарушении функции печенки и почек, отека легких, хроническом обструктивном бронхите, у пациентов пожилого возраста. Общий клиренс снижен у детей в возрасте до 1 года, у больных с лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у пациентов в возрасте от 55 лет.

Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина в плазме крови представляют: для достижения бронхолитичного эффекта - 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5-10 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больше - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно повышается риск развития побочных эффектов.

Клинические характеристики

Показание

Бронхообструктивний синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра(ночное пароксизмальное апноэ), "легочное сердце".

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства, в том числе к другим производным ксантина(кофеин, пентоксифиллин, теобромин), отек легких, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, декомпенсирована хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, глаукома, гастроезофагеальний рефлюкс, язвенная болезнь желудка и дванадцятиперсной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная та/або почечная недостаточность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, сепсис, порфирия, кровотечение в анамнезе, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, применения детям одновременно с эфедрином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество еды и напитков, которые содержат метилксантин(кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты(кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому что эти вещества могут усилить стимулювальну действие теофиллина на центральную нервную систему.

Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении флуконазолу, метотрексату, низатидину, аллопуринолу, ацикловиру, карбимазолу, зафирлукасту, циметидину, дисульфираму, фенилбутазону, флувоксамину, фторхинолонив, фуросемиду, имипенему, изопреналину, интерферону альфа, изониазиду, антагонистов кальция(верапамил, дилтиазем), линкомицину, макролидов, амиодарону, мексилетину, парацетамолу, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранитидину, такрину, тиабендазолу, тиклопидину, вилоксазину или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из отмеченных выше препаратов, надо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо. Следует избегать комбинаций теофиллина и флувоксамину. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентам необходимо применять половину дозы теофиллина и внимательно контролировать плазменные концентрации последнего.

При одновременном приеме ципрофлоксацину дозу теофиллина надо уменьшить как минимум на 60 %, а при одновременном приеме еноксацину - на 30 %.

Эффект теофиллина может уменьшиться при одновременном приеме противоэпилептических средств(например фенитоину, карбамазепину, примидону), барбитуратов(особенно фенобарбиталу и пентобарбиталу), аминоглутемиду, изопротеренолу, магнию гидроксида, морацизину, рифампицину, ритонавиру или сульфинпиразону. Эффект теофиллина может быть меньшим также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из отмеченных выше препаратов, надо контролировать концентрацию теофиллина в крови и корректировать дозу.

Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, которые содержат зверобоя(Hypericum perforatum).

Эфедрин усиливает действие теофиллина.

Теофиллин может усилить эффект агонистов β-рецепторив, диуретиков и резерпина. Теофиллин может уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторив. Надо избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов β-рецепторив, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность.

С особенной осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепину, галотану и ломустину. Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин.

Одновременное применение теофиллина с кетамином может уменьшить судорожный порог, из доксапрамом - повлечь стимуляцию центральной нервной системы.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-рецепторив, тиазидними диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть к температуре тела.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печенки, при вирусных инфекциях, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, пациентам в возрасте от 60 лет. С осторожностью назначать лекарственное средство только в случае острой потребности при нарушении функции почек, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Следует избегать применения теофиллина пациентам с судорожными состояниями в анамнезе и удаваться к альтернативному лечению. Повышенного внимания требует применение препарата пациентам, которые страдают бессонницей.

Тютюнопаління и употребление алкоголя могут привести к повышению клиренса теофиллина и, следовательно, к уменьшению его терапевтического эффекта и необходимости применения высших доз.

Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведения теофиллина.

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Это лекарственное средство содержит 19,2 мг натрия в флаконе 5 мл, что эквивалентно 0,95 % от рекомендованного ВОЗ максимального ежедневного потребления 2 г натрия для взрослого.

Это лекарственное средство содержит 38,2 мг натрия в флаконе 10 мл, что эквивалентно 1,9 % от рекомендованного ВОЗ максимального ежедневного потребления 2 г натрия для взрослого.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных могут возникнуть побочные реакции(головокружение и другие), в период применения лекарственного средства следует воздержаться от управления транспортными средствами и других работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Дозу препарата подбирать индивидуально, учитывая возможность разной скорости введения.

Если пациент принимает препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снижать.

При введении препарата пациент должен находиться в положении, лежа; врачу следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее положение больного.

Раствор готовить непосредственно перед применением: для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйный вводить медленно(в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно - со скоростью 30-50 капли в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывают с количеством теофиллина в миллиграммах, учитывая, что 1 мл Еуфіліну-Н 200 содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым внутривенно струйный вводить в суточной дозе 10 мг/кг массы тела(в среднем - 600-800 мг), распределенной на 3 введения. При кахексии и для лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшать до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не больше 200-250 мг. При появлении ускоренного сердцебиения, головокружения или тошноты скорость введения уменьшить или переходить на введение внутривенно капельно.

Детям в возрасте от 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 14 лет - 3 мг/кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови, : деть возрастом 3-9 годы - 24 мг/кг массы тела, 9-12 годы - 20 мг/кг массы тела, 12-16 годы - 18 мг/кг массы тела, пациенты в возрасте от 16 лет - 13 мг/кг массы тела(или 900 мг).

Наивысшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая - 250 мг, суточная - 500 мг.

Наивысшие дозы для детей. Внутривенно: разовая - 3 мг/кг массы тела.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, чувствительности к препарату и представляет от нескольких дней до две недели(но не дольше 14 дни).

Не применять пациентам с тяжелой почечной та/або печеночной недостаточностью(см. раздел "Противопоказания").

Деть.

Препарат не применять для внутривенного введения детям в возрасте до 3 лет.

Детям в возрасте от 3 лет применения препарата возможно за жизненными показаниями, но не дольше 14 дни.

Передозировка

При быстром внутривенном введении возможные судороги, аритмии, тяжелая гипотензия, стенокардия. При концентрациях теофиллина в плазме крови свыше 20 мг/кг(110 мкмоль/л) наблюдаются тошнота, блюет(неоднократное блюет, иногда с кровью, может приводить к дегидратации), диарея, возбуждение, тремор, артериальная гипертензия, гипервентиляция, наджелудочковые и желудочковые аритмии, артериальная гипотензия, запятая, судороги, метаболические расстройства(гипокалиемия, гиперкальциемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз). Другие токсичные проявления включают деменцию, токсичный психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиз с почечной недостаточностью.

Лечение: зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма(форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких. Для купирования судорог применять диазепам внутривенно. Применение барбитуратов нецелесообразно. Следует избегать при желудочковых аритмиях применения таких антиаритмичных препаратов, которые имеют просудомну действие, как лидокаин, через риск обострения судорог.

Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг/кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, тревожность, возбуждение, раздражительность, нарушение сна, тремор, судороги, спутывание/потеря сознания, бессонницы(особенно у детей), бреда, галлюцинации, пресинкопальний состояние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, тошнота, блюет, гастроезофагеальний рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции кислоты желудочного сока, атония кишечнику, диарея; при длительном приложении - снижение аппетита.

Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ощущения сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления, шок, кардиалгия, увеличение частоты нападений стенокардии, экстрасистолия(желудочковая, наджелудочковая), сердечная недостаточность, коллапс(при быстром внутривенном введении).

Со стороны сечевидильной системы: увеличение диуреза(в результате повышения клубочковой фильтрации), у пациентов пожилого возраста - затруднения мочеиспускания(в результате релаксации детрузора).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпание, зуд, крапивницу, ексфолиативний дерматит, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Реакции в месте введения : отек, гиперемия, боль, уплотнение.

Общие расстройства: повышение температуры тела, ощущения жара и гиперемия лица, повышенная потливость, озноб, слабость, одышка.

Срок пригодности

3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять в одном шприце с другими инъекционными лекарственными средствами, за исключением 0,9 % раствора натрия хлорида, в связи с фармацевтической несовместимостью. Препарат нельзя применять с растворами глюкозы, фруктозы(левулези).

Нужно учитывать рН растворов, которые применяются вместе с теофиллином, : фармацевтически препарат несовместим с растворами кислот.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в ампуле. По 5 или 10 ампулы в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЭУФИЛЛИН- Н 200

(Euphyllinum-N 200)

Состав

действующее вещество: theophylline;

1 мл раствора содержит теофиллина безводного в пересчете на 100 % вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Теофиллин. Код АТХ R03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эуфиллин- Н 200 - бронхолитическое, спазмолитическое средство группы метилксантинов(производное пурина).

Механизм бронхолитического действия обусловлен способностью теофиллина блокировать аденозиновые рецепторы, неселективно ингибировать фермент фосфодиэстеразу и повышать тем самым концентрацию циклического 3',5 '- АМФ(цАМФ) в тканях, угнетать транспортирование ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран и уменьшать эго выход из внутриклеточных депо. Теофиллин тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы и улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц.

Оказывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Выраженность бронхоспазмолитического эффекта зависит вот концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центр дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Тормозит агрегацию тромбоцитов(ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации(улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов(главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, проявляет умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после внутривенной инъекции.

Фармакокинетика.

Биодоступность - 80-100 %. Связывание с белками плазмы крови - 40-60 %; в новорожденных, а также во взрослых с заболеваниями печени связывание с белками снижено.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в цереброспинальную жидкость, слюну, мокроту и другие секреты организма, в грудное молоко. Метаболизируется в печени(90 %) с участием нескольких изоферментов цитохрома Р450(наиболее важный - СYР1A2). Основные метаболиты - 1,3-диметилмочевая кислота(обладает фармакологической активностью, уступающей теофиллину в 2-5 раз) и 3-метилксантин. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей до 6 месяцев, в которых возникает существенное эго накопление в организме(из-за длительного периода полувыведения). В детей старше 6 течение и взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде(во взрослых - 7-13 % введенной дозы, в детей - 50 %).

Из-за значительных индивидуальных различий скорости печеночного метаболизма теофиллина выраженной вариабельностью значащийся характеризуются эго клиренс, концентрация в плазме крови и период полувыведения. Скорость метаболизма теофиллина в печени зависит вот возраста, пристрастия к курению табака, диеты, сопутствующих заболеваний, одновременно проводимой лекарственной терапии.

Период полувыведения(T1/2) во взрослых пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны вторых органов и систем, которые не курят, - 6-12 часов, в курящих - 4-5 часов. T1/2 удлиняется в больных алкоголизмом, сердечной недостаточностью, легочно-сердечной недостаточностью, "легочным" сердцем, при нарушении функции печени и почек, отеке легких, хроническом обструктивном бронхите, в пожилых пациентов. Общий клиренс снижен в детей до 1 года, больных с лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, в пациентов старше 55 течение.

Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина в плазме крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта - 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5-10 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.

Клинические характеристики

Показания

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра(ночное пароксизмальное апноэ), "Легочное сердце".

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства, в том числе к вторым производным ксантина(кофеин, пентоксифиллин, теобромин), отек легких, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, глаукома, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, сепсис, порфирия, кровотечение в анамнезе, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, применение детям одновременно с эфедрином.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантин(кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты(кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилит стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Действие теофиллина может усилится при одновременном применении флуконазола, метотрексата, низатидина, аллопуринола, ацикловира, карбимазола, зафирлукаста, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, изопреналина, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция(верапамил, дилтиазем), линкомицина, макролидов, амиодарона, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. В пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо. Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентам необходимо применять половину дозы теофиллина и внимательно контролировать плазменные концентрации последнего.

При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо уменьшить как минимум на 60 %, а при одновременном приеме эноксацина - на 30 %.

Эффект теофиллина может уменьшиться при одновременном приеме противоэпилептических средств(например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов(особенно фенобарбитала и пентобарбитала), аминоглутемида, изопротеренола, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть меньше также в курильщиков. В пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в крови и корректировать дозу.

Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой(Hypericum perforatum).

Эфедрин усиливает действие теофиллина.

Теофиллин может усилит эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов. Следует избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов β-рецепторов, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и ломустина. Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма в пациентов, принимающих теофиллин.

Одновременное применение теофиллина с кетамином может уменьшить судорожный порог, с доксапрамом - вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть к температуры тела.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусных инфекциях, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, пациентам старше 60 течение. С осторожностью назначат лекарственное средство только в случае крайней необходимости при нарушении функции почек, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Следует избегать применения теофиллина пациентам с судорожными состояниями в анамнезе и прибегать к альтернативному лечению. Повышенного внимания требует применение препарата пациентам, страдающим бессонницей.

Курение и употребление алкоголя могут привести к повышению клиренса теофиллина и, соответственно, к уменьшению эго терапевтического эффекта и необходимости применения более высоких доз.

Лихорадка, независимо вот причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведения теофиллина.
Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Это лекарственное средство содержит 19,2 мг натрия во флаконе 5 мл, что эквивалентно 0,95 % вот рекомендованного ВОЗ максимального ежедневного потребления 2 г натрия для взрослого.

Это лекарственное средство содержит 38,2 мг натрия во флаконе 10 мл, что эквивалентно 1,9 % вот рекомендованного ВОЗ максимального ежедневного потребления 2 г натрия для взрослого.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Учитывая, что в чувствительных больных могут возникнуть побочные реакции(головокружение и другие), в период применения лекарственного средства следует воздержаться вот управления транспортными средствами и вторых работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Дозу препарата подбирать индивидуально, учитывая возможность разной скорости введения. Если пациент принимает препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снижать.

При введении препарата пациент должен находится в положении лежа; врачу следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.

Раствор готовит непосредственно перед применением: для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводит медленно(в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно - со скоростью 30-50 капли в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывают по количеству теофиллина в миллиграммах, учитывая, что 1 мл Эуфиллина- Н 200 содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым внутривенно струйно вводит в суточной дозе 10 мг/кг массы тела(в среднем - 600-800 мг), разделенной на 3 введения. При кахексии и для лиц с исходной низкой массой тела суточную дозу уменьшать до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводит не более 200-250 мг. При появлении ускоренного сердцебиения, головокружения или тошноты скорость введения уменьшить или переходит на введение внутривенно капельно.

Детям с 14 течение: внутривенно капельно в дозе 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей с 14 течение - 3 мг/кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 течение - 24 мг/кг массы тела, 9-12 течение - 20 мг/кг массы тела, 12-16 течение - 18 мг/кг массы тела, пациенты с 16 течение - 13 мг/кг массы тела(или 900 мг).

Высшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая - 250 мг, суточная - 500 мг.

Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая - 3 мг/кг массы тела.

Длительность лечения зависит вот тяжести и течения болезни, чувствительности к препарата и составляет вот нескольких дней к двух недель(но не более 14 дней).

Не применять пациентам с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью(см. раздел "Противопоказания").

Дети.

Препарат не применять для внутривенного введения детям до 3 течение.

Детям с 3 течение применение препарата возможно по жизненным показаниям, но не более 14 дней.

Передозировка

При быстром внутривенном введении возможны судороги, аритмии, тяжелая гипотензия, стенокардия. При концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мг/кг(110 мкмоль/л) наблюдаются тошнота, рвота(неоднократная рвота, иногда с кровью, может приводит к дегидратации), диарея, возбуждение, тремор, артериальная гипертензия, гипервентиляция, наджелудочковые и желудочковые аритмии, артериальная гипотензия, запятая, судороги, метаболические расстройства(гипокалиемия, гиперкальциемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз). Другие токсические проявления включают деменцию, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиз с почечной недостаточностью.

Лечение: зависит вот выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма(форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких. Для купирования судорог применять диазепам внутривенно. Применение барбитуратов нецелесообразно. Следует избегать при желудочковых аритмиях применения таких антиаритмических препаратов, имеющих просудорожное действие, как лидокаин, из-за черточка обострения судорог.

Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг/кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови эго суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, тревожность, возбуждение, раздражительность, нарушение сна, тремор, судороги, спутанность/потеря сознания, бессонница(особенно в детей), бред, галлюцинации, пресинкопальное состояние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции кислоты желудочного сока, атония кишечника, диарея; при длительном применении - снижение аппетита.

Метаболические нарушения : метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления, шок, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, экстрасистолия(желудочковая, наджелудочковая), сердечная недостаточность, коллапс(при быстром внутривенном введении).

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза(вследствие повышения клубочковой фильтрации), в пациентов пожилого возраста - затруднение мочеиспускания(вследствие релаксации детрузора).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: отек, гиперемия, боль, уплотнение.

Общие нарушения : повышение температуры тела, ощущение жара и гиперемия лица, повышенная потливость, озноб, слабость, одышка.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не применять в одном шприце со вторыми инъекционными лекарственными средствами, за исключением 0,9 % раствора натрия хлорида, в связи с фармацевтической несовместимостью. Препарат нельзя применять с растворами глюкозы, фруктозы(левулезы).

Следует учитывать рН растворов, применяемых вместе с теофиллином: фармацевтически препарат несовместим с растворами кислот.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл в ампуле. По 5 или 10 ампулы в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.