Дипиридамол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДИПИРИДАМОЛ

(DIPYRIDAMOL)

Состав

действующее вещество: dipyridamole;

1 мл раствора содержит дипиридамолу 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота виновата, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антитромботические средства. Код АТХ В01А С07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дипиридамол расширяет коронарные сосуды, повышает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышает его стойкость до гипоксии. Способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети при нарушениях такого в основных коронарных сосудах. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, незначительной мерой снижает системное артериальное давление, улучшает мозговое кровообращение. Дипиридамол - это конкурентный ингибитор аденозиндезаминази - энзиму, который расщепляет аденозин и способствует повышению образования аденозина, который участвует в ауторегуляции коронарного кровотока. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует тромбообразованию. Отмеченный эффект, очевидно, обусловленный стимуляцией синтеза простациклина и ингибицией биосинтеза тромбоксана. С повышением продукции простациклина в сосудистой стенке связанное влияние препарата на метаболизм арахидоновой кислоты. Антиагрегационная активность дипиридамолу подобна такой ацетилсалициловой кислоте.

Фармакокинетика.

Биодоступность препарата представляет 37-66 %. Время достижение максимальной концентрации в крови - 40-60 минуты. Связь с белками плазмы крови - 80-95 %. Быстро проникает в ткани. Метаболізується в печенке с образованием моноглюкурониду, который выводится с желчью.

Клинические характеристики

Показание

Для профилактики послеоперационных тромбозов, нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Распространенный атеросклероз коронарных артерий. Острый инфаркт миокарда. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Аритмии. Артериальная гипотензия(коллапс). Нестабильная стенокардия. Субаортальный стеноз. Почечная недостаточность. Бронхиальная астма. Обструктивные заболевания легких. Выраженная печеночная недостаточность. Геморрагические диатези. Заболевания, ассоциируемые с кровотечением(язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дипиридамол несовместим с производными ксантина.

Одновременное применение Дипиридамола с ингибиторами холинестерази может ухудшить течение болезни у пациентов с миастенией.

Применение препарата с гепарином повышает риск геморрагических осложнений.

При одновременном приложении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, гепарином, а также с β-лактамними антибиотиками(пенициллинами, цефалоспоринами), тетрациклинами, хлорамфениколом наблюдается усиление антиагрегационного эффекта. Назначение дипиридамолу с гепарином может сопровождаться риском развития геморрагических осложнений. Производные ксантина ослабляют коронаророзширювальний эффект препарата. Антациды, сорбенты и обволакивающие средства уменьшают всасывание дипиридамолу, что приводит к уменьшению его максимальной концентрации у крови и снижения эффективности.

Дипиридамол повышает гипотензивное действие антигипертензивных средств, ослабляет антихолинергични свойства ингибиторов холинестерази.

Дипиридамол повышает уровень аденозина плазмы крови и его кардиоваскулярные эффекты. В связи с этим может быть нужная коррекция дозы аденозина.

Особенности применения

При парентеральном введении не следует допускать попадания препарата под кожу(возможно иритативна действие).

Патология коронарных артерий. Назначение больших доз препарата может повлечь возникновение синдрома "обворовывания", то есть уменьшение кровоснабжения ишемизованих участков миокарда. Дипиридамол имеет вазодилататорний эффект, в связи с этим следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой патологией коронарных артерий(например нестабильная стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда). У таких пациентов при приеме дипиридамолу может усиливаться загрудинная боль.

Печеночная недостаточность. Применение высоких доз дипиридамолу может приводить к повышению уровня печеночных ферментов и печеночной недостаточности.

Данных относительно применения препарата пациентам пожилого возраста при печеночной или почечной недостаточности нет, потому в этих случаях его следует применять с осторожностью.

Артериальная гипотензия. Дипиридамол следует с осторожностью применять пациентам с артериальной гипотензией в связи с тем, что он может повлечь периферическую вазодилатацию.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности препарат не применяют.

Препарат проникает в грудное молоко, потому на период его применения кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет внутримышечно или медленно внутривенно вводить по 1-2 мл 0,5 % раствора на сутки. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от степени риска тромбоэмболических осложнений.

Деть.

Не применяют детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: ощущение тепла в теле, покраснение кожи лица, повышенная потливость, раздражительность, общая слабость и головокружение, артериальная гипотензия, тахикардия, нападения стенокардии.

Лечение: применение адсорбентов, рекомендуется симптоматическое лечение вазопрессорными агентами. Введение ксантинового деривата(например аминофилину) тормозит сосудорасширяющее действие дипиридамолу.

В связи с тем, что дипиридамол владеет высокой степенью связывания с белками, диализ неэффективен.

Сосудорасширяющее действие дипиридамолу можно прекратить внутривенным введением аминофилину(50-100 мг в течение 1 минуты). Если наблюдаются нападения стенокардии, применяют нитроглицерин под язык.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмии, артериальная гипотензия, ощущение жара и тахикардия, особенно у лиц, которые применяют вазодилататори, обострение ишемической болезни сердца(стенокардия и аритмия), синдром коронарного "обворовывания", снижения артериального давления при быстром внутривенном введении.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, эпигастральная боль, диспепсия.

Со стороны системы крови : тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение; очень редко наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям под время или после хирургических вмешательств.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение сосудистого генеза, потеря сознания, тремор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергические реакции, включая кратковременные кожные высыпания, крапивницу.

Со стороны иммунной системы: возможны выраженный бронхоспазм и отек Квінке.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артрит, миалгия.

Со стороны гепатобилиарной системы: были сообщения о том, что дипиридамол входит в состав камней желчного пузыря.

Общие нарушения: общая слабость, ощущение заложенности уха, шум в голове, гиперемия кожи лица, ринит, изменения в месте введения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор препарата нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 или 2 блистеры в пачке;

по 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампулы в пачке из картона с перегородками.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Лубнифарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДИПИРИДАМОЛ

(DIPYRIDAMOL)

Состав

действующее вещество: dipyridamole;

1 мл раствора содержит дипиридамола 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота винная, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Код АТХ В01А С07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дипиридамол расширяет коронарные сосуды, повышает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышает эго стойкость к гипоксии. Способствует улучшению кровообращения в колатеральной сосудистой сеты при нарушениях такового в основных коронарных сосудах. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, в незначительной степени снижает системное артериальное давление, улучшает мозговое кровообращение. Дипиридамол - это конкурентный ингибитор аденозиндезаминазы - энзима, который расщепляет аденозин и способствует повышению образования аденозина, принимающего участие в ауторегуляции коронарного кровотока. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует тромбообразованию. Указанный эффект, очевидно, обусловлен стимуляцией синтеза простациклина и ингибицией биосинтеза тромбоксанов. С повышением продукции простациклина в сосудистой стенке связано влияние препарата на метаболизм арахидоновой кислоты. Антиагрегационная активность дипиридамола подобна таковой ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика.

Биодоступность препарата составляет 37-66 %. Время достижения максимальной концентрации в крови - 40-60 минут. Связь с белками плазмы крови - 80-95 %. Быстро проникает в ткани. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью.

Клинические характеристики

Показания

Для профилактики послеоперационных тромбозов, нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Распространенный атеросклероз коронарных артерий. Острый инфаркт миокарда. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Аритмии. Артериальная гипотензия(коллапс). Нестабильная стенокардия. Субаортальный стеноз. Почечная недостаточность. Бронхиальная астма. Обструктивные заболевания легких. Выраженная печеночная недостаточность. Геморрагические диатезы. Заболевания, ассоциированные с кровотечением(язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дипиридамол несовместим с производными ксантина.

Одновременное применение Дипиридамола с ингибиторами холинэстеразы может ухудшить течение болезни в пациентов с миастенией.

Применение препарата с гепарином повышает риск геморрагических осложнений.

При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, гепарином, а также с β- лактамными антибиотиками(пенициллинами, цефалоспоринами), тетрациклинами, хлорамфениколом наблюдается усиление антиагрегационного эффекта. Назначение дипиридамола с гепарином может сопровождаться риском развития геморрагических осложнений. Производные ксантина ослабляют коронарорасширяющий эффект препарата. Антациды, сорбенты и обволакивающие средства уменьшают всасывание дипиридамола, что приводит к уменьшению эго максимальной концентрации в крови и снижению эффективности.

Дипиридамол повышает гипотензивное действие антигипертензивных средств, ослабляет антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.

Дипиридамол повышает уровень аденозина плазмы крови и эго кардиоваскулярные эффекты. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы аденозина.

Особенности применения

При парентеральном введении не следует допускать попадания препарата под кожу(возможно ирритативное действие).

Патология коронарных артерий. Назначение больших доз препарата может вызвать возникновение синдрома "обкрадывания", т.е. уменьшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда. Дипиридамол имеет вазодилататорный эффект, в связи с этим нужно с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой патологией коронарных артерий(например нестабильная стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда). В таких пациентов при приеме дипиридамола может усиливаться загрудинная боль.

Печеночная недостаточность. Применение высоких доз дипиридамола может приводит к повышению уровня печеночных ферментов и печеночной недостаточности.

Данных относительно применения препарата пациентам пожилого возраста при печеночной или почечной недостаточности нет, поэтому в этих случаях эго нужно применять с осторожностью.

Артериальная гипотензия. Дипиридамол нужно с осторожностью применять пациентам с артериальной гипотензией в связи с тем, что вон может вызвать периферическую вазодилатацию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат не применяют.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на период эго применения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

При применении препарата нужно придерживаться осторожности при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 12 течение внутримышечно или медленно внутривенно вводит по 1-2 мл 0,5 % раствора в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит вот степени черточка тромбоэмболических осложнений.

Дети.

Не применяют детям до 12 течение.

Передозировка

Симптомы: ощущение тепла в теле, покраснение кожи лица, повышенная потливость, раздражительность, общая слабость и головокружение, артериальная гипотензия, тахикардия, приступы стенокардии.

Лечение: применение адсорбентов, рекомендуется симптоматическое лечение вазопрессорными агентами. Введение ксантиновых дериватов(например аминофиллина) тормозит сосудорасширяющее действие дипиридамола.

В связи с тем, что дипиридамол владеет высокой степенью связывания с белками, диализ неэффективен.

Сосудорасширяющее действие дипиридамола можно прекратить внутривенным введением аминофиллина(50-100 мг в течение 1 минуты). Если имеют место приступы стенокардии, применяют нитроглицерин под язык.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмии, артериальная гипотензия, ощущение жара и тахикардия, особенно в лиц, применяющих вазодилататоры, обострение ишемической болезни сердца(стенокардия и аритмия), синдром коронарного "обкрадывания", снижение артериального давления при быстром внутривенном введении.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль, диспепсия.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение; очень редко наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям во время или после хирургических вмешательств.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение сосудистого генезис, потеря сознания, тремор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая кратковременную кожную сыпь, крапивницу.

Со стороны иммунной системы: возможны выраженный бронхоспазм и отек Квинке.

Со стороны костно- мышечной системы: боль в мышцах, артрит, миалгия.

Со стороны гепатобилиарной системы: были сообщения о том, что дипиридамол входит в состав камней желчного пузыря.

Общие нарушения : общая слабость, ощущение заложенности уха, шум в голове, гиперемия кожи лица, ринит, изменения в месте введения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор препарата нельзя смешивать в одном шприце со вторыми лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке;

по 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампулы в пачке из картона с перегородками.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Лубныфарм".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.