Диклак®

Инструкция по применению

ДИКЛАКÒ

(DICLACÒ)

Состав

действующее вещество: диклофенак;

1 таблетка содержит натрию диклофенака 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальцию гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, метакрилатного сополимеру дисперсия, триетилцитрат, тальк, титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки коричнево-желтого цвета в пленочной оболочке, двояковыпуклые, из фаской с обеих сторон, с гладкой поверхностью и однородной расцветкой.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

ДиклакÒ содержит натрию диклофенак, вещество нестероидной структуры, которая делает выраженное аналгетическое, противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетази(циклооксигеназы).

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанив хрящевой ткани.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Хотя абсорбция происходит полностью, начало действия может быть замедленным в результате прохождения через желудок, на что может повлиять прием еды, который замедляет опорожнение желудка. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48 ± 0,65 мкг/мл(1,5 мкг/мл ≡ 5 мкмоль/л) достигаются в среднем через 2 часы после применения таблетки в дозе 50 мг.

Биодоступность. Около половины примененного диклофенака метаболизуеться во время первого прохождения через печенку(эффект первого прохождения); площадь под кривой концентрации(AUC) после приема препарата внутренне представляет приблизительно половину от значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы.

Фармакокінетичні характеристики препарата не изменяются при повторном приложении. Накопления не происходит при условии соблюдения рекомендованного дозирования.

Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови представляет 99,7 %, с альбумином - 99,4 %. Диклофенак проникает в синовиальну жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2‒4 часы позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости представляет 3‒6 часы. Через 2 часы после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальний жидкости остается выше; это явление наблюдается в течение 12 часов.

Диклофенак был выявлен в низкой концентрации(100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей женщины. Предсказуемое количество препарата, который попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сутки.

Метаболизм. Диклофенак метаболизуеться частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем одноразового и многократного гидроксилирования и метоксилювання, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитив, большая часть которых образует конъюгати с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитив биологически активные, но значительно меншe, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы представляет 263 ± 56 мл/хв(среднее значение ± СВ). Конечный период полувыведения из плазмы крови представляет 1‒2 часы. Период полувыведения из плазмы крови четырех метаболитив, в частности двух фармакологически активных, также непродолжительный и представляет 1‒3 часы. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгату интактной молекулы и в виде метаболитив, большинство из которых также превращается в глюкуронидни конъюгати. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальная примененная доза препарата выводится в виде метаболитив с калом.

Специальные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50 % концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, которые получали терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после одноразового приложения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/хв расчетные равновесные концентрации гидроксилировал метаболитив в плазме были приблизительно в 4 разы выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболити выводились с желчью.

Пациенты с заболеваниями печенки. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печенки показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичные таким у пациентов без заболеваний печенки.

Клинические характеристики

Показание

· Зажигательные и дегенеративные формы ревматических заболеваний(ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит);

· болевые синдромы со стороны хребта;

· ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

· острые нападения подагры;

· посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств;

· гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;

· как вспомогательное средство при тяжелых зажигательных заболеваниях ЛОР-органів, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзилити, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к диклофенаку или к любому другому компоненту препарата.

- Острая язва желудка или кишечнику; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.

- Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами(НПЗП).

- Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе(два или больше отдельные эпизоды установленной язвы или кровотечения).

- ІІІ триместр беременности.

- Зажигательные заболевания кишечнику(например, болезнь Крона или язвенный колит).

- Печеночная недостаточность.

- Почечная недостаточность(клиренс креатинина ˂ 15 мл/хв/1,73 м2).

- Застойная сердечная недостаточность(NYHA II - IV).

- Лечение периоперацийного боли при аорто-коронарному шунтировании(или использование аппарата искусственного кровообращения).

- Ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесли инфаркт миокарда.

- Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.

- Заболевание периферических артерий.

- Диклофенак, как и другие НПЗП, противопоказанный пациентам, в которых в ответ на применение ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты или других НПЗП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже отмечены взаимодействия, которые наблюдались при применении диклофенака в виде кишечнорастворимых таблеток та/або в других врачебных формах.

Литий. При условиях одновременного приложения диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условиях одновременного приложения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПЗП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами(например, ингибиторами ангиотензин-перетворювального фермента(АПФ), β-блокаторами) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибування синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с предостережением, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным надзором относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.

Препараты, что, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийзберигаючими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, потому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее приложение может повысить риск кровотечения, потому рекомендуется принять меры пресечений. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, которые применяют одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировании антикоагулянтов не нужны, рекомендованный тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПЗП, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПЗП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗП.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС). Сопутствующее применение НПЗП и СІЗЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не изменять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что предопределяло необходимость изменения дозы антидиабетических средств во время применения диклофенака. По этой причине как предостерегающее мероприятие рекомендовано контролировать уровень глюкозы в крови во время комбинированной терапии.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении метформину с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексату в почечных канальцях, что приводит к повышению уровней метотрексату. Следует соблюдать осторожность при назначении НПЗП, включая диклофенак, меньше чем за 24 часы до применения метотрексату, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексату в крови и усиливаться его токсичное действие. Были зарегистрированные случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексату и НПЗП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредствовано через накопление метотрексату в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПЗП.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПЗП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в низших дозах, чем для пациентов, которые не применяют циклоспорин.

Такролімус. При применении НПЗП из такролимусом возможное повышение риска нефротоксичности, которая может быть опосредствована через нырку антипростагландину эффекты НПЗП и ингибитору кальциневрину.

Антибактериальные хинолоны. Возможное развитие судорог у пациентов, которые одновременно применяли производные хинолону и НПЗП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолону пациентам, которые уже получают НПЗП.

Фенитоин. При применении фенитоину одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоину в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоину.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут повлечь задержку или уменьшение всасывания диклофенаку. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4‒6 часы после применения колестиполу/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПЗП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить ШКФ и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Міфепристон. НПЗП не следует применять в течение 8‒12 дней после применения мифепристону, поскольку НПЗП могут уменьшить эффект мифепристону.

Ингибиторы CYP2C9. Необходимая осторожность при одновременном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9(например, вориконазолом). Это может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Индукторы СYP2C9. Необходимая осторожность при одновременном назначении диклофенака с индукторами СYP2C9(например, рифампицином). Это может привести к значительному уменьшению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения

Общие.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПЗП, такими как селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, из-за отсутствия любых доказательств синергичного эффекта и в связи с потенциальными адитивними побочными эффектами.

Необходимая осторожность относительно применения пациентам в возрасте от 65 лет. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.

Как и при применении других НПЗЗ, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидни реакции, даже без предыдущего влияния диклофенака.

Благодаря своим фармакодинамичним свойствам диклофенак, как и другие НПЗП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Диклак®, таблетки кишечнорастворимые, содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Влияние на пищеварительный тракт.

При применении всех НПЗП, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи желудочно-кишечных кровотечений(случаи блюющего кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и случиться в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствия предупредительных симптомов, или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, которые получают диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применения препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПЗП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, которые свидетельствуют о нарушении со стороны пищеварительного тракта(ТТ), обязательным является медицинский надзор и особенная осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы НПЗП, включая диклофенак.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПЗП, особенно относительно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск такого токсичного влияния на ТТ, лечение следует начинать и поддерживать самыми низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты(АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые способны повышать риск нежелательного действия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств(например, ингибиторов протонной помпы или мизопростолу). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах(особенно кровотечения в ТТ). Предостережения также нужны для больных, которые получают одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты(например, варфарин), антитромботические средства(например, АСК) или селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину.

Влияние на печенку.

Тщательный медицинский надзор нужен в случае, если диклофенак назначать пациентам с нарушением функции печенки, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПЗП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печенки может повышаться.

Во время долговременного лечения препаратом Диклак® следует назначать регулярное наблюдение за функциями печенки и уровнями печеночных ферментов как предостерегающее мероприятие. Если нарушения функции печенки хранятся или ухудшаются, и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печенки или если наблюдаются другие проявления(например, эозинофилия, высыпание), применения диклофенака следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если диклофенак применять пациентам с печеночной порфириею, через вероятность провоцирования нападения.

Влияние на почки.

Поскольку при лечении НПЗП, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи задержки жидкости и отеков, особенное внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые получают сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, к или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как предостерегающее мероприятие рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно предопределяет возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на кожу.

В связи с применением НПЗП, в том числе диклофенаку, в очень жидких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. У пациентов наивысший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии : появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СЧВ и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой(СЧВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, можно лишь после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии та/або застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимым является проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПЗП, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах(150 мг/сутки) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботичних событий(например, инфаркту миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применения возможно лишь после тщательной оценки риска-пользы только в дозировании не больше 100 мг на сутки.

Пациенты должны быть проинформированы относительно возможности возникновения серьезных антитромбичних случаев(боль в груди, одышка, слабость, нарушение вещания) которое может состояться в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении данного препарата, как и других НПЗП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательным образом наблюдать за пациентами с нарушением гемостазу, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа(то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей(особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще возникают реакции на НПЗП, такие как обострение астмы(так называемая непереносимость аналгетиков/аналгетическая астма), отек Квінке или крапивница. В связи с этим относительно таких пациентов рекомендованы специальные меры(готовность к предоставлению неотложной помощи) пресечений. Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как высыпание, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, которые подавляют активность простагландинсинтетази, натрию диклофенак и другие НПЗП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, которые страдают на бронхиальную астму, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В И и ІІ триместрах беременности препарат можно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а длительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и в случае применения других НПЗП, препарат противопоказан в последние 3 месяцы беременности(возможное притеснение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального пролива в плода).

Інгібування синтеза простагландинов может негативно отразиться на ходе беременности та/або развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей та/або риске развития сердечных изъянов и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых изъянов был увеличен из менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и длительностью лечения. Было показано, что у животных введения ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота разных изъянов развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в И триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно более короткой.

Во время ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функции нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности из олигогидроамнионом.

В конце беременности могут возникать следующие явления:

- возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, которая приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, препарат противопоказан в ІІІ триместре беременности.

Кормление груддю. Как и другие НПЗП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко, потому данный препарат не следует применять женщинам в период кормления груддю, во избежание нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин. Как и другие НПЗП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, потому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследования относительно бесплодности, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, в которых во время приема препарата возникают нарушения зрения, головокружения, вертиго, сонливость, нарушение со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального приложения.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задание лечения у каждого отдельного пациента.

Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Таблетки желательно принимать перед употреблением еды, не розжовуючи, запивая водой.

Дозу препарата и длительность применения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания, реакции пациента на препарат и терапевтического эффекта.

Начальная доза для взрослых обычно представляет 100‒150 мг на сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно доза 75‒100 мг/сутки. Суточную дозу распределять на 2‒3 приемы. При необходимости приема дозы 75 мг применять препарат с соответствующим дозированием. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально, обычно она представляет 50‒150 мг. Начальная доза может представлять 50‒100 мг, при необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов к максимальной, что представляет 200 мг на сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; длительность лечения, в зависимости от симптоматики, представляет несколько дней.

Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата не ухудшается к любой клинически значимой степени, НПЗП следует применять с особенной осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые, как правило, более склонные к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПЗП.

Деть.

Препарат не применять детям через высокое содержание действующего вещества.

Передозировка

Симптомы.

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может повлечь такие симптомы как головная боль, тошнота, блюет, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, запятая, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печенки возможны в случае тяжелой интоксикации.

Лечение. Лечение острого отравления НПЗП, включая диклофенак, заключается в проведении пидтримуючеи и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и притеснения дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия будут эффективными для выведения НПЗП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и поддаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсичных доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз следует осуществить промывание желудка, вызывать блюет.

Побочные реакции

Категория частоты нежелательных реакций, начиная с самых частых, определяется таким образом: очень часто(>1/10); часто(≥ 1/100, < 1/10); нечасто(≥ 1/1000, < 1/100); редко(≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко(< 1/10000); частота неизвестна(нельзя оценить по имеющимся данным).

Нижеозначенные нежелательные эффекты включают явления, о которых сообщали при условиях краткосрочного или долговременного применения препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитическую анемию и апластичну анемию, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидни реакции(включая артериальную гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек(включая отек лица).

Психические нарушения: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость, утомляемость; очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, обеспокоенность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт; частота неизвестна - спутывание сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения : очень редко - зрительные нарушения, затуманивания зрения, диплопия; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта : часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит; неизвестно - синдром Коуніса.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : редко - астма(включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, блюет, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, молотая, геморрагическая диарея, язвы желудка и кишечнику, что сопровождаются или не сопровождаются кровотечением, гастроинтестинальним стенозом или перфорацией(иногда с летальными последствиями, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; очень редко - колит(включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит(включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподибний стеноз кишечнику, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, расстройства печенки; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печенки, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто - высыпание; редко - крапивница; очень редко - высыпание в виде пузырей, экзема, эритема, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла(токсичный эпидермальный некролиз), ексфолиативний дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, в т. ч. аллергическая, зуд.

Со стороны почек и сечевидильной системы : острое повреждение почек(острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротичний синдром, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения: редко - отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : очень редко - импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботичних осложнений(например, инфаркту миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах(150 мг на сутки) и при длительном приложении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения как нарушение зрения, ухудшения зрения, и диплопия являются эффектами класса НПЗЗ и, как правило, являются оборотными потом отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибування синтезу простагландинов и других родственных соединений, которые в нарушение регуляции ретинального кровотока, содействуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Срок пригодности. 18 месяцы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 2(10 ´ 2) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Отто-вон-Гюріке-Алеє 1, 39179, Барлебен, Германия.