Декспро

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕКСПРО

(DEXPRO)

Состав

действующее вещество: dexketoprofen;

1 ампула по 2 мл раствора содержит декскетопрофену трометамолу 73,8 мг, что отвечает декскетопрофену 50 мг;

вспомогательные вещества: этанол(96 %), натрию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства.

Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофену трометамол - это соль пропионовой кислоты, которая делает аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Механизм ее действия базируется на уменьшении синтезу простагландинов за счет притеснения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиди PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксан ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, притеснение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинин, что может также опосредствовано влиять на основное действие лекарственного средства. Было выявлено пригничувальна действие декскетопрофену трометамолу на активность циклооксигенази- 1 и циклооксигенази- 2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофену трометамол имеет выраженное аналгетическое действие. Знеболювальна действие декскетопрофену трометамолу при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли, при хирургических вмешательствах(ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате(острая боль в пояснице) и почечных коликах. Во время проведенных исследований аналгетический эффект лекарственного средства быстро наступал и достигал максимума в течение первых 45 минуты. Длительность знеболювальной действия после применения 50 мг декскетопрофену трометамолу, как правило, представляет 8 часы. Клинические исследования продемонстрировали, что применение лекарственного средства ДЕКСПРО позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном приложении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирование послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, назначали и декскетопрофену трометамол, то им было нужно гораздо меньше морфий(на 30-45 %), чем пациентам, которые получали плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофену трометамолу максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минуты(10-45 минуты). Доказано, что при одноразовом внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг лекарственного средства площадь под кривой AUC("концентрация - время") пропорциональна к дозе. Фармакокінетичні исследования многократного применения лекарственного средства доказали, что AUC и Cmax(среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после одноразового приложения, которое свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови(99 %), объем распределения декскетопрофену трометамолу представляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения представляет приблизительно 0,35 часы, а период полувыведения - 1-2,7 часы. Метаболизм декскетопрофену трометамолу в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и следующим выведением почками. После введения декскетопрофену трометамолу в моче оказывается только оптический изомер S -(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации лекарственного средства в оптический изомер R -(-). После введения одноразовых и многократных доз степень влияния лекарственного средства на здоровых добровольцев пожилого возраста(от 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше(до 55 %), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался(до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение лекарственного средства нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице(боль в спине).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену трометамолу, к любому другого нестероидного противовоспалительного средства(НПЗЗ) или к вспомогательным веществам лекарственного средства;

- если вещества аналогичного действия, например, ацетилсалициловая кислота или другие НПЗЗ провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

- в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрению на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечении в анамнезе(не менее два подтвержденных факта язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия;

- при желудочно-кишечном кровотечении, другому кровотечению в активной фазе или при повышенной кровоточивости;

- при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предыдущей терапией НПЗЗ;

- при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;

- при бронхиальной астме в анамнезе;

- при тяжелой сердечной недостаточности;

- при нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина < 50 мл/хв);

- при тяжелом нарушении функции печенки(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П'ю);

- при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови;

- в ІІІ триместре беременности или в период кормления груддю;

- применения с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального введения (через содержимое этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ не рекомендуется:

- другие НПЗЗ, в том числе салицилаты в высоких дозах(≥ 3 г/сутки). При одновременном приложении нескольких НПЗЗ повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения в результате их взаимно усиливающего действия;

- антикоагулянты: НПЗЗ усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарину, в результате высокой степени связывания декскетопрофену трометамолу с белками плазмы крови, а также подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- гепарин: повышается риск кровотечений(через подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- кортикостероидные средства: повышается риск розвиту язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения;

- литий(были сообщения для нескольких НПЗЗ) : НПЗЗ повышают уровень лития в крови, которая может привести к интоксикации(уменьшается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофену трометамолу, при коррекции дозы или отмене лекарственного средства необходимо проконтролировать уровень лития в крови;

- метотрексат в высоких дозах(не менее 15 мг на неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ в целом усиливается его негативное влияние на систему крови;

- производные гидантоина и сульфонамид : возможное усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ требует осторожность:

- диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. ДЕКСПРО снижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применения средств, которые подавляют циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является оборотным процессом. При применении декскетопрофену вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;

- метотрексат в низких дозах(менее 15 мг на неделю) : за счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного приложения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечения следует проводить под суровым надзором врача;

- пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;

- зидовудин: существует риск увеличения токсичного влияния на эритроциты за счет влияния на ретикулоцит, что после 1-й недели применения НПЗЗ приводит к тяжелой анемии. В течение 1 - 2 недель после начала применения НПЗЗ следует сделать анализ крови и проверить содержимое ретикулоцита;

- препараты сульфонилсечевини : НПЗЗ способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилсечевини в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств :

- β-блокатори: НПЗЗ способны ослабить их антигипертензивное действие за счет притеснения синтеза простагландинов;

- циклоспорин и такролимус: возможное усиление нефротоксичности за счет влияния НПЗЗ на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

- тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

- антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) : повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;

- пробенецид: возможное увеличение концентрации декскетопрофену трометамолу в плазме крови, что, достоверно, предопределено притеснением почечной канальцевой секреции и конъюгации лекарственного средства с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофену трометамолу;

- сердечные гликозиды: НПЗЗ способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;

- мифепристон: через теоретическую достоверность снижения эффективности мифепристону под воздействием ингибиторов простагландинсинтетази НПЗЗ следует назначать только через 8-12 сутки после терапии мифепристоном;

- хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолону в высоких дозах в комбинации из НПЗЗ повышается риск развития судорог.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения лекарственного средства ДЕКСПРО в комбинации с другими НПЗЗ, в том числе селективными ингибиторами циклооксигенази- 2. Побочные реакции можно минимизировать за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечные кровотечения, образования язвы или ее перфорация, в некоторых случаях - с летальным следствием, наблюдались для всех НПЗЗ на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применения лекарственного средства следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПЗЗ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно усложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПЗЗ, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным следствием. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПЗЗ следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПЗЗ может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, которые находятся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофену трометамолу пациентам, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит та/або язвенную болезнь, следует питать уверенность, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. Для пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения лекарственного средства необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, которые применяют ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, которые увеличивают риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, которые имеют в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно в начале лечения.

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно - пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянты(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антиагрегантные средства, такие как аспирин.

Неселективные НПЗЗ способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет притеснения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофену трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучались в клинических исследованиях и влиянию на показатели коагуляции не было выявлено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофену трометамол одновременно с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз, например, варфарин, другие кумариновые препараты или гепарини, необходимо находиться под тщательным надзором врача.

Пациентам с артериальной гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной тяжести следует находиться под тщательным надзором врача через возможную задержку жидкости в организме и появление периферических отеков.

В соответствии с имеющимися клиническими и эпидемиологическими данными применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофену трометамолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий та/або сосудов головного мозга декскетопрофену трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска относительно сердечно-сосудистых заболеваний, например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций(некоторые - с летальным следствием) на фоне применения НПЗЗ, в том числе ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Достоверно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, в большинстве пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности лекарственное средство ДЕКСПРО следует отменить.

Как и все НПЗЗ, лекарственное средство способно повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его приложения может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротичного синдрому и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПЗЗ, лекарственное средство может повлечь временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При увеличении этих показателей лечения следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушением функции печенки та/або почек, а также пациентам с артериальной гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПЗЗ возможное ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Через повышенный риск нефротоксичности лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также пациентам, в которых возможное развитие гиповолемии.

Особенную осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения лекарственного средства повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушения функций почек, сердечно-сосудистой системы и печенки возникают у пациентов пожилого возраста.

ДЕКСПРО следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПЗЗ, декскетопрофену трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его приложения. В изолированных случаях во время применения НПЗЗ были сообщения об активации инфекционных процессов, которые локализуются в мягких тканях. Таким образом, если во время применения появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как и все другие НПЗЗ, декскетопрофену трометамол может снижать фертильность, потому его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность. Женщины, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследования на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного средства. Назначение ДЕКСПРО в И и ІІ триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Вспомогательные вещества. Каждая ампула лекарственного средства ДЕКСПРО содержит 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива. Лекарственное средство может негативно влиять на лица, которые страдают на алкоголизм. Содержимое этанола следует учитывать при применении лекарственного средства в И и ІІ триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печенки, а также пациентам, больным эпилепсией.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрию(23 мг) на дозу, потому практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение лекарственного средства ДЕКСПРО противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або развитие плода. В соответствии с результатами эпидемиологических исследований применения лекарственных средств, которые подавляют синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения в плода изъяны сердца и несращения передней брюшной стенки. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался из < 1 % до ~1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы лекарственного средства и длительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышения ембриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения изъянов развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследование декскетопрофену трометамолу на животных не выявили токсичность по отношению к репродуктивным органам. Назначение декскетопрофену трометамолу в И и ІІ триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофену трометамолу женщинам, которые планируют беременность, или в И и ІІ триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

В ІІІ триместре все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

- кардиопульмональный токсичный синдром(с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья.

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

- удлинение времени кровотечения(эффект притеснения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

- задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных относительно проникновения декскетопрофену трометамолу в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На фоне применения лекарственного средства ДЕКСПРО возможное возникновение головокружения, сонливисти и повышенной утомляемости, потому не исключается слабое или умеренное влияние на способность руководить автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендованная доза представляет 50 мг с интервалом 8-12 часы. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часы. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Лекарственное средство предназначено для кратковременного приложения, потому его следует применять только в период острой боли(не дольше 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение аналгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести лекарственное средство можно применять за показаниями в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидними аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не нужна. Однако через физиологичное снижение функции почек рекомендуется меньшая доза лекарственного средства, а именно - максимальная суточная доза представляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Нарушение со стороны печенки. Для пациентов с патологией печенки с легкой или средней степенью тяжести(5-9 баллы за шкалой Чайлда-П'ю) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательным образом контролировать функцию печенки. При тяжелых заболеваниях печенки лекарственное средство противопоказанное(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П'ю).

Нарушение со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени(клиренс креатинина 50-80 мл/хв) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина < 50 мл/хв) лекарственное средство противопоказанное.

Дети и подростки. Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Внутримышечное введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия. Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рінгера-лактату. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

ДЕКСПРО разведен в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

ДЕКСПРО нельзя смешивать в растворе для инфузий из прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция(болюсне введение). При необходимости содержимое одной ампулы(2 мл раствора для инъекций) вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Лекарственное средство можно смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

ДЕКСПРО нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазину, пентазоцину, петидину и гидрокортизону потому что образуется белый осадок.

Лекарственное средство можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

Раствор для внутривенной или внутримышечной инъекции следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разведенных растворов лекарственного средства в полиэтиленовых пакетах или в пристроенных для введения изделиях из етилвинилацетату, пропионату целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержимого действующего вещества в результате сорбции не наблюдалось.

Лекарственное средство ДЕКСПРО предназначено для одноразового приложения, потому остатки использованного(неразведенного) раствора следует вылить. Перед введением лекарственного средства необходимо удостовериться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, который содержит твердые части, применять нельзя.

Деть.

Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушение со стороны пищеварительного тракта(блюет, анорексия, боль в животе) и нервной системы(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофену трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеследующей таблице отмеченные распределены за органами и системами органов, а также за частотой возникновения побочные реакции:

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего.

Возможное развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения лекарственного средства может возникать тошнота, блюет, диарея, метеоризм, запор, диспептични явления, боль в животе, мелена, блюет с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, что могут быть вызваны применением НПЗЗ. Как и в случае применения других НПЗЗ, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у пациентов больных системной красной волчанкой или со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови(пурпура, апластична и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможные буллезные реакции, в том числе синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(очень редко).

В соответствии с результатами клинических исследований и эпидемиологических данных, применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Срок пригодности. в 1,5 году.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После разведения раствор хранить в течение 24 часов при температуре от 2 °С до 8 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

ДЕКСПРО нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазину, пентазоцину, петидину и гидрокортизону, потому что образуется белый осадок.

Разведены растворы для инъекций, нельзя смешивать из прометазином или пентазоцином.

См. раздел "Способ применения и дозы".

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспiльська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДЕКСПРО

(DEXPRO)

Состав

действующее вещество: dexketoprofen;

1 ампула по 2 мл раствора содержит декскетопрофена трометамол 73,8 мг, что соответствует декскетопрофену 50 мг;

вспомогательные вещества: этанол(96 %), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств(НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие лекарственного средства. Было обнаружено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы - 1 и циклооксигеназы - 2. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол имеет выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли, при хирургических вмешательствах(ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате(острая боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект лекарственного средства быстро наступал и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов. Клинические исследования продемонстрировали, что применение лекарственного средства ДЕКСПРО позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали, с целью купирования послеоперационной боли, морфий с помощью прибора для обезболивания, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось гораздо меньше морфия(на 30-45 %), чем для пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минут(10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг лекарственного средства площадь под кривой AUC("концентрация - время") пропорциональна к дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения лекарственного средства досказали, что AUC и Cmax(среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются вот показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично вторым лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови(99 %), объем распределения декскетопрофена трометамола составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения - 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена трометамола в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S -(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации лекарственного средства в оптический изомер R -(-). После введения однократных и многократных доз степень влияния лекарственного средства на здоровых добровольцев пожилого возраста(вот 65 течение), принимавших участие в исследовании, была значительно выше(до 55 %), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался(до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение лекарственного средства нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице(боли в спине).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к декскетопрофена трометамолу, к дорогому второму нестероидному противовоспалительному средству(НПВС) или к вспомогательным веществам лекарственного средства;

- если вещества аналогичного действия, например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВС провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

- в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрении на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечении в анамнезе(не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия;

- при желудочно-кишечном кровотечении, другом кровотечении в активной фазе или при повышенной кровоточивости;

- при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВС;

- при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;

- при бронхиальной астме в анамнезе;

- при тяжелой сердечной недостаточности;

- при нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина <50 мл/мин);

- при тяжелом нарушении функции печени(10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);

- при геморрагическом диатезе и при вторых нарушениях свертывания крови;

- в III триместре беременности или в период кормления грудью;

- применение с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального введения (из-за содержания этанола).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств с НПВС не рекомендуется :

- другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах(≥ 3 г/сутки). При одновременном применении нескольких НПВС повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающегося действия;

- антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена трометамола с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, эго следует проводит под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- гепарин: повышается риск развития кровотечений(из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, эго следует проводит под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения;

- литый(были сообщения для нескольких НПВС) : НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации(уменьшается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена трометамола, при коррекции дозы или отмене лекарственного средства необходимо проконтролировать уровень лития в крови;

- метотрексат в высоких дозах(не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается эго негативное влияние на систему крови;

- производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств с НПВС требует осторожности:

- диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. ДЕКСПРО снижает эффективность диуретиков и вторых антигипертензивных средств. В некоторых пациентов с нарушением функции почек(например, при обезвоживании или в лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания в пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;

- метотрексат в низких дозах(менее 15 мг в неделю) : за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается эго негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводит анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также в пациентов пожилого возраста лечение следует проводит под строгим наблюдением врача;

- пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилит контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;

- зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВС следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;

- препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усилит гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

- β- блокаторы: НПВС способны ослабит их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;

- циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

- тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

- антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(СИОЗС) : повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;

- пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена трометамола в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации лекарственного средства с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена трометамола;

- сердечные гликозиды: НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;

- мифепристон: через теоретическую вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы НПВС следует назначат только через 8-12 суток после терапии мифепристоном;

- хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения лекарственного средства ДЕКСПРО в комбинации со вторыми НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы - 2. Побочные реакции можно минимизировать за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно- кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях - с летальным исходом, наблюдались для всех НПВС на разных этапах лечения независимо вот наличия симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применения лекарственного средства следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС в пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также в пациентов пожилого возраста. В пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций НПВС, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПВС следует с осторожностью назначат пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПВС может приводит к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона в пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентам, в которых в анамнезе есть эзофагит, гастрит и/или язвенная болезнь, следует быть уверенными, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. В пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения лекарственного средства необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно- кишечных кровотечениях, особенно в начале лечения.

Следует с осторожностью назначат лекарственное средство пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно - пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянты(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как аспирин.

Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучались в клинических исследованиях и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофена трометамол одновременно с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз, например, варфарин, другие кумариновые препараты или гепарин, необходимо находится под тщательным наблюдением врача.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной тяжести следует находится под тщательным наблюдением врача из-за возможной задержания жидкости в организме и появления периферических отеков.

Согласно имеющимся клиническим и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением черточка возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофена трометамола недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов главного мозга декскетопрофена трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же самое следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами черточка касательно сердечно- сосудистых заболеваний, например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций(некоторые - с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, самый большой риск их возникновения наблюдается в пациентов в начале лечения, в большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или вторых симптомов гиперчувствительности лекарственное средство ДЕКСПРО следует отменить.

Как и все НПВС, лекарственное средство способно повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно вторым ингибиторам синтеза простагландинов эго применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПВС, лекарственное средство может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При увеличении этих показателей лечение следует прекратить.

Следует с осторожностью назначат лекарственное средство пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержание жидкости в организме и появление периферических отеков. Из-за повышенного черточка нефротоксичности лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также пациентам, в которых возможно развитие гиповолемии.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения лекарственного средства повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушений функций почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает в пациентов пожилого возраста.

ДЕКСПРО следует с осторожностью вводит пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время эго применения. В изолированных случаях при применении НПВС были сообщения об активизации инфекционных процессов, которые локализуются в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как и все другие НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать фертильность, поэтому эго не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного средства. Назначение ДЕКСПРО в I и II триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Вспомогательные вещества. Каждая ампула лекарственного средства ДЕКСПРО содержит 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива. Лекарственное средство может отрицательно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении лекарственного средства в I и II триместрах беременности, детям и пациентам из группы черточка, например, при заболеваниях печени, а также пациентам, больным эпилепсией.

Лекарственное средство содержит меньше 1 ммоль натрия(23 мг) на дозу, поэтому практически свободно вот натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства ДЕКСПРО противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения лекарственных средств, угнетающих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения в плода порока сердца и несращения передней брюшной стенки. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1 % до ~ 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких представлен повышается с увеличением дозы лекарственного средства и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной летальности. Кроме того, в животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности по отношению к репродуктивным органам. Назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

В III триместре все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Черточки для плода:

- кардиопульмональный токсический синдром(с закупоркой артериального пролив и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодия.

Черточки для матери и ребенко в конце беременности:

- удлинение времени кровотечения(эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

- задержание сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных о проникновении декскетопрофена трометамола в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

На фоне применения лекарственного средства ДЕКСПРО возможно возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, поэтому не исключается слабое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводит через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Лекарственное средство предназначено для кратковременного применения, поэтому эго следует применять только в период острой боли(не более 2-х суток). Пациентов следует переводит на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наиболее короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести лекарственное средство можно применять по показаниям в тех же рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется меньшая доза лекарственного средства, а именно - максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Нарушения со стороны печени. Для пациентов с патологией печени с легкой или средней степенью тяжести(5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени лекарственное средство противопоказано(10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью).

Нарушения со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени(клиренс креатинина 50-80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина <50 мл/мин) лекарственное средство противопоказано.

Дети и подростки. Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных об эго эффективности и безопасности.

Внутримышечное введение. Раствор для инъекций следует медленно вводит глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия. Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовит в асептических условиях. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводит в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

ДЕКСПРО, разведенный в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

ДЕКСПРО нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция(болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы(2 мл раствора для инъекций) вводит в течение не менее 15 секунды.

Лекарственное средство можно смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

ДЕКСПРО нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, потому что образуется белый осадок.

Лекарственное средство можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

Раствор для внутримышечной или внутривенной инъекции следует применять сразу после эго приготовления.

При хранении разбавленных растворов лекарственного средства в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для ввода изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Лекарственное средство ДЕКСПРО предназначено для однократного применения, поэтому остатки использованного(не разведенного) раствора следует вылить. Перед введением лекарственного средства необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дети.

Лекарственное средство не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных об эго эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта(рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеприведенной таблице указаны распределенные по органам и системам а также по частоте возникновения побочные реакции:

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно в пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения лекарственного средства может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны приемом НПВС. Как и в случае применения вторых НПВС, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, что в целом возникает в пациентов с системной красной волчанкой или со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакциями со стороны крови(пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз(очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением черточка развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Срок годности. 1,5 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После разведения раствор хранить на протяжении 24 часов при температуре вот 2 °С до 8 °С в защищенном вот света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

ДЕКСПРО нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, потому что образуется белый осадок.

Разбавленные растворы для инъекций, нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином. См. раздел "Способ применения и дозы".

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.