Аксетин

Регистрационный номер: UA/8714/01/02

Импортёр: Медокеми ЛТД
Страна: Кипр
Адреса импортёра: ул. Константинуполес, 1-10, г. Лимассол, а/с 51409, Кипр

Форма

порошок для раствора для инъекций по 1,5 г № 10, № 100(10х10) : по 10 или по 100 флаконы с порошком в картонной коробке

Состав

1 флакон содержит цефуроксиму натрию эквивалентно цефуроксиму 1,5 г

Виробники препарату «Аксетин»

Медокеми ЛТД(Завод С) (производство за полным циклом)
Страна производителя: Кипр
Адрес производителя: 2, Михаел Ераклеос Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасиос, Лимассол, Кипр
Медокеми(Фа Ист) ЛТД.,(Асептик Цефалоспорин Фасилити) (производство готового лекарственного средства, первичная и вторичная упаковка)
Страна производителя: Вьетнам
Адрес производителя: Но 10, 12 и 16, ВСИП ИИ-А, Стрит 27, Вьетнам-Сингапур Индастриал Парк ИИ-А, Винь Тан коммуна, Тан Уйен таун, провинция Бин Дуонг, Вьетнам
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АКСЕТИН

(AXETINE)

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксиму натрию эквивалентно цефуроксиму 0,750 г или 1,5 г.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый к желтоватому порошок.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Другие бета-лактамни антибактериальные средства. Цефалоспорини второго поколения. Цефуроксим. Код АТX J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, который имеет высокую активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, которые продуцируют β-лактамази. Цефуроксим является стойким к действию β-лактамаз и потому, соответственно, проявляет активность относительно многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно в случае наличия обратиться к местным данным с чувствительности до антибиотика, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивен против Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы) и коагулазонегативних стафилококков(метицилинчутливи штаммы), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis(viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы Neisseria gonorrhoea, что продуцируют бета-лактамазу)Bordetella pertussis. Препарат обнаруживает умеренную чувствительность против Proteus vulgaris, Morganella morganii(Proteus morganii) и Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, не чувствительные к цефуроксиму, : Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метицилинрезистентни штаммы Staphylococcus aureus и коагулазонегативних стафилококков.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к цефуроксиму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. но Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим в комбинации с аминогликозидними антибиотиками имеет по меньшей мере адитивну действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация цефуроксиму в сыворотке крови наблюдается через 30‒45 минуты после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксиму при внутривенном и внутримышечном введении представляет приблизительно 70 минуты. Одновременное введение пробенециду замедляет выведение цефуроксиму и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50 %.

В течение 24 часов от момента введения препарат практически полностью(85‒90 %) выделяется в неизменном состоянии с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часы.

Цефуроксим не метаболизуеться и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается путем диализа.

Концентрация цефуроксиму, что превышает МИК(минимальную ингибуючу концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальний и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Клинические характеристики

Показание

Аксетин применять для лечения нижеозначенных инфекций у взрослых и детей, в том числе новорожденных(от роду).

- Внебольничная пневмония.

- Обострение хронического бронхита.

- Усложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит.

- Инфекции мягких тканей : целлюлиты, еризепилоид, ранови инфекции.

- Внутрибрюшные инфекции(см. раздел "Особенности применения").

- Профилактика инфицирования при операциях желудочно-кишечного тракта(в том числе пищеводу), при ортопедических, сердечно-сосудистых и гинекологических операциях(включая кесаревое сечение).

Цефуроксим следует назначать вместе с другими антибактериальными препаратами при лечении и профилактике инфекций, в случае высокой достоверности анаэробной инфекции. Следует принимать во внимание официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефуроксиму.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности(например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамних антибиотиков(пенициллины, монобактами и карбапенеми).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечнику, который приведет к уменьшению реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Совместимое приложение из пробенецидом не рекомендовано, поскольку при этом продлевается полупериод выведения антибиотика и увеличивается максимальная концентрация в сыворотке крови.

Потенциальные нефротоксические препараты и петлевые диуретики

Цефалоспоринові антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозидни антибиотики, поскольку есть сообщение о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств.

Другие взаимодействия

Определение уровня глюкозы в крови/плазме(см. раздел "Особенности применения").

Совместимое приложение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного соотношения(МЧС).

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других бета-лактамних антибиотиков, сообщали о тяжелых и порою летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспоринових антибиотиков или других бета-лактамних антибиотиков. С особенной осторожностью препарат назначать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на пенициллины или другие β-лактамни антибиотики.

Одновременное приложение с сильнодействующими диуретиками и аминогликозидними антибиотиками

Цефалоспоринові антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидними антибиотиками, поскольку есть сообщение о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо контролировать у этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также в тех, у кого существует почечная недостаточность(см. раздел "Способ применения и дозы").

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Применение цефуроксиму может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов(например enterococci и Clostridium difficile), что, в свою очередь, может нуждаться прекращения лечения(см. раздел "Побочные реакции").

При применении антибиотиков сообщали о случаях псевдомембранозного колита разной степени тяжести : от легкой формы к угрожающему для жизни состоянию. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея под время или после применения цефуроксиму(см. раздел "Побочные реакции"). Следует прекратить терапию цефуроксимом и применить специфическое лечение Clostridium difficile. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, не следует применять.

Интраабдоминальные инфекции

Учитывая спектр антибактериальной активности, цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментуючими бактериями(см. раздел "Фармакологические свойства").

Влияние на диагностические тесты

Позитивный тест Кумбса, который связан с применением цефуроксиму, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови(см. раздел "Побочные реакции").

Цефуроксим незначительной мерой может влиять на результаты исследований с использованием методик, которые базируются на возобновлении меди(Бенедикта, Фелінга, Клінітест), но это не

приводит к ложноположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Поскольку при фероцианидному тесте возможен ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентам, которые лечатся цефуроксиму натрию, рекомендуется использовать глюкозооксидазну или гексокиназну методику.

Препарат содержит натрий. Это следует иметь в виду пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержимым натрия

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Существуют ограниченные данные относительно применения цефуроксиму беременным женщинам. Данных относительно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксиму не было получено, однако, как и при применении других лекарств, препарат следует с осторожностью назначать беременным женщинам только в случае, когда польза применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Установлено, что цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических доз в амниотичний жидкости и пуповинной крови после внутримышечной или внутривенной дозы для матери.

Кормление груддю

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитию побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому может возникнуть необходимость прекратить кормление груддю. Нужно принять решение относительно прекращения кормления груддю или прекращения/отказа от применения цефуроксиму с учетом пользы от грудного годовування для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность

Отсутствующие даны относительно влияния цефуроксиму натрия на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влиянию этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют, однако поскольку цефуроксим может повлечь головокружение, пациентов следует предупредить, что руководить автотранспортом и работать с другими механизмами необходимо с осторожностью.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети(масса тела ≥ 40 кг)

Показание

Дозирование

Внебольничная пневмония и

обострение хронического бронхита

750 мг каждые 8 часы

( внутривенно или внутримышечно)

Инфекции мягких тканей : целлюлиты, еризепилоид, ранови инфекции

Внутрибрюшные инфекции

Усложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

1,5 г каждые 8 часы

( внутривенно или внутримышечно)

Тяжелые инфекции

750 мг каждые 6 часы(внутривенно)

1,5 г каждые 8 часы(внутривенно)

Профилактика возникновения инфекций-них осложнений при операциях шлун-ково-кишкового тракта, гинеколо-гичних операциях(включая кесаревое сечение) и ортопедических операциях

1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часы

Профилактика возникновения инфек-цийних осложнений при сердечно-сосудистых операциях и операциях пищевода

1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 750 мг каждые 8 часы в течение 24 часов.

Деть(масса тела < 40 кг)

Показание

Новорожденные и младенцы > 3 недель и деть < 40 кг

Новорожденные

( до 3 недель)

Внебольничная пневмония

30-100 мг/кг/сутки(внутривенно)

распределенной на 3-4 введения; для бильшо-сти инфекционных хво-роб оптимальная доза представляет

60 мг/кг/сутки

30-100 мг/кг/сутки(внутривенно)

распределенной на 2-3 введения(см. раздел "Фармакологические свойства")

Усложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

Инфекции мягких тканей : целлюлиты, еризепилоид, ранови инфекции

Внутрибрюшные инфекции

Пациенты с почечной недостаточностью

Цефуроксим в основном выводится почками. Тому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу Аксетину для компенсации более медленной экскреции препарата.

Нет необходимости уменьшать стандартную дозу(750 мг - 1,5 г 3 разы на сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/хв(T1/2 представляет 1,7-2,6 часы). Взрослым с выраженным нарушением функции почек(клиренс креатинина 10-20 мл/хв, T1/2 представляет 4,3-6,5 часы) рекомендуется доза 750 мг 2 разы на сутки, в более тяжелых случаях(клиренс креатинина менее 10 мл/хв, T1/2 представляет 14,8-22,3 часы) - 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе(T1/2-3,75) нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим натрия можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости(обычно 250 мг на каждые 2 литры диализной жидкости). Для пациентов, которые находятся на программном гемодиализе(T1/2 представляет 7,9-12,6) или высокотекущей гемофильтрации(T1/2-1,6) в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза представляет 750 мг дважды на сутки. Пациентам, которые находятся на низькопоточний гемофильтрации, нужно следовать схеме дозирования как для лечения при нарушенной функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Цефуроксим в основном выводится почками. У пациентов с печеночной недостаточностью не ожидается влияние на фармакокинетику цефуроксиму.

Особенности введения препарата

Аксетин можно вводить путем медленной внутривенной инъекции длительностью больше 3-5 минут непосредственно в вену или в трубку капельницы или инфузионный длительностью не менее 30-60 минут. Аксетин можно вводить также путем глубокой внутримышечной инъекции. Для внутримышечного введения следует прибавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг цефуроксиму или 6 мл воды для инъекций до 1,5 г. Осторожно стрясти к образованию непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения растворить 750 мг цефуроксиму в не менее чем 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в не менее чем 15 мл. Для инфузий, что длятся не больше 30 минут, 1,5 г разведенного цефуроксиму прибавить до 50-100 мл совместимой инфузионной жидкости. Во время хранения уже разведенных растворов могут происходить изменения насыщенности цвета.

Препарат выпускается также в форме цефуроксиму аксетилу для перорального приложения, которое дает возможность назначать последовательно после парентерального введения препарата его пероральные формы, если это клинически целесообразно.

Деть.

Препарат применять с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринами может повлечь неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом откорректирована для пациентов с нарушением функции почек(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения"). Уровень цефуроксиму в сыворотке крови может быть уменьшен путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Побочные реакции преимущественно одиночные(менее 1/10000) и в целом легкие и оборотные по своему характеру. Частота возникновения, нижеприведенная, является приблизительной, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьируется в зависимости от показания.

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов : очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 и < 1/10; нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100; редко ≥ 1/10000 и < 1/1000; очень редко < 1/10000.

Инфекции и инвазия : редко - чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например, Candida, Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : часто - нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина, нечасто - лейкопения, позитивный тест Кумбса, редко - тромбоцитопения, очень редко - гемолитическая анемия.

Цефалоспорини имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая позитивный результат теста Кумбса, который может влиять на определение группы крови и очень редко, - гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, которые включают редко, - медикаментозную лихорадку, очень редко - интерстициальный нефрит, анафилаксию, кожный васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в пищеварительном тракте, очень редко - псевдомембранозный колит(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, нечасто - транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печенки, но данных о вредном влиянии на печенку нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто - кожная сыпь, крапивница и зуд очень редко - полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Со стороны сечевидильной системы: очень редко - увеличение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшения уровня клиренсу креатинина.

Общие расстройства и реакции в месте введения : часто - реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при применении высших доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Профиль безопасности при применении цефуроксиму натрия у детей отвечает профилю безопасности взрослых.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это дает возможность проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.

В случае возникновения побочных реакций и вопросов относительно безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта : www.ukraine.medochemie.com

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. В случае крайней необходимости готовый раствор или суспензию хранят в холодильнике в течение 24 часов при температуре 2-8 °С.

Несовместимость

Аксетин не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидними антибиотиками.

рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, потому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксиму. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, Аксетин можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г Аксетину, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с инъекцией метронидазолу(500 мг/100 мл), оба препарата хранят свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.

1,5 г Аксетину совместимые с 1 г азлоцилину(в 15 мл растворителя) или из 5 г(в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часы при температуре до 25 °С.

Аксетин можно хранить в течение 24 часов при температуре 25° С в 5 % или 10 % растворе ксилитолу для инъекций.

Аксетин совместимый с растворами, которые содержат до 1 % лидокаина гидрохлорида.

Аксетин совместимый с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рінгера; раствор Рінгера-лактату; М/6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность Аксетину в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций с 5 % раствором глюкозы не изменяется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Аксетин также совместимый в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

с гепарином(10 или 50 единицы/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций;

с раствором хлорида калия(10 или 40 мекв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций.

Упаковка. По 0,750 г или 1,5 г порошка в флаконе № 10, № 100 в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Медокемі ЛТД(Завод С) /Medochemie LTD(Factory C).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

2, Міхаел Ераклеос Cтріт, Ажиос Атанасіос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасіос, Лимассол, Кипр/2, Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus.

Другие медикаменты этого же производителя

БЕТАК — UA/7563/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг, по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке

МЕДОВИР — UA/9478/01/01

Форма: таблетки по 400 мг по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке

КЛЕРИМЕД 500 — UA/7281/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг по 7 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

МЕДОФАКСИН — UA/9783/01/03

Форма: капсулы пролонгированного действия по 150 мг по 10 капсулы в блистере; по 3 или 5 блистеры в картонной упаковке

СУЛЬЦЕФ — UA/11158/01/01

Форма: порошок для раствора для инъекций по 1 г/1 г в флаконах № 1, № 10, № 50, № 100