Дексалгин® Ин'ект

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕКСАЛГІН® ІН'ЄКТ

(DEXALGIN® INJECT)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг(одна ампула по 2 мл содержит декскетопрофену трометамолу 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг);

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофену трометамол - это соль пропионовой кислоты, которая делает аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Механизм ее действия базируется на уменьшении синтезу простагландинов за счет притеснения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиди PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксан ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, притеснение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинин, что может также опосредствовано влиять на основное действие препарата. Было выявлено пригничувальна действие декскетопрофену трометамолу на активность циклооксигенази- 1 и циклооксигенази- 2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофену трометамол имеет выраженное аналгетическое действие. Знеболювальна действие декскетопрофену трометамолу при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли при хирургических вмешательствах(ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате(острая боль в пояснице) и почечных коликах. Во время проведенных исследований аналгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минуты. Длительность знеболювальной действия после применения 50 мг декскетопрофену трометамолу, как правило, представляет 8 часы. Клинические исследования продемонстрировали, что применение препарата Дексалгін® инъект позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном приложении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирование послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, которое контролируется пациентам, назначали и декскетопрофену трометамол, то им было нужно гораздо меньше морфий(на 30-45 %), чем пациентам, которые получали плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофену трометамолу максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минуты(10-45 минуты). Доказано, что при одноразовом внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой AUC("концентрация - время") пропорциональна к дозе. Фармакокінетичні исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и Cmax(среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после одноразового приложения, которое свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично к другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови(99 %), объем распределения декскетопрофену представляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения представляет приблизительно 0,35 часы, а период полувыведения - 1-2,7 часы. Метаболизм декскетопрофену в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и следующим выведением почками. После введения декскетопрофену трометамолу в моче оказывается только оптический изомер S -(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R -(-). После введения одноразовых и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцах пожилого возраста(от 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше(до 55 %), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался(до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице(боль в спине).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любого другого нестероидного противовоспалительного средства(НПЗЗ) или к вспомогательным веществам препарата;

- если вещества аналогичного действия, например, ацетилсалициловая кислота или другие НПЗЗ провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

- в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрению на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечении в анамнезе(не менее два подтвержденных факта язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия;

- при желудочно-кишечном кровотечении, другому кровотечению в активной фазе или при повышенной кровоточивости;

- при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предыдущей терапией НПЗЗ;

- при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;

- при бронхиальной астме в анамнезе;

- при тяжелой сердечной недостаточности;

- при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина

< 50 мл/хв);

- при тяжелом нарушении функции печенки(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П'ю);

- при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови;

- в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю;

- применения с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального введения (через содержимое этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ не рекомендуется:

- другие НПЗЗ, в том числе салицилаты в высоких дозах(≥ 3 г/сутки). При одновременном приложении нескольких НПЗЗ повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения в результате их взаимно усиливающего действия;

- антикоагулянты: НПЗЗ усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарину, в результате высокой степени связывания декскетопрофену с белками плазмы крови, а также подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- гепарин: повышается риск кровотечений(через подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- кортикостероидные средства: повышается риск розвиту язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения;

- литий(были сообщения для нескольких НПЗЗ) : НПЗЗ повышают уровень лития в крови, которая может привести к интоксикации(понижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофену, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови;

- метотрексат в высоких дозах(не менее 15 мг на неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ в целом усиливается его негативное влияние на систему крови;

- производные гидантоина и сульфонамид : возможное усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ требует осторожность:

- диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. Декскетопрофен понижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применения средств, которые подавляют циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензиину ІІ или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является оборотным процессом. При применении декскетопрофену вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

- метотрексат в низких дозах(менее 15 мг на неделю) : за счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного приложения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечения следует проводить под суровым надзором врача;

- пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;

- зидовудин: существует риск увеличения токсичного влияния на эритроциты за счет влияния на ретикулоцит, что после 1-й недели применения НПЗЗ приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПЗЗ следует сделать анализ крови и проверить содержимое ретикулоцита;

- препараты сульфонилсечевини : НПЗЗ способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилсечевини в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств :

- блокаторы беты : НПЗЗ способны ослабить их антигипертензивное действие за счет притеснения синтеза простагландинов;

- циклоспорин и такролимус: возможное усиление нефротоксичности за счет влияния НПЗЗ на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

- тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

- антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;

- пробенецид: возможное увеличение концентрации декскетопрофену в плазме крови, что, достоверно, предопределено притеснением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофену;

- сердечные гликозиды: НПЗЗ способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;

- мифепристон: через теоретическую достоверность снижения эффективности мифепристону под воздействием ингибиторов простагландинсинтетази, НПЗЗ следует назначать только через 8-12 сутки после терапии мифепристоном;

- хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолону в высоких дозах в комбинации из НПЗЗ повышается риск развития судорог.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата Дексалгін® инъект в комбинации с другими НПЗЗ, в том числе селективными ингибиторами циклооксигенази- 2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечные кровотечения, образования язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным следствием, наблюдалось для всех НПЗЗ на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применения препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПЗЗ у пациентов на язву в анамнезе, особенно усложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПЗЗ, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным следствием. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПЗЗ следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПЗЗ может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, которые находятся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофену трометамолу пациентами, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит та/або язвенную болезнь, следует питать уверенность, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, которые применяют ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, которые увеличивают риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, которые имеют в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно - пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антиагрегантные средства, такие как аспирин.

Неселективные НПЗЗ способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет притеснения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофену трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях и влиянию на показатели коагуляции не было выявлено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, которые влияют на гемостаз, например, варфарин, другие кумариновые препараты или гепарини, необходимо находиться под тщательным надзором врача.

Пациентам с артериальной гипертензею та/або застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной тяжести следует состоять под тщательным надзором врача через возможную задержку жидкости в организме и появление периферических отеков.

В соответствии с имеющимися клиническими и эпидемиологическими данными применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофену трометамолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий та/або сосудов головного мозга декскетопрофен трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска относительно сердечно-сосудистых заболеваний, например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций(некоторые из летального следствия) на фоне применения НПЗЗ, в том числе ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Достоверно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, в большинстве пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Дексалгін® инъект следует отменить. Как и все НПЗЗ, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его приложения может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротичного синдрому и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПЗЗ, препарат может повлечь временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечения следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печенки та/або почек, а также пациентам с артериальной гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПЗЗ возможное ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Через повышенный риск нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также пациентам, в которых возможное развитие гиповолемии.

Особенную осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушения функции почек, сердечно-сосудистой системы и печенки возникают у пациентов пожилого возраста.

Дексалгін® инъект следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПЗЗ, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его приложения. В изолированных случаях во время применения ПНЗЗ были сообщения об активизации инфекционных процессов, которые локализуются в мягких тканях. Таким образом, если во время применения появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как и все другие НПЗЗ, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, потому его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность. Женщины, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследования на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Назначение Дексалгін® инъект в И и ІІ триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Каждая ампула препарата Дексалгін® инъект содержит 200 мг этанола, что равняется 5 мл пива или 2,08 вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лица, которые страдают на алкоголизм. Содержимое этанола следует учитывать при применении препарата в И и ІІ триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печенки, а также пациентам на эпилепсию. Лекарственное средство содержит меньше чем 1 ммоль натрию(23 мг) на дозу, потому практически не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение препарата Дексалгін® инъект противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або развитие плода. В соответствии с результатами эпидемиологических исследований применения препаратов, которые подавляют синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения в плода изъяны сердца и несращения передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался из < 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышения ембриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее исследование декскетопрофену трометамолу на животных не выявили токсичность по отношению к репродуктивным органам. Назначение декскетопрофену трометамолу в И и ІІ триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофену трометамолу женщинам, которые планируют беременность, или в И и ІІ триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время ІІІ триместру все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

- кардиопульмональный токсичный синдром(с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья;

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

- удлинение времени кровотечения(эффект притеснения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

- задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных относительно проникновения декскетопрофену в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения препарата Дексалгін® инъект возможное возникновение головокружения, сонливисти и повышенной утомляемости, потому не исключается слабое или умеренное влияние на способность руководить автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендованная доза представляет 50 мг с интервалом 8-12 часы. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часы. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного приложения, потому его следует применять только в период острой боли(не дольше 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение аналгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять за показаниями в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидними аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не нужна. Однако через физиологичное снижение функции почек рекомендуется низшая доза препарата, а именно - максимальная суточная доза представляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Нарушение со стороны печенки. Для пациентов с патологией печенки с легкой или средней степенью тяжести(5-9 баллы за шкалой Чайлда-П'ю) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательным образом контролировать функцию печенки. При тяжелых заболеваниях печенки препарат противопоказан(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П'ю).

Нарушение со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени(клиренс креатинина 50-80 мл/хв) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина < 50 мл/хв) препарат противопоказан.

Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Внутримышечное введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия.

Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рінгера-лактату. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Дексалгін® инъект разведен в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Дексалгін® инъект нельзя смешивать в растворе для инфузий из прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция(болюсне введение).

При необходимости содержимое одной ампулы(2 мл раствора для инъекций) вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Дексалгін® инъект нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазину пентазоцину, петидину и гидрокортизону потому, что образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном приложении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в пристроенных для введения изделиях из етилвинилацетату, пропионату целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержимого действующего вещества в результате сорбции не наблюдалось.

Препарат Дексалгін® инъект предназначен для одноразового приложения, потому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо удостовериться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, который содержит твердые части, применять нельзя.

Деть

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушение со стороны пищеварительного тракта(блюет, анорексия, боль в животе) и нервной системы(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофену трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеследующей таблице отмеченные распределены за органами и системами органов и частотой возникновения косвенные действия, связь которых из декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признанный как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены после выведения препарата на рынок.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего.

Возможное развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, блюет, диарея, метеоризм, запор, диспептични явления, боль в животе, мелена, блюет с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, что могут быть вызваны применением НПЗЗ. Как и в случае применения других НПЗЗ, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у пациентов на системную красную волчанку или на смешанные заболевания соединительной ткани, и реакции со стороны крови(пурпура, апластична и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможные буллезные реакции, в том числе синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(очень редко).

В соответствии с результатами клинических исследований и эпидемиологических данных, применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Срок пригодности

5 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от действия света месте в оригинальной упаковке. После разведения раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 ̊С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Дексалгін® инъект нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазину пентазоцину, петидину и гидрокортизону, потому что образуется белый осадок.

Разведены растворы для инфузий получены как отмечены в разделе "Внутривенные инфузии" нельзя смешивать из прометазином или пентазоцином.

Упаковка

Ампула из коричневого стекла по 2 мл; по 1, или по 5, или по 10 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

А.Менаріні Мануфактурінг Логістікс енд Сервісес С.р.Л.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Віа Сете Санти 3, 50131 Флоренция(ФІ), Италия.

Заявитель

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

1, Авеню где ла Гарь, Л- 1611, Люксембург.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕКСАЛГІН® ІН'ЄКТ

(DEXALGIN® INJECT)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг(одна ампула по 2 мл содержит декскетопрофену трометамолу 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг);

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофену трометамол - это соль пропионовой кислоты, которая делает аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Механизм ее действия базируется на уменьшении синтезу простагландинов за счет притеснения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиди PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксан ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, притеснение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинин, что может также опосредствовано влиять на основное действие препарата. Было выявлено пригничувальна действие декскетопрофену трометамолу на активность циклооксигенази- 1 и циклооксигенази- 2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофену трометамол имеет выраженное аналгетическое действие. Знеболювальна действие декскетопрофену трометамолу при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли при хирургических вмешательствах(ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате(острая боль в пояснице) и почечных коликах. Во время проведенных исследований аналгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минуты. Длительность знеболювальной действия после применения 50 мг декскетопрофену трометамолу, как правило, представляет 8 часы. Клинические исследования продемонстрировали, что применение препарата Дексалгін® инъект позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном приложении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирование послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, которое контролируется пациентам, назначали и декскетопрофену трометамол, то им было нужно гораздо меньше морфий(на 30-45 %), чем пациентам, которые получали плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофену трометамолу максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минуты(10-45 минуты). Доказано, что при одноразовом внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой AUC("концентрация - время") пропорциональна к дозе. Фармакокінетичні исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и Cmax(среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после одноразового приложения, которое свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично к другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови(99 %), объем распределения декскетопрофену представляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения представляет приблизительно 0,35 часы, а период полувыведения - 1-2,7 часы. Метаболизм декскетопрофену в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и следующим выведением почками. После введения декскетопрофену трометамолу в моче оказывается только оптический изомер S -(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R -(-). После введения одноразовых и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцах пожилого возраста(от 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше(до 55 %), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался(до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице(боль в спине).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любого другого нестероидного противовоспалительного средства(НПЗЗ) или к вспомогательным веществам препарата;

- если вещества аналогичного действия, например, ацетилсалициловая кислота или другие НПЗЗ провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

- в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрению на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечении в анамнезе(не менее два подтвержденных факта язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия;

- при желудочно-кишечном кровотечении, другому кровотечению в активной фазе или при повышенной кровоточивости;

- при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предыдущей терапией НПЗЗ;

- при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;

- при бронхиальной астме в анамнезе;

- при тяжелой сердечной недостаточности;

- при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина

< 50 мл/хв);

- при тяжелом нарушении функции печенки(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П'ю);

- при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови;

- в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю;

- применения с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального введения (через содержимое этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ не рекомендуется:

- другие НПЗЗ, в том числе салицилаты в высоких дозах(≥ 3 г/сутки). При одновременном приложении нескольких НПЗЗ повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения в результате их взаимно усиливающего действия;

- антикоагулянты: НПЗЗ усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарину, в результате высокой степени связывания декскетопрофену с белками плазмы крови, а также подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- гепарин: повышается риск кровотечений(через подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- кортикостероидные средства: повышается риск розвиту язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения;

- литий(были сообщения для нескольких НПЗЗ) : НПЗЗ повышают уровень лития в крови, которая может привести к интоксикации(понижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофену, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови;

- метотрексат в высоких дозах(не менее 15 мг на неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ в целом усиливается его негативное влияние на систему крови;

- производные гидантоина и сульфонамид : возможное усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ требует осторожность:

- диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. Декскетопрофен понижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применения средств, которые подавляют циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензиину ІІ или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является оборотным процессом. При применении декскетопрофену вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

- метотрексат в низких дозах(менее 15 мг на неделю) : за счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного приложения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечения следует проводить под суровым надзором врача;

- пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;

- зидовудин: существует риск увеличения токсичного влияния на эритроциты за счет влияния на ретикулоцит, что после 1-й недели применения НПЗЗ приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПЗЗ следует сделать анализ крови и проверить содержимое ретикулоцита;

- препараты сульфонилсечевини : НПЗЗ способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилсечевини в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств :

- блокаторы беты : НПЗЗ способны ослабить их антигипертензивное действие за счет притеснения синтеза простагландинов;

- циклоспорин и такролимус: возможное усиление нефротоксичности за счет влияния НПЗЗ на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

- тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

- антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;

- пробенецид: возможное увеличение концентрации декскетопрофену в плазме крови, что, достоверно, предопределено притеснением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофену;

- сердечные гликозиды: НПЗЗ способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;

- мифепристон: через теоретическую достоверность снижения эффективности мифепристону под воздействием ингибиторов простагландинсинтетази, НПЗЗ следует назначать только через 8-12 сутки после терапии мифепристоном;

- хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолону в высоких дозах в комбинации из НПЗЗ повышается риск развития судорог.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата Дексалгін® инъект в комбинации с другими НПЗЗ, в том числе селективными ингибиторами циклооксигенази- 2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечные кровотечения, образования язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным следствием, наблюдалось для всех НПЗЗ на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применения препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПЗЗ у пациентов на язву в анамнезе, особенно усложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПЗЗ, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным следствием. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПЗЗ следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПЗЗ может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, которые находятся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофену трометамолу пациентами, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит та/або язвенную болезнь, следует питать уверенность, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, которые применяют ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, которые увеличивают риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, которые имеют в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно - пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антиагрегантные средства, такие как аспирин.

Неселективные НПЗЗ способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет притеснения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофену трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях и влиянию на показатели коагуляции не было выявлено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, которые влияют на гемостаз, например, варфарин, другие кумариновые препараты или гепарини, необходимо находиться под тщательным надзором врача.

Пациентам с артериальной гипертензею та/або застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной тяжести следует состоять под тщательным надзором врача через возможную задержку жидкости в организме и появление периферических отеков.

В соответствии с имеющимися клиническими и эпидемиологическими данными применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофену трометамолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий та/або сосудов головного мозга декскетопрофен трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска относительно сердечно-сосудистых заболеваний, например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций(некоторые из летального следствия) на фоне применения НПЗЗ, в том числе ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Достоверно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, в большинстве пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Дексалгін® инъект следует отменить. Как и все НПЗЗ, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его приложения может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротичного синдрому и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПЗЗ, препарат может повлечь временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечения следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печенки та/або почек, а также пациентам с артериальной гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПЗЗ возможное ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Через повышенный риск нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также пациентам, в которых возможное развитие гиповолемии.

Особенную осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушения функции почек, сердечно-сосудистой системы и печенки возникают у пациентов пожилого возраста.

Дексалгін® инъект следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПЗЗ, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его приложения. В изолированных случаях во время применения ПНЗЗ были сообщения об активизации инфекционных процессов, которые локализуются в мягких тканях. Таким образом, если во время применения появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как и все другие НПЗЗ, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, потому его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность. Женщины, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследования на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Назначение Дексалгін® инъект в И и ІІ триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Каждая ампула препарата Дексалгін® инъект содержит 200 мг этанола, что равняется 5 мл пива или 2,08 вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лица, которые страдают на алкоголизм. Содержимое этанола следует учитывать при применении препарата в И и ІІ триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печенки, а также пациентам на эпилепсию. Лекарственное средство содержит меньше чем 1 ммоль натрию(23 мг) на дозу, потому практически не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение препарата Дексалгін® инъект противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або развитие плода. В соответствии с результатами эпидемиологических исследований применения препаратов, которые подавляют синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения в плода изъяны сердца и несращения передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался из < 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышения ембриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее исследование декскетопрофену трометамолу на животных не выявили токсичность по отношению к репродуктивным органам. Назначение декскетопрофену трометамолу в И и ІІ триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофену трометамолу женщинам, которые планируют беременность, или в И и ІІ триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время ІІІ триместру все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

- кардиопульмональный токсичный синдром(с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья;

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

- удлинение времени кровотечения(эффект притеснения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

- задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных относительно проникновения декскетопрофену в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения препарата Дексалгін® инъект возможное возникновение головокружения, сонливисти и повышенной утомляемости, потому не исключается слабое или умеренное влияние на способность руководить автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендованная доза представляет 50 мг с интервалом 8-12 часы. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часы. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного приложения, потому его следует применять только в период острой боли(не дольше 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение аналгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять за показаниями в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидними аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не нужна. Однако через физиологичное снижение функции почек рекомендуется низшая доза препарата, а именно - максимальная суточная доза представляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Нарушение со стороны печенки. Для пациентов с патологией печенки с легкой или средней степенью тяжести(5-9 баллы за шкалой Чайлда-П'ю) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательным образом контролировать функцию печенки. При тяжелых заболеваниях печенки препарат противопоказан(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П'ю).

Нарушение со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени(клиренс креатинина 50-80 мл/хв) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина < 50 мл/хв) препарат противопоказан.

Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Внутримышечное введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия.

Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рінгера-лактату. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Дексалгін® инъект разведен в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Дексалгін® инъект нельзя смешивать в растворе для инфузий из прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция(болюсне введение).

При необходимости содержимое одной ампулы(2 мл раствора для инъекций) вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Дексалгін® инъект нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазину пентазоцину, петидину и гидрокортизону потому, что образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном приложении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в пристроенных для введения изделиях из етилвинилацетату, пропионату целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержимого действующего вещества в результате сорбции не наблюдалось.

Препарат Дексалгін® инъект предназначен для одноразового приложения, потому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо удостовериться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, который содержит твердые части, применять нельзя.

Деть

Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушение со стороны пищеварительного тракта(блюет, анорексия, боль в животе) и нервной системы(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофену трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеследующей таблице отмеченные распределены за органами и системами органов и частотой возникновения косвенные действия, связь которых из декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признанный как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены после выведения препарата на рынок.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего.

Возможное развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, блюет, диарея, метеоризм, запор, диспептични явления, боль в животе, мелена, блюет с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, что могут быть вызваны применением НПЗЗ. Как и в случае применения других НПЗЗ, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у пациентов на системную красную волчанку или на смешанные заболевания соединительной ткани, и реакции со стороны крови(пурпура, апластична и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможные буллезные реакции, в том числе синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(очень редко).

В соответствии с результатами клинических исследований и эпидемиологических данных, применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Срок пригодности

5 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от действия света месте в оригинальной упаковке. После разведения раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 ̊С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Дексалгін® инъект нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазину пентазоцину, петидину и гидрокортизону, потому что образуется белый осадок.

Разведены растворы для инфузий получены как отмечены в разделе "Внутривенные инфузии" нельзя смешивать из прометазином или пентазоцином.

Упаковка

Ампула из коричневого стекла по 2 мл; по 1, или по 5, или по 10 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Aльфа Вассерманн С.п.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Енріко Ферме, 1 - 65020 Аланно(Пескарa), Италия.

Заявитель

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

1, Авеню где ла Гарь, Л- 1611, Люксембург.