Инструкция по применению

Дезрадин®

(Desradin®)

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кислота хлористоводородная, натрию гидроксид, крахмал кукурузный(высушенный), лактозы моногидрат, тальк, макрогол 400, титану диоксид(E 171), индигокармин(E 132).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: голубые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой со скошенными краями.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства - антагонисты H1- рецепторов.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, которое имеет селективное антагонистичное действие на периферические H1- рецепторы. После перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы. Дезлоратадин есть первичным активным метаболитом лоратадину.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13, из мастоцитив/базофилов человека, а также притеснением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, препарат делает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

В клинических исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались.

Препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Не влияет на сердечно-сосудистую систему, не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Не влияет на центральную нервную систему, не замедляет скорость психомоторных реакций, не вызывает седативного эффекта. Предупреждает развитие и облегчает протекание аллергических реакций, делает протисвербижну и противоэкссудативное действие(уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры).

Дезлоратадин не проникает в центральную нервную систему и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика.

Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы. Период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину(от 5 до 20 мг) один раз на сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадину. Установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики.

Показание

Дезрадин® показан взрослым и детям в возрасте от 12 лет для устранения симптомов, связанных с, :

- аллергическим ринитом(чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);

- крапивницей(зуд и сыпь).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях при совместимом применении таблеток дезлоратадину с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Особенности применения

Больным с тяжелой почечной недостаточностью прием препарата следует осуществлять под контролем врача.

Особенные предостережения относительно неактивных ингредиентов

Дезрадин® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, урожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, потому применение препарата во время беременности не рекомендуется.

Кормление груддю

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому применение препарата женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время оценивания способности руководить автотранспортом никаких ухудшений у пациентов, которые принимали дезлоратадин, не выявлено.

Однако пациентов следует проинформировать, что в очень жидких случаях некоторые люди чувствуют сонливость, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендованной дозой препарата Дезрадин® является 1 таблетка 1 раз в день.

Лечение интермитуючего аллергического ринита(присутствие симптомов менее 4 дней на неделю и менее 4 недель) осуществляется с учетом истории болезни пациента к устранению симптомов и может быть обновлено при их повторном появлении. При лечении персистувального аллергического ринита(присутствие симптомов больше 4 дней на неделю и больше 4 недель) можно предлагать пациентам длительное лечение на протяжении периодов действия аллергена.

Способ применения

Применяется препарат перорально независимо от приема еды.

Деть.

Безопасность и эффективность препарата в этой врачебной форме для детей в возрасте до 12 лет не была установлена из-за отсутствия достаточных данных.

Передозировка

В случае передозировки следует применять стандартные мероприятия для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

При введении дезлоратадину в дозе 45 мг(что в 9 разы превышала рекомендованную), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа. Возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

Самыми частыми побочными эффектами является утомляемость, сухость в рту и головная боль. У подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось, нижеприведены.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : увеличение уровня ферментов печенки, повышенный билирубин, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : миалгия.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности(такие как анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, сыпи и крапивница).

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от действия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 или по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место, Словения/

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.