Гиацинтия

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГІАЦИНТІЯ

(GIACINTIA)

Состав

действующее вещество: есциталопрам;

1 таблетка содержит 12,77 мг есциталопраму оксалату, что эквивалентно 10 мг есциталопраму;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая кремнизована, тальк, натрию кроскармелоза, магнию стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White : гипромелоза(гідроксипропілметил-целюлоза); лактоза, моногидрат; полиетиленгликоль; титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС). Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Есциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного увлечения серотонину, который предопределяет клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокое родство с основным звъязувальним элементом и смежным с ним алостеричним элементом транспортера серотонину и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рецепторами, включая серотонину 5‑HT1А-, 5‑HT2- рецепторы, дофамину D1 - и D2- рецепторы, a1‑, a2‑, β‑адренергические рецепторы, гистамину H1, мускарину холинергични, бензодиазепинови и опиатни рецепторы.

Есциталопрам есть S- энантиомером рацемического циталопраму с собственной лечебной активностью. Доказано, что R- энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергичним свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S- энантиомера.

Фармакокинетика.

Абсорбция практически полна и не зависит от приема еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часы после приема. Биодоступность есциталопраму представляет приблизительно 80 %. Связывание есциталопраму и его основных метаболитив с белками крови - ниже 80 %. Метаболизм происходит в печенке к метаболитив, что деметилюються и дидеметилюються. Оба они являются фармакологически активными. Биотрансформация есциталопраму к деметилеваного метаболиту видбуваеться с помощью цитохрома CYP2C19. Возможное незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения(Т½) препарата представляет приблизительно 30 часы. Клиренс(Cloral) при пероральном приеме представляет приблизительно 0,6 л/мин. В основных метаболитив период полувыведения длиннее. Есциталопрам и его основные метаболити выводятся через печенку(метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитив с мочой. Кинетика есциталопраму линейна. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю.

У пациентов в возрасте от 65 лет есциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печенки легкой или средней степени тяжести(классы Но и В за Чайлдом-П'ю) время полувыведения было в 2 разы более длинным, а экспозиция на 60 % более высока, чем у лиц с нормальной функцией печенки.

У пациентов со сниженной функцией почек при применении рацемического циталопраму наблюдалось более длинное время полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитив в плазме крови не исследована, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое высшую концентрацию есциталопраму в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительных изменений экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечали.

Клинические характеристики

Показание

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств из или без агорафобии, социальных тревожных расстройств(социальная фобия), генерализуемых тревожных расстройств, обсесивно-компульсивних расстройств.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к есциталопраму или к другим компонентам лекарственного средства, одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминооксидази(ІМАО) или пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия

Противопоказанные комбинации.

Неселективные необратимые ІМАО. Имеющаяся информация о случаях серьезных реакций у пациентов, которые принимали СІЗЗС в комбинации с неселективным необратимым ІМАО, и у пациентов, которые только что закончили лечение СІЗЗС и начали прием ІМАО. В некоторых случаях развился серотониновий синдром. Комбинация есциталопраму с неселективными необратимыми ІМАО противопоказана. Лечение есциталопрамом следует начинать через 14 дни потом отмены необратимого ІМАО. Лечение неселективными необратимыми ІМАО следует начинать не раньше чем через 7 дни после прекращения приема есциталопраму.

Пимозид. Комбинация пимозиду и рацемического циталопраму приводила к среднему удлинению интервала QTc приблизительно на 10 мсек. Вследствие взаимодействия есциталопраму с низкими дозами пимозиду и усиления косвенного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Комбинации, которые нуждаются осторожности.

Обратный селективный ІМАО типа А(моклобемид). Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация есциталопраму из ІМАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если доказанная необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы с тщательным клиническим мониторингом.

Лечение есциталопрамом можно начинать не раньше чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ІМАО моклобемиду.

Селегілін. Комбинация из селегилином(необратимый ІМАО типа Б) нуждается осторожности через риск развития серотонинового синдрома.

Серотонінергічні медицинские препараты. Одновременное приложение с серотонинергичними средствами(например из трамадолом, суматриптаном и другим триптаном) может привести к серотонинового синдрому.

Медицинские препараты, которые снижают судорожный порог. СІЗЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые способны снижать судорожный порог(например антидепрессантов(трициклични, СІЗЗС), нейролептиков(фенотиазини, тиоксантени, бутирофенони), мефлохину, бупропиону и трамадолу).

Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СІЗЗС и литию или триптофану, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой. Одновременное применение СІЗЗС и растительных средств, которые содержат зверобоя, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты. Возможное изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного приложения из есциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови перед и после применения есциталопраму.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усилить склонность к кровотечению.

Алкоголь. Есциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамичну или фармакокинетичну взаимодействую. Однако комбинация с алкоголем является нежелательной.

Фармакокінетичні взаимодействия

Влияние других средств на фармакокинетику есциталопраму

Метаболизм есциталопраму главным образом опосредствован CYP2C19.

Совместимое назначение есциталопраму и омепразолу(ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному(приблизительно на 50 %) повышению концентрации есциталопраму в плазме крови.

Совместимое назначение есциталопраму и циметидину(умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приводит к умеренному(приблизительно на 70 %) повышению концентрации есциталопраму в плазме крови.

Таким образом, при совместимом применении есциталопраму с ингибиторами CYP2C19(например омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и из циметидином следует быть осторожными, назначая верхние предельные дозы есциталопраму. Снижение дозы есциталопраму может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.

Влияние есциталопраму на фармакокинетику других средств

Есциталопрам является ингибитором энзиму CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении есциталопраму с лекарственными средствами, какие метаболизуються главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например из флекаинидом, пропафеноном и метопрололом(при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, которые влияют на центральную нервную систему и метаболизуються главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможная коррекция дозы.

Комбинация из дезипрамином или метопрололом приводила к повышению вдвое уровней в плазме крови этих двух средств.

Рекомендуется осторожность при одновременном приложении с лекарственными средствами, какие метаболизуються CYP2C19.

Особенности применения

Нижеозначенные особенности применения касаются терапевтического класса СІЗЗС.

Парадоксальная тревожность. Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут чувствовать усиление тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

Судорожные нападения. Есциталопрам необходимо отменить, если у пациента развилось судорожное нападение впервые или нападения учащаются(у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СІЗЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией - обеспечить пристальный надзор.

Мания. СІЗЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СІЗЗС следует отменить.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечения СІЗЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина та/або перорального гипогликемического средства может нуждаться коррекции.

Суицид, суицидальни мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальних мыслей, самотравмування и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не состояться в течение первых недель лечения или больше, следует тщательным образом наблюдать за пациентами к улучшению их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют есциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидальной поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидними с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечения пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с анамнезом суицидальной поведения еще к началу лечения имеют наивысший риск суицидальних мыслей или попыток и нуждаются пристального надзора в течение лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидальной поведения у пациентов в возрасте до 25 лет, которые принимали антидепрессанты, сравнительно с теми, кто принимал плацебо. Пристальный надзор за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и тех, кто их оточуюе, следует предупредить о необходимости надзора относительно любого ухудшения состояния, суицидальной поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и о необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Акатизия. Применение СІЗЗС/СІЗЗСН(селективнх ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину) связано с развитием акатизии - состоянию, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, в которых развились такие симптомы.

Гіпонатріємія. Гіпонатріємія, возможно, связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СІЗЗС возникает редко и обычно исчезает потом отмены терапии. СІЗЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска(пожилой возраст, наличие цирроза печенки или одновременное лечение препаратами, которые вызывают гипонатриемию).

Кровоизлияния. При приеме СІЗЗС возможны кожные кровотечения, экхимоз и пурпура. Необходимо с осторожностью применять СІЗЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, которые влияют на функцию тромбоцитов(например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трицикличними антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, дипиридамолом и тиклопидином), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

Електро-судомна терапия(ЕСТ). Клинический опыт одновременного применения СІЗЗС и ЕСТ ограничен, следовательно, рекомендуется осторожность.

Реверсивные, селективные ІМАО типа А. Комбинировать есциталопрам и ІМАО типа А не рекомендуется через риск возникновения серотонинового синдрома.

Серотоніновий синдром. Рекомендуется осторожность при одновременном применении есциталопраму со средствами серотонинергичной действия, такими как суматриптан или другой триптан, трамадол и триптофан.

Сообщали о развитии серотонинового синдрома в одиночных случаях у пациентов, которые принимали СІЗЗС одновременно с серотонинергичними препаратами. Необходимо с осторожностью применять есциталопрам одновременно с лекарственными средствами, которые делают серотонинергичну действую. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может означать развитие этого состояния. В таком случае СІЗЗС и серотонинергичний средство нужно срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Зверобой. Одновременное применение СІЗЗС и растительных средств, которые содержат зверобоя, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Симптомы отмены. Симптомы отмены при окончании лечения, особенно внезапном, являются распространенными. В исследованиях негативные реакции во время прекращения терапии возникали приблизительно в 25 % пациентов, которые получали есциталопрам, и в 15 % пациентов, которые принимали плацебо.

Риск симптомов отмены может залежити от нескольких факторов, в т. ч. длительность и доза, темп снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения(в т. ч. парестезия, ощущение удара током), расстройства сна(в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждения или тревожность, тошнота та/або блюет, тремор, спутывание сознания, повышенное потовыделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними за тяжестью и проходят в течение 2 недель, однако могут быть более длительными(2-3 месяцы или дольше) у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, которая наблюдается редко, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические данные относительно применения есциталопраму для лечения беременных ограничены.

Есциталопрам противопоказанный беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказанная необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали есциталопрам в течение периода беременности, особенно в ІІІ триместре.

В новорожденных, матери которых принимали СІЗЗС/СІЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможное возникновение таких симптомов : респираторный дистрес, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности в период кормления, блюет, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие осложнения могут быть как следствием чрезмерного серотонинергичной действия, так и симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре(до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные засвидетельствовали то, что применение СІЗЗС беременным может повышать риск стойкой легочной гипертензии в новорожденных(до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку есциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения кормления груддю не рекомендуется.

Фертильность. Имеющиеся данные свидетельствуют, что некоторые СІЗЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СІЗЗС у человека показали, что влияние на качество спермы является оборотным. Влияния на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя есциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность рассудительного мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг на сутки не была установлена.

Лекарственное средство применять взрослым внутренне 1 раз в сутки независимо от приема еды.

Большой депрессивный эпизод

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена к максимальной - 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение по меньшей мере 6 месяцы с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг(применять в соответствующем дозировании) на сутки перед тем, как увеличить до 10 мг на сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена к максимальной - 20 мг на сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяцы. Срок лечения представляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства(социальная фобия)

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной - 20 мг на сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив, его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализуемые тревожные расстройства

Обычно следует назначать 10 мг препарата 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг на сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив, его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсесивно-компульсивні расстройства(ДКР)

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг на сутки. ДКР - хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может представлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста(в возрасте от 65 лет)

Начальная доза должна представлять половину обычной рекомендованной дозы. Рекомендованная суточная доза для пациентов пожилого возраста равняется 5 мг(применять в соответствующем дозировании). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии дозу можно увеличить к максимальной - 10 мг на сутки.

Почечная недостаточность

В случае наличия почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Снижение функции печенки

Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения представляет 5 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг на сутки.

Сниженная активность изоферменту CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изоферменту CYP2C19 рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения представляет 5 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг на сутки.

Прекращение лечения

При прекращении лечения есциталопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель, во избежание возможных симптомов отмены.

Деть.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Известно, что суицидальну поведение(суицидальни попытки и суицидальни мысли) и враждебность(преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали у детей и подростков, которые принимали антидепрессанты, сравнительно с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решения о назначении все же принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальних симптомов у пациента.

Передозировка

Токсичность. Клинические данные о передозировке есциталопраму ограничены. Много случаев вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев сообщали о легких симптомах или безсимптомнисть передозировках. Сообщения о летальных последствиях передозировки есциталопраму являются исключительными, большинство из них включают одновременная передозировка других медикаментов. Дозы есциталопраму 400-800 мг не вызывали никаких тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки есциталопраму - это, главным образом, симптомы со стороны центральной нервной системы(от головокружения, тремору и ажитации к редким случаям серотонинового синдрома, судорог и запятой), желудочно-кишечного тракта(тошнота, блюет), сердечно-сосудистой системы(гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия) и нарушения баланса электролитов/жидкости(гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможное приложение гастрального лаважу и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим пидтримуючим лечением.

Побочные реакции

Побочные реакции чаще всего наблюдаются на протяжении первой или второй недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы : тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны питания и обмена веществ : снижение или усиление аппетита, увеличения массы тела; уменьшение массы тела; гипонатриемия, анорексія2.

Со стороны психики: тревожность, беспокойство, аномальные сны, снижения либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические нападения, спутывание сознания; агрессия, деперсонализация, галлюцинации; мания, суицидальни мысли, суицидальна поведінка1.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нарушение вкуса, нарушения сна, обморок; серотониновий синдром; дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизія2.

Со стороны органов зрения : расширение зрачка, затуманивания зрения.

Со стороны органов слуха : звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; брадикардия; удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая гипотензия.

Респираторные нарушения: синуситы, зевота; носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; диарея, запор, блюет, сухость в рту; желудочно-кишечные кровотечения(в т. ч. ректальные).

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : усиленное потовыделение; сыпи, облысения, крапивница, зуд; кровоподтеки, отеки.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : мужчины: расстройства эякуляции, импотенция; приапизм; женщины: метрорагия, меноррагия; галакторея.

Общие расстройства: усталость, пирексия; отек.

1 - известная информация о случаях суицидальних мыслей и поведения на протяжении лечения есциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2 - такие случаи известны для средств всего класса СІЗЗС.

О случаях пролонгации интервала QT сообщали во время медицинского применения есциталопраму преимущественно у пациентов с имеющимся сердечным заболеванием.

Данные свидетельствуют о повышенном риске переломов костей при применении СІЗЗС и трицикличних антидепрессантов, преимущественно среди пациентов в возрасте от 50 лет. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены

Прекращение лечения СІЗЗС(особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства(в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна(в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждения или тревожность, тошнота та/або блюет, тремор, спутывание сознания, повышенное потовыделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними за тяжестью и преходящими, однако могут быть тяжелыми та/або длительными у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГИАЦИНТИЯ

(GIACINTIA)

Состав

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит 12,77 мг эсциталопрама оксалата, что эквивалентно 10 мг эсциталопрама;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая кремнезированная, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry ІІ White : гипромеллоза(гидроксипропил-метилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль; титана диоксид(Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(СИОЗС). Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Вон имеет высокое сходство с основным связывающим элементом и смежным с им аллостерическим элементом транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень хвораю способность связываться с рецепторами, включая серотониновые 5‑HT1А-, 5‑HT2 - рецепторы, дофаминовые D1 - и D2 - рецепторы, a1‑, a2‑, β‑адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Эсциталопрам является S - энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R - энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинэргическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S - энантиомера.

Фармакокинетика.

Абсорбция практически полная и не зависит вот приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после применения. Биодоступность эсциталопрама составляет приблизительно 80 %. Связывание эсциталопрама и эго основных метаболитов с белками крови - нижет 80 %. Метаболизм происходит в печени к метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба они являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама к деметилированного метаболита происходит при помощи цитохрома CYP2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения(Т½ ) препарата составляет приблизительно 30 часов. Клиренс(Cloral) при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и эго основные метаболиты выводятся через пекут(метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочей. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю.

В пациентов вот 65 течение эсциталопрам выводится медленнее, чем в молодых пациентов.

В пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести(классы А и В по Чайлду-Пью) время полувыведения было в 2 раза дольше, а экспозиция на 60 % выше, чем в лиц с нормальной функцией печени.

В пациентов со сниженной функцией почек при применении рацемического циталопрама наблюдалось более длительное время полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышена.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели концентрации эсциталопрама в плазме вдвое большие, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительных изменений экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Клинические характеристики

Показания

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств(социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно- компульсивных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к вторым компонентам лекарственного средства, одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы(ИМАО) или пимозидом.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации.

Неселективные необратимые ИМАО. Имеется информация о случаях серьезных реакций в пациентов, которые применяли СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и в пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали применение ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения применения эсциталопрама.

Пимозид. Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинению интервала QTc приблизительно на 10 мсек. Вследствие взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности.

Обратимый селективный ИМАО типа А(моклобемид). Из-за черточка развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначат минимальные рекомендованные дозы с тщательным клиническим мониторингом.

Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения применения обратимого ИМАО моклобемида.

Селегилин. Комбинация с селегилином(необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за черточка развития серотонинового синдрома.

Серотонинэргические лекарственные средства. Одновременное применение с серотонинэргическими средствами(например с трамадолом, суматриптаном и вторым триптаном) может привести к серотониновому синдрома.

Медицинские препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, способных снижать судорожный порог(например антидепрессантов(трициклические, СИОЗС), нейролептиков(фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литый, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначат эти препараты одновременно.

Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может пол причиной повышения частоты побочных реакций.

Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты применяют пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови к и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усилит склонность к кровотечению.

Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем нежелательна.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние вторых средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола(ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному(приблизительно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина(умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приводит к умеренному(приблизительно на 70 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19(например омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином следует соблюдать осторожность, назначая верхние граничные дозы эциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости вот клинической оценки.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику вторых средств

Эсциталопрам является ингибитором энзима CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например, с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом(при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, которые влияют на центральную нервную систему и метаболизируются главным образом CYP2D6, например такие антидепрессанты как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такие антипсихотики как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы.

Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению вдвое уровней в плазме крови этих двух средств.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.

Особенности применения

Нижеуказанные особенности применения касаются терапевтического класса СИОЗС.

Парадоксальная тревожность. Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут ощущать усиление тревожность. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

Судорожные приступы. Эсциталопрам необходимо отменить, если в пациента развился судорожный приступ впервые или приступы учащаются(в пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролированной эпилепсией - обеспечить тщательное наблюдение.

Мания. СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет. В пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может нуждаться в коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Этот риск существует вплоть к достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами к улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечения пациентов со вторыми психическими расстройствами.

Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще к началу лечения имеют наивысший риск суицидальных мыслей или попыток и требуют тщательного наблюдения в течение лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения в пациентов до 25 течение, которые применяли антидепрессанты, по сравнению с темы, кто принимал плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения касательно дорогого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и о необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Акатизия. Применение СИОЗС/СИОЗСН(селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) связано с развитием акатизии - состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоят на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, в которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия. Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции антидиуретическо-го гормона, на фоне применения СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначат с осторожностью пациентам группы черточка(пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).

Кровоизлияния. При применении СИОЗС возможны подкожные кровотечения, экхимоз и пурпура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов(например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, дипиридамолом и тиклопидином), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

ЭСТ(электро- судорожная терапия). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Реверсивные, селективные ИМАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А не рекомендуется из-за черточка возникновения серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в единичных случаях в пациентов, которые применяли СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, имеющими серотонинергическое действие. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может будут означать развитие этого состояния. В таком случае СИОЗС и серотонинергическое средство необходимо срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может пол причиной повышения частоты побочных реакций.

Симптомы отмены. Симптомы отмены при прекращении лечения, особенно внезапном, являются распространенными. В исследованиях негативные реакции во время прекращения терапии возникали примерно в 25 % пациентов, которые получали есциталопрам, и в 15 % пациентов, принимавших плацебо. Риск симптомов отмены может зависеть вот нескольких факторов, в т. ч. длительности и дозы, темпа снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения(в т. ч. парестезия, ощущение удара током), расстройства сна(в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются наиболее частыми реакциями. Как правило, эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и проходят в течение 2 недель, однако могут быть более длительными(2-3 месяца или дольше) в некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев в зависимости вот состояния пациента.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы - галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные относительно применения эсциталопрама для лечения беременных ограничены.

Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых применяли эсциталопрам в период беременности, особенно в ІІІ триместре.

В новорожденных, матери которых применяли СИОЗС/СИОЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение таких симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, затруднения в период кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и расстройства сна. Такие симптомы могут быть следствием чрезмерного серотонинергического действия, так и симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре(до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС беременным может повышать риск стойкой легочной гипертензии в новорожденных(до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает вот 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность. Имеющиеся данные свидетельствуют, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС в человека показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека к сим пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность рассудительного мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не была установлена.

Лекарственное средство применять взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо вот приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно следует назначат 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости вот индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена к максимальной - 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение по меньшей мере 6 месяцев с целью закрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг(применять в соответствующем дозировании) в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена к максимальной - 20 мг в сутки, в зависимости вот индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит вот тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства(социальная фобия)

Обычно следует назначат 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости вот индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу к максимальной - 20 мг в сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив, эго можно назначат индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно следует назначат 10 мг препарата 1 раз в сутки. В зависимости вот индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив, эго можно и может назначат индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсессивно- компульсивные расстройства(ДКР)

Обычно следует назначат 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости вот индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ДКР - хроническое заболевание, лечение должно продолжаться в течение достаточного периода времени для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста(вот 65 течение)

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендованной дозы. Рекомендованная суточная доза для пациентов пожилого возраста равна 5 мг(применять в соответствующем дозировании). В зависимости вот индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии дозу можно увеличить к максимальной - 10 мг в сутки.

Почечная недостаточность

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Снижение функции печени

Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости вот индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости вот индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

При прекращении лечения эсциталопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель во избежание возможных симптомов отмены.

Дети.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Известно, что суицидальное поведение(суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность(преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в детей и подростков, которые применяли антидепрессанты, по сравнению с темы, кто применял плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все-таки принято, должно быть обеспечено тщательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов в пациента.

Передозировка

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрамом ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой вторыми лекарственными средствами. В большинстве случаев сообщали о легких симптомах или бессимптомности передозировки. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрамом являются единичными, большинство из них включают одновременную передозировку вторыми медикаментами. Дозы эсциталопрама 400-800 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрамом - это, главным образом, симптомы со стороны центральной нервной системы(вот головокружения, тремора и ажитации к редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечного тракта(тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы(гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия) и нарушение баланса электролитов/жидкости(гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение гастрального лаважа и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.

Побочные реакции

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первой или второй недели лечения и, как правило их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны питания и обмена веществ: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела; уменьшение массы тела; гипонатриемия, анорексия2.

Со стороны психики: тревожность, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия в женщин; скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания; агрессия, деперсонализация, галлюцинации; мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нарушение вкуса, нарушение сна, обморок; серотониновый синдром; дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2.

Со стороны органов зрения: расширение зрачка, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; брадикардия; удлинение интервала QT электрокардиограммы, ортостатическая гипотензия.

Респираторные нарушения : синуситы, зевота; носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; диарея, запор, рвота, сухость во рту; желудочно- кишечные кровотечения(в т. ч. ректальные).

Со стороны печени и желчновыводящих путей : гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение; сыпь, облысение, крапивница, зуд; синяки, отеки.

Со стороны скелетно- мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержание мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: мужчины: расстройства эякуляции, импотенция; приапизм; женщины: метроррагия, меноррагия; галакторея.

Общие расстройства : усталость, пирексия; отек.

1 - известна информация о случаях суицидальных мыслей и поведения в течение лечения эсциталопрамом или вскоре после эго прекращения.

2 - такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.

О случаях пролонгации интервала QT сообщали во время медицинского применения эсциталопрама преимущественно в пациентов с имеющимся сердечным заболеванием.

Данные свидетельствуют о повышенном риске переломов костищ при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов, преимущественно среди пациентов вот 50 течение. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены

Прекращение лечения СИОЗС(особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства(в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна(в т. ч. бессоница и яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются самыми частыми реакциями. Как правило, эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако могут быть тяжелыми и/или длительными в некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.