Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГЕНТАМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ

(GENTAMICIN-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: gentamicin;

1 мл| раствора содержит|удерживают| гентамицину| сульфата в перечислении на гентамицин 40 мг;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит(Е 223), динатрию едетат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или со слегка зеленовато-желтым оттенком раствор.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного применения|употребления|. Аминогликозиды. Гентамицин|. Код АТХ J01G B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гентамицин| - антибиотик группы аминогликозидов| II поколения из|с| широким спектром действия.

Проявляет|делает, обнаруживает, делает| бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную|клеточную| мембрану бактерий, необоротный|необратимо, бесповоротно| связывается из|с| 30S субъединицей| бактериальных рибосом|,, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК|, что нарушает синтез белка возбудителя.

Высокоэффективный относительно разных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов : Escherichia coli, Proteus spp. (индолпозитивний| и индолнегативний|)Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (включая пеницилин- и метицилинстийки штаммы|).

К гентамицину| стойкие: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides spp. или Clostridium spp.

Гентамицин есть|появляется, является| одним из основных средств борьбы из|с| тяжелой|тяжелой| гнойной инфекцией, особенно предопределенной резистентной грамотрицательной флорой. В некоторых случаях гентамицин| эффективен при недостаточной активности других антибиотиков. Сравнительно со стрептомицином более нефротоксический|, но|и| менее ото-| и вестибулотоксичний|. Резистентность микроорганизмов к гентамицину| развивается медленно|медленно|, однако|однако| штаммы, стойкие к неомицину и канамицину, стойкие также и к гентамицину| (перекрестная стойкость).

Фармакокинетика|. Гентамицин| при парентеральном введении|вступлении| легко абсорбируется, достигая Сmax в плазме крови через 30 минуты потом|потом| окончание внутривенной инфузии и через 0,5-2 часы потом|потом| внутримышечного введения|вступления|.

Терапевтические концентрации в крови(не менее 6-10 мкг/мл|) хранятся в течение 6-8 часов.

При внутривенном капельном введении|вступлении| концентрация гентамицина| в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается потом|потом| внутримышечного применения|употребления| препарата. Связывание из|с| белками крови представляет 20-30 %. Объем распределения - 0,25 л/кг.

В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек|почек|, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин| плохо проходит через гематоэнцефалический| барьер, но|и| при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается.

Приблизительно 70 % гентамицину| в течение суток екскретуеться| в неизмененном состоянии|виде| в мочу с помощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения из|из| плазмы представляет в|в, около| взрослых из|с| нормальной функцией печенки 2-4 часы, в|в, около| детей - 2,5-4 часы, в|в, около| новорожденных - 5-8 часы. При нарушении выделительной функции почек концентрация гентамицина| в крови существенно|существенно| повышается и увеличивается период его полувыведения(до 70 часов и больше).

Клинические характеристики

Показание. Учитывая ограниченную терапевтическую широту гентамицина|, его следует применять в случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам.

Гентамицин| назначать для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

· септицемия| (включая неонатальный сепсис);

· усложнены урогенитальные инфекционные заболевания;

· инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей|колей, дорог|;

· инфекционные заболевания кожи, костей|костей|, суставов, мягких тканей; инфицированные ожоговые раны;

· инфекционные заболевания центральной нервной системы(включая менингит) в комбинации из|с| β-лактамними| антибиотиками;

· инфекции брюшной полости(включая перитонит).

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата/антибиотиков группы аминогликозидов|, хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм(гентамицин может вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, которая может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), пожилой возраст, предыдущее лечение ототоксичными препаратами. Ограничением к применению препарата является острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует избегать одновременного та/або последовательного системного или местного приложения|употреблением| других нейротоксичных та/або| нефротоксических| средств, таких как цисплатин, цефалориди, аминогликозидни антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.

Усиливает|усиливает| (взаимно) эффект карбеницилину|, бензилпеницилину| и цефалоспоринив|; увеличивает токсичность дигоксина|. При совместимом приложении из бифосфонатами растет риск развития гипокальциемии.

С|ильнодиючи|петлевые| диуретики(фуросемид|, етакринова| кислота) усиливают|усиливают| ото-| и нефротоксичность, миорелаксанты(сукцинилхолин|, тубокурарин|, декаметоний|) - возможность|возможность| нарушений функции дыхания в результате|в результате| нервно-мышечной блокады. При одновременном приложении|употреблении| из|с| средствами для ингаляционного наркоза, опиоидними| аналгетиками, магнию сульфатом и переливании больших количеств крови из|с| цитратными| консервантами усиливается|усиливается| риск нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Риск нарушения функции почек|почек| увеличивается при одновременном приложении|употреблении| гентамицина| из|с| индометацином, фенилбутазоном| и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, которые нарушают почечный кровоток, а также из|с| хинидином, циклофосфаном|, цефалоспоринами(рекомендуется мониторинг функции почек), ганглиоблокаторами, верапамилом|, полиглюкином|.

Уменьшение периоду полувыведения отмечается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбеницилину с гентамицином.

Ботулінічний токсин увеличивает риск токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады.

Одновременное приложение с пероральными антикоагулянтами может увеличить гипотромбинемичний эффект.

Антагонистичный эффект может возникнуть при одновременном введении гентамицина из прозерином или пиридостигмином.

Особенности применения|употребления|. В связи с широким спектром действия гентамицин можно назначать при смешанной инфекции, а также в случаях, когда возбудитель не установлен, обычно в сочетании с полусинтетическими пенициллинами(ампициллином, карбеницилином).

Быстрое прямое внутривенное введение препарата не рекомендуется.

Во время лечения препаратом, особенно в больших дозах или в течение длительного времени, для избежания его токсичности и обеспечения клинической эффективности(особенно у пациентов с нарушенной функцией почек) необходимо регулярно осуществлять анализ крови, а также контролировать клубочковую фильтрацию каждые 3 дни(при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить|упразднить|). Регулярно(1 или 2 разы на неделю, а у больных, которые получают большие дозы или тех, которые находятся на лечении больше 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Рекомендуется 1-2 разы на неделю проводить исследование вестибулярной функции или определение потери слуха на высоких частотах. Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином| или, в исключительных случаях, коррекции его дозы. В отдельных случаях слуховые нарушения могут возникать после окончания лечения.

Гентамицину сульфат следует применять из|с| осторожностью пациентам с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, диабетом, средним отитом(в том числе в анамнезе), гипокальциемиею, ожирением, а также у больных пожилого возраста и пациентов, которые принимали ототоксичные лекарственные средства раньше.

Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

еобхидно сообщить врачу о наличии следующих симптомов : ощущение любой потери слуха, ощущения звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемения, поколювання кожи, мышечные посмикування, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов.

В связи с небольшим клиническим опытом|опытом| не рекомендуется введение|вступление| всей суточной дозы гентамицина| при таких состояниях: ожоги площадью|площадью| свыше 20 %, цистофиброз, асцит, эндокардит, хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа, сепсис.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможна перекрестная гиперчувствительность.

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В этом случае необходимо отменить препарат и исследовать чувствительность микроорганизмов к другим антибиотикам.

Натрию метабисульфит(Е 223) редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение|употребления| в период беременности или кормления груддю. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Даны относительно влияния гентамицина на способность руководить автомобилем или механизмом отсутствуют. Однако у некоторых пациентов препарат в высоких дозах может вызывать нарушение равновесия, которое сопровождается тошнотой и головокружением, потому во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости|быстроты| психомоторных реакций(включая управление транспортными средствами и механизмами).

Способ применения|употребления| и дозы. Препарат назначать внутримышечно и внутривенно.

Доза, способ введения|вступления| и интервалы между введениями|вступлениями| зависят от локализации и тяжести|груза| инфекции, возраста пациента и функции почек. Дозовый режим рассчитывается, исходя из массы тела пациента. При улучшении|улучшении| клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу следует снижать.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет. Обычно суточная доза препарата для пациентов из|с| умеренным/тяжелым ходом инфекционного процесса представляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2-3 введения|вступления|. Максимальная суточная доза для взрослых представляет 5 мг/кг, распределенная на 3-4 введения|вступления|. Обычная длительность применения|употребления| препарата для всех пациентов - 7-10 сутки.

При тяжелых|тяжелых| и усложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен в случае необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек|почек|, органов слуха|слуха| и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется потом|потом| его применение|употребления| больше 10 суток.

Расчет массы тела, на которую необходимо назначать препарат. Дозу рассчитывать за фактической массой тела(ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела(то есть дополнительно не больше 20 % к идеальной массе тела(ІМТ)). Учитывая, что гентамицин| плохо распределяется в жировой ткани, если пациент имеет излишек массы тела, дозу рассчитывать за формулой: ІМТ + 0,4(ФМТ - ІМТ).

При нарушении функции почек|почек| необходимо изменить|поменять| режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности нужно контролировать концентрацию гентамицина| в сыворотке крови, которая через 30-60 минуты после внутримышечного введения|вступления| должна представлять 5-10 мкг/мл|.

Перед назначением гентамицина| необходимо определить клиренс креатинина. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью представляет 1-1,5 мг/кг, в дальнейшем дозу и интервал между введениями следует определять в зависимости от клиренса креатинина.

Взрослым пациентам из|с| бактериальной инфекцией, которые находятся на диализе, назначать 1-1,5 мг/кг по завершению каждого диализа. При перитонеальном диализе додаютьливлизи добавлять 1 мг гентамицина до 2 л диализного раствора.

Деть. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина| сульфат назначать исключительно|исключительно| за жизненными показаниями.

Суточные дозы представляют: новорожденным и детям в возрасте до 1 года - 2-5 мг/кг, детям от 1 до 5 лет - 1,5-3 мг/кг, 6-14 годы - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп представляет 5 мг/кг. Препарат вводить|вводят| 2-3 разы на сутки в течение 7-10 суток.

Для внутривенного введения|вступления| разовую|однократную| дозу препарата разводить растворителем. Обычный объем растворителя(|стерильный изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы) для взрослых представляет 50-300 мл; для детей объем растворителя нужно соответственно уменьшить. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл(0,1 %). Длительность внутривенной инфузии - 1-2 часы; вводить со скоростью 60-80 капли/мин. Внутривенные инфузии проводить 2-3 дни, потом переходить на внутримышечное введение|вступление|.

Деть. Детям в возрасте до 3 лет препарат назначать только за жизненными показаниями.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, тошнота, блюет, нефротоксичность, ототоксичность, нервно-мышечная блокада с дыхательной недостаточностью.

Лечение: внутривенное введение прозерину, а также 10 % раствору кальция хлорида или 5 % раствора кальция глюконату. Перед введением прозерину внутривенно вводить атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидать ускорения пульса и через 1,5-2 минуты вводить внутривенно 1,5 мг прозерину. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, ввести повторно такую же дозу прозерину(при появлении брадикардии делать дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях притеснения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа(более эффективный) и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Ототоксичность(повреждение|повреждения| восьмой пары черепно-мозговых нервов) : может развиваться снижение остроты/потеря|острота| слуха|слуха| и ураураження вестибулярного аппарата. Проявляется головокружением или вертиго. Шум в ушах, потеря слуха. Особенный риск может повлечь|повлечь| продолженный курс лечения гентамицином| - 2-3 недели.

Нефротоксичность: частота и степень|мера| тяжести|груза| повреждений|повреждений| почек|почек| зависят от величины разовой дозы, длительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств. Поражение почек|почек| проявляется протеинурией, азотемией, олигурией, и, как правило, имеет оборотный характер|нрав|. Также возможны интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, почечный тубулярний некроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, спутывание сознания, сонливость, периферическая нейропатия, мышечная боль, боль в суставах, блокада нервно-мышечной проводимости, общая слабость, судороги, энцефалопатия, депрессия, галлюцинации, летаргия.

Со стороны пищеварительного тракта: блюет, повышение уровня печеночных трансаминаз(АЛТ, АСТ) |, гипербилирубинемия, тошнота, повышенное слюноотделение|, потеря аппетита/массы тела, стоматит, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения : тромбоцитопения|, гранулоцитопения, анемия, лейкопения, пурпура.

Со стороны обмена веществ : гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный|кожаное| зуд/высыпания, крапивница|крапивница|, лихорадка, анафилактические реакции(в т. ч. снижение артериального давления, одышка), отек Квінке.

В месте внутримышечного введения возможны боль, атрофия/некроз подкожной клетчатки; при внутривенном введении - развитие флебитов и перифлебитив.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Фармацевтически несовместимый в одном шприце или в одной инфузионной системе из|с| другими лекарственными средствами(особенно из|с| β-лактамними антибиотиками, гепарином, амфотерицином).

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2 в блистерах в коробке; по 2 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.