Гекотон®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГЕКОТОН®

(GECOTON®)

Состав

действующие вещества: 100 мл раствора содержат гидроксиетилкрохмалю 130/04 5,0 г, ксилитолу 5,0 г, натрию лактата 1,5 г, натрию хлорида 0,8 г, калию хлорида 0,03 г, кальцию хлорида дигидрата(в пересчете на кальцию хлорид) 0,02 г, магнию хлорида 0,01 г;

вспомогательное вещество: вода для iн'єкцiй.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: слегка опалесциюючий бесцветный или желтоватого цвета раствор. Средняя молекулярная масса гидроксиетилкрохмалю − 130 000 Дальтон, степень молекулярного замещения − 0,4. Теоретическая осмолярнисть − 890 мОсм/л, рН − 5,5‒7,5. Ионный состав препарата : Na+ − 270,7 ммоль/л, K+ − 4,0 ммоль/л, Ca++ − 1,8 ммоль/л, Mg++ − 1,1 ммоль/л, Cl - − 146,6 ммоль/л, СН3СН(ОН) СОО- − 133,8 ммоль/л.

Энергетическая ценность - 200 ккал/л.

Фармакотерапевтична группа. Кровезаменители и белковые фракции плазмы крови.

Код АТХ ВО5А А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Основными действующими веществами в лекарственном средстве являются гидроксиетилкрохмаль(ГЕК) 130/04, ксилитол и натрiю лактат. Гекотон® имеет гемодинамическую, реологичну, противошоковую, дезинтоксикацийну и залужувальну действую.

ГЕК - искусственный коллоид, который получают из амилопектина. Он структурно родственен с гликогеном, который обусловливает его добрую переносимость и низкий риск возникновения анафилактических реакций. ГЕК имеет способность накапливаться в клетках ретикулоэндотелиальной системы, но не делает токсичного действия на печенку, легкие, селезенку, лимфатические узлы. Внутривенное введение ГЕК возобновляет нарушенную гемодинамику, улучшает микроциркуляцию и реологични свойства крови(за счет снижения гематокрита), уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов и препятствует агрегации эритроцитов. При применении ГЕК у больных с гиповолемией увеличивается объем циркулирующей крови и улучшается геодинамическая и сердечная функции. При применении адекватного количества ГЕК нормальный объем крови поддерживается по меньшей мере в течение 6 часов.

Продукт обмена углеводов - ксилитол − есть пентитолом и непосредственно включается в пентозофосфатний цикл метаболизма. Ксилітол, в отличие от фруктозы и сорбитола, не вызывает снижения в печенке адениннуклеотидив(АТФ, АДФ, АМФ), он безопасен для введения больным, которые имеют чувствительность к фруктозе или дефицит фермента фруктозо-1,6-дифосфатази. Считается, что ксилитол имеет большую антикетогенну, азотозберигаючу действую, чем глюкоза, и одинаково хорошо усваивается как в перед-, так и в послеоперационном периоде. Учитывая, что ксилитол является источником энергии с независимым от инсулина метаболизмом, действует антикетогенно и липотропный, он рекомендуется для применения как средство парентерального питания больных, особенно тех, кто перенес операции на желудочно-кишечном тракте.

Натрию лактат принадлежит к залужувальних средствам замедленного действия. При введении в сосудистое русло из натрия лактата высвобождается натрий, CO2 и H2O, которые образуют бикарбонат натрия, который приводит к увеличению щелочного резерва крови. Коррекция метаболического ацидоза с помощью натрия лактата происходит медленно(по мере включения натрия лактата в обмен веществ) и не вызывает резких колебаний рН. Считается, что натрию лактат положительно влияет на сердечную деятельность, а также регенерацию и дыхательную функцию крови, делает дезинтоксикацийну действую, способствует повышению диуреза, улучшает функцию печенки и почек.

Благодаря своему составу Гекотон® принадлежит к группе многокомпонентных коллоидно-гиперосмолярных растворов. После введения препарата в вену повышается осмотическое давление крови, усиливается эвакуация жидкости из тканей в сосудистое русло, возобновляется нарушенная гемодинамика, улучшается микроциркуляция и реологични свойства крови, усиливается сердечная деятельность, процессы обмена веществ, улучшается дезинтоксикацийна функция печенки.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения ГЕК в результате гидролиза сывороточной амилазой постоянно образуются молекулы, более мелкие от обычных, которые есть онкотический активными к моменту их выведения почками.

Ксилітол - это пятиатомный спирт, 80 % которого усваивается печенкой и накапливается в виде гликогена, остальная ксилитолу усваивается тканями других органов(почек, сердца, поджелудочной железы, надпочечников, головного мозга) и выделяется с мочой. Максимальная скорость утилизации ксилитолу представляет 0,25 г/кг массы тела/часами

Действие натрия лактата проявляется через 20-30 минуты после введения.

Клинические характеристики

Показание.

Гиповолемия, вызванная острой кровопотерей, в случаях, когда применение лишь кристаллоидов считается недостаточным.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к действующим или любых вспомогательных веществ, перечисленных в разделе "Состав"(в т.о. аллергия на крахмал), состояние гипергидратации, гиперволемия, гиперосмолярная запятая, гиперлактатемия(лактатный ацидоз), тяжелая гипокоагуляция, гипофибриногенемия, выраженная тромбоцитопения, гипернатриемия, гиперкалиемия, гиперхлоремия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения системы свертывания крови, внутричерепное кровотечение, сепсис, ожоги, период проведения сеансов гемодиализа, выявления сенсибилизации к ГЕК. Гекотон® не следует вводить в случаях, когда противопоказано вливание жидкости (отеки, внутричерепные кровоизлияния, гiпертонiчна болезнь ІІІ ст. с сердечно-сосудистой декомпенсацией, отек легких, тяжелые хронические заболевания печенки, состояние дегидратации, когда нужная коррекция водно-электролитного баланса (в этом случае рекомендуется провести замещение жидкости кристаллоидами), а также пациентам с почечной недостаточностью или пациентам с заместительной почечной терапией, при тяжелой коагулопатии. Критическое состояние пациента (как правило, такие пациенты находятся в реанимационном отделении). Противопоказано пациентам с трансплантированными органами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении других препаратов, которые содержат ксилитол или другие углеводы(глюкозу, сорбитол, фруктозу и тому подобное), суммарная суточная доза углеводов не должна превышать 2 г/кг/добу.

Особенности применения.

На сегодня отсутствующие даны относительно безопасности долгосрочного применения ГЕК пациентам после хирургических вмешательств и пациентам с травмами. Перед назначением ГЕК таким больным необходимо тщательным образом взвесить ожидаемую пользу и неопределенность относительно долгосрочной безопасности, а также рассмотреть возможность альтернативного лечения. Растворы гидроксиетилкрохмалю следует применять лишь в том случае, если применение только кристаллоидов недостаточно.

Применение препаратов гидроксиетилкрохмалю противопоказано для пациентов с почечной недостаточностью, при нарушениях свертывания крови, особенно при гемофилии и выявленной или подозреваемой болезни Віллєбранда и пациентов, которым проводят почечную заместительную терапию(см. раздел "Противопоказания").

При появлении первых признаков поражения нырок применения ГЕК необходимо немедленно прекратить. Необходимость проведения заместительной почечной терапии возникала в течение периода до 90 дней после инфузии ГЕК. Поэтому после применения ГЕК у пациентов необходимо контролировать функцию почек. Применение ГЕК следует немедленно прекратить при первых признаках коагулопатии. В случае повторного приложения следует тщательным образом контролировать показатели свертывания крови.

Для пациентов, которым проводят открытую операцию на сердце, - сердечно-легочное шунтирование не рекомендовано применение гидроксиетилкрохмалю в связи с риском чрезмерного кровотечения.

Следует всегда избегать объемной перегрузки в результате передозировки или слишком быстрого вливания, что особенно опасно для пациентов с сопутствующей сердечной патологией, для пациентов пожилого возраста. Следует тщательным образом подбирать дозу, особенно для пациентов с заболеваниями легких, сердца и кровообращения.

Нужно контролировать электролиты в сыворотке крови, водный баланс, функцию почек. Нужно обеспечить адекватное поступление воды. В случае выраженной дегидратации нужно первоочередный нормализовать водно-электролитный баланс.

Также необходимо избегать тяжелой гемодилюции, вызванной большими дозами растворов гидроксиетилкрохмалю, во время лечения пациентов с гиповолемией.

Наличие в крови Гекотону® может повлечь ошибку в определении группы крови пациента. Чтобы правильно определить группу крови, пробу следует брать к введению Гекотону®.

Для максимально раннего выявления угрозы анафилактоидних реакций первые 10-20 мл Гекотону® нужно вводить медленно под постоянным контролем медицинского персонала.

Нельзя использовать препарат, если раствор непрозрачен или содержит видимые части, если бутылка или контейнер повреждены или предварительно открыты.

При длительном ежедневном применении ГЕК в средних(500 мл/сутки) или высоких(1 000 мл/сутки) дозах может возникать кожный зуд, который трудно поддается лечению. Зуд может начаться через несколько недель после окончания лечения и продолжаться месяцами. При применении препарата может повышаться концентрация амилазы крови, которая может препятствовать в диагностике панкреатита.

Следует применять препарат с особенной осторожностью при лечении пациентов с нарушением функции печенки или расстройствами свертывания крови(за вийнятком тяжелых форм, см. раздел "Противопоказания). Препарат применяют под контролем показателей функции печенки. Поскольку ксилитол имеет желчегонные свойства, введение Гекотону® при желчнокаменной болезни не рекомендуется.

Введение лекарственного средства больным сахарным диабетом необходимо осуществлять, контролируя содержимое сахара в крови.

Пациенты преклонных лет

Во время лечения следует тщательным образом присматривать за летними пациентами, которые более склонны к сердечной недостаточности и нарушениям почечной функции, и тщательным образом подбирать дозу, во избежание осложнений со стороны кровообращения и почечной функции, вызванных гиперволемией.

Влияние на лабораторные анализы

После введения растворов из гидроксиетилкрохмалем уровень альфа-амилази может временно расти. Не следует интерпретировать это как признак нарушения функции поджелудочной железы(см. раздел "Побочные реакции").

Применение препарата Гекотон® также может влиять на такие лабораторные показатели крови, как уровни глюкозы крови, белка и скорость оседания эритроцитов, а также изменять лабораторные показатели анализа мочи.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Опыт применения лекарственного средства в период беременности или кормления груддю отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство применяют исключительно в условиях стационара.

Способ применения и дозы.

ГЕК нужно применять в самых низких эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени. Лечение должно сопровождаться мониторингом гемодинамики и должно быть прекращено сразу после достижения соответствующих показателей гемодинамики.

Лекарственное средство вводят внутрiшньовенно капельно.

Через возможные анафилактоидни реакции первые 10-20 мл препарата следует вводить медленно, со скоростью 20-30 капли за минуту, под контролем врача.

Рекомендации из дозирования при замещении объема крови.

Следует учитывать риск перегрузки системы кровообращения при слишком быстром введении и слишком большой дозе. У больных, которые не имеют риска кардиоваскулярных или пульмональних осложнений, значения гематокрита 30 % является пределом для введения коллоидных объемозамисних средств.

Суточная доза и скорость инфузии зависят от объема кровопотери, поддержки или возобновления гемодинамики и учитывания эффекта гемодилюции.

В экстренных случаях максимальная скорость инфузии препарата может представлять 10 мл/кг/год(350-400 мл за 30 минуты). Рекомендованная скорость - 5 мл/кг/год(350-400 мл/год).

Максимальная суточная доза(в исключительных случаях допускается превышение) - 20 мл/кг/добу(1400-1600 мл на сутки). Обычно вливают 5-10 мл/кг/добу(400-800 мл на сутки).

Длительность и уровень терапевтического приложения определяют по продолжительности и уровню гиповолемии.

Деть.

Опыт применения лекарственного средства детям отсутствует.

Передозировка.

В случае передозировки необходимо немедленно прекратить инфузию и взвесить необходимость применения диуретиков. Следует проводить симптоматическое лечение пациента и проводить мониторинг уровня электролитов.

Побочные реакции.

Редко при введении Гекотону® возможное появление симптомов, характерных для применения ГЕК.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидни реакции разной степени тяжести(кожные реакции, внезапный прилив крови к лицу, тахикардия, головокружение, блюет, повышение температуры тела), что могут приводить к падению артериального давления, астматоидного состояния(бронхоспазму). Тяжелые реакции непереносимости, которые сопровождаются шоком, отеком легких, остановкой сердца и дыхания, наблюдаются очень редко. Возможное увеличение подчелюстной и навколовушной слюнных желез, появление гриппоподобных симптомов, головной и мышечной боли. При возникновении реакций непереносимости введения препарата следует немедленно прекратить и начать проведение экстренных мероприятий в зависимости от клинических симптомов и степени тяжести, назначить антигистаминные препараты, кортикостероиды.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : длительное ежедневное применение препарата в средних и высоких дозах может вызывать зуд кожи, которая плохо поддается лечению и может длиться месяцами. Такой зуд может начаться через несколько недель после окончания лечения и продолжаться месяцами. В этом случае рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 200 мл.

Расстройства со стороны почек и сечевидильной системы : иногда может возникать боль в поясничном участке(применение препарата следует прекратить, необходимо обеспечить введение большого количества электролитных физрастворов и частый контроль показателей креатинина сыворотки крови); поражение почек.

Лабораторные показатели: при применении препарата может повышаться уровень альфа-амилази крови, которая может препятствовать в диагностике панкреатита. Возвращается к норме в течение 3-5 суток(диагностические или терапевтические мероприятия не проводятся).

Нарушение со стороны системы крови и лимфатической системы : сниженный гематокрит, низшая концентрация белков плазмы. Дилюція факторов коагуляции, удлинения длительности кровотечения и АПТЧ(активировано парциальное тромбопластиновий время), низший уровень комплекса факторов сворачивания крови FVIII/ фактора фон Віллебранда; при быстром введении или введении значительного объема препарата возможен резкий рост объема циркулирующей крови.

Сосудистые расстройства: при введении больших доз возможное появление симптомов повышенной кровоточивости(эффект разжижения) и удлинения времени свертывания крови. Поэтому не следует превышать максимальные рекомендованные дозы.

Общие расстройства и состояние места введения : применение Гекотону® редко может вызывать симптомы, характерные для косвенного действия ксилитолу, : тошнота, вздутие живота, пронос, боль в животе.

Гекотон®, как и другие гипертонические и гиперосмолярные растворы, при длительном введении может вызывать раздражение периферийных вен в месте введения.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей мiсцi.

Несмачивание внутренней поверхности бутылок не является противопоказанием для применения препарата.

Несовместимость

Лекарственное средство нельзя смешивать из фосфато- и карбонатовміcними растворами. Добавление препаратов может привести к физико-химическим изменениям в растворе.

При одновременном приложении с аминогликозидними антибиотиками ГЕК, что входит в состав препарата, способный потенцировать их нефротоксичность.

Упаковка

По 200 мл или 400 мл в бутылке, по 250 мл или 500 мл в контейнере.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "Юрія-Фарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ООО "Юрія-Фарм"

Украина, 18030, г. Черкассы, ул. Вербовецького, 108. Тел.(044) 281-01-01.