Гайнекс® Форте

Инструкция по применению

ГАЙНЕКС® ФОРТЕ

(GYNEX® FORTE)

Состав

действующие вещества: метронидазол(metronidazole), миконазолу нитрат(miconazole);

1 суппозиторий содержит метронидазолу 750 мг, миконазолу нитрату 200 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Врачебная форма. Суппозитории влагалищные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого к свитло-жовтого цвету, торпедоподибной форме.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные, противопротозойные, противогрибковые средства.

Код АТХ G01A F20.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гайнекс® Форте - комбинированный противомикробный препарат, действие которого обусловлено метронидазолом и миконазолом, что входят в его состав.

Миконазолу нитрат - местное противогрибковое и антибактериальное средство широкого спектра действия группы имидазола. Миконазол ингибуе биосинтез ергостеролу и изменяет липидный состав мембраны, вызывая гибель клетки гриба. Делает фунгицидное действие на дерматофиты(Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевые и дрожжеподобные грибы(Candida albicans, Candida glabrata и другие виды Cаndida), а также на другие патогенные грибы(Malassezia furtur, Aspergilus niger, Penicillium crustaceum). Миконазолу нитрат делает антибактериальное действие, более выраженное относительно грамположительных бактерий.

Метронидазол, производная 5-нитроимидазолу, является антибактериальным и антипротозойным средством. Он эффективен относительно инфекций, вызванных анаэробными бактериями и самыми простыми, включая Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и анаэробные стрептококки.

Миконазолу нитрат и метронидазол не имеют синергичных и антагонистичных эффектов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Миконазолу нитрат. Абсорбция миконазолу нитрата через стенки влагалища является незначительной(приблизительно 1,4 % дозы). Миконазолу нитрат не определяется в плазме крови при интравагинальном введении.

Метронидазол

Биодоступность метронидазолу при введении влагалищный представляет 20 % сравнительно с его биодоступностью при пероральном введении. Равновесная концентрация метронидазолу в плазме крови представляет 1,1-5,0 мкг/мл после интравагинального применения суточной дозы препарата Гайнекс® Форте.

Распределение.

Миконазолу нитрат. Связывание с белками плазмы представляет 90-93 %. Его проникновение в спинномозговую жидкость является низким, но он широко распространяется в других тканях. Объем распределения складывает 1400 л.

Метронидазол. Проникает в ткани и жидкости тела, включая желчь, кости, грудь, молоко, церебральные абсцессы, спинномозговую жидкость, печенку и печеночные абсцессы, слюну, семенную жидкость и влагалищный секрет, и достигает концентраций, подобных тем, которые есть в плазме. Он преодолевает плацентный барьер и быстро проникает в кровоток плода. С белками плазмы связывается не больше 20 %. Объем распределения составляет 0,25-0,85 л/кг.

Биотрансформация.

Миконазолу нитрат. Метаболізується в печенке. Определяются два неактивные метаболити(2,4-дихлорфенил- 1 H- имидазол-этанол и 2,4-дихлормигдалева кислота).

Метронидазол. Метаболізується в печенке путем окисления, гидроксиметаболит является активным. Основные метаболити метронидазолу - гидроксипохидни и производные уксусной кислоты - выделяются с мочой. Гідроксиметаболіт обнаруживает 30 % биологической активности метронидазолу.

Выведение.

Миконазолу нитрат. Период полувыведения представляет 24 часы. Менее 1 % выводится с мочой. Приблизительно 50 %, преимущественно в неизмененном виде, выводится с калом.

Метронидазол. Период полувыведения складывает 6-11 часы. Приблизительно 6-15 % дозы метронидазолу выводится с калом. Около 60-80 % метронидазолу выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитив. Приблизительно 20 % метронидазолу выводится с мочой в неизмененном виде.

Данные доклинических исследований.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном приложении, генотоксичность, канцерогенность и репродуктивную токсичность не указывают на существование специфического риска для человеческого организма.

В микробиологическом исследовании in vitro не было выявлено синергичного или антагонистичного взаимодействия между действующими веществами, которые входят в состав препарата, при действии против Candida albicans, Streptococcus(грамм B за Lancefield), Gardnerella vajinalis и Trichomonas vaginalis.

Клинические характеристики

Показание

Для лечения кандидозного вульвовагинита, вызванных Candida albicans, бактериальных вагинозов, вызванных анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis, трихомонадных вагинитов, вызванных Trichomonas vaginalis, и смешанных влагалищных инфекций.

Противопоказание

− Гиперчувствительность к любому из действующих веществ препарата или к их производным.

− Употребление алкогольных напитков во время лечения или в течение 3 дней по завершению лечения.

− Прием дисульфираму во время лечения или в течение 2 недель по завершению лечения.

− Первый триместр беременности.

− Порфірія.

− Эпилепсия.

− Тяжелые нарушения функции печенки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Связаны с метронидазолом(в результате его абсорбции).

Алкоголь: взаимодействие метронидазолу с алкоголем может повлечь реакцию, аналогичную взаимодействию из дисульфирамом. Нельзя употреблять алкоголь в течение терапии и на протяжении 3 дней по завершению курса(см. раздел "Особенности применения").

Амиодарон: повышение риска кардиотоксичности(пролонгация интервала QT, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца).

Астемізол и терфенадин: метронидазол подавляет метаболизм этих лекарств и увеличивает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: увеличивается концентрация карбамазепину в крови.

Циметидин: увеличивается уровень метронидазолу в крови и риск возникновения неврологических побочных эффектов.

Циклоспорин: увеличивается риск токсичности циклоспорина.

Дисульфирам: эффекты со стороны центральной нервной системы(например, психотические реакции).

Литий: повышение токсичности лития.

Фенитоин: увеличивается уровень фенитоину в крови, снижается уровень метронидазолу в крови.

Фенобарбитал: снижается уровень метронидазолу в крови.

Фторурацил: увеличивается уровень в крови и токсичность фторурацилу.

Пероральные антикоагулянты: усиливается действие антикоагулянтов, повышается риск кровотечений(см. раздел "Особенности применения").

Во время лечения метронидазолом наблюдалось его влияние на уровень в крови ферментов печенки, глюкозы(гексокиназний метод), теофиллина и прокаинамиду.

Связаны с миконазолу нитратом(в результате особенностей его абсорбции).

Аценокумарол, анисиндион, дикумарол, фенидион, фенпрокумон, варфарин: повышение риска возникновения кровотечения.

Астемізол, цизаприд и терфенадин : миконазол подавляет метаболизм этих лекарств и увеличивает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: снижается метаболизм карбамазепину.

Циклоспорин: увеличивается риск токсичности циклоспорина(дисфункция почек, холестаз, парестезии).

Фентанил: увеличивается или пролонгируется действие опиоида(притеснение центральной нервной системы, депрессия, подавление функции дыхания).

Фенитоин и фосфенитоин: увеличивается риск токсичности фенитоину(атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Глімепірид: увеличивается гипогликемическое действие.

Оксибутинін: увеличивается концентрация в плазме крови или действие оксибутинину(сухость в рту, запоры, головная боль).

Оксикодон: увеличивается концентрация Оксикодона в плазме и снижается его выведение.

Пимозид: увеличивается риск кардиотоксичности(пролонгация интервала QT, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца).

Толтеродин: увеличивается биодоступность толтеродину у лиц с недостаточностью действия цитохрома P450 2D6.

Триметрексат: увеличение токсичности триметрексату(притеснение костного мозга, нарушения функции почек и печенки и образования язв в желудке и кишечнике).

Особенности применения

Алкоголь

Следует предупредить пациентку о том, что нельзя употреблять алкоголь в течение терапии и на протяжении 3 суток по завершению курса лечения, поскольку возможное возникновение реакций со стороны центральной нервной системы, аналогичных действию дисульфираму(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Длительное приложение

Высокие дозы препарата и длительный срок применения могут вызывать периферическую нейропатию и судороги.

Одновременное лечение половых партнеров

Половые партнеры пациенток, больных трихомонадным вагинитом, также должны пройти курс лечения. Половые партнеры, в которых выявлено Trichomonas vaginalis, должны одновременно с пациенткой пройти курс лечения.

Почечная и печеночная недостаточность

При почечной недостаточности дозу метронидазолу необходимо уменьшить.

При тяжелой печеночной недостаточности может быть измененный клиренс метронидазолу. Метронидазол может усиливать симптомы энцефалопатии в связи с его повышенным уровнем в плазме крови. Таким образом, метронидазол необходимо применять с осторожностью пациенткам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу для таких пациенток следует уменьшить до 1/3.

Применение пациенткам разных возрастных групп

Для пациенток пожилого возраста(от 65 лет) такие же рекомендации, как и для остальных пациенток.

Препарат не рекомендовано применять нетронутым девушкам и молодым пациенткам, которые не достигли половой зрелости.

Одновременное приложение с пероральными антикоагулянтами

Метронидазол может повышать уровни бисульфану в плазме крови, которая может привести к значительному токсичному влиянию бисульфану. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и МНВ(международное нормализованное отношение) при одновременном применении пероральных антикоагулянтов во время применения метронидазолу и в течение 8 дней потом отмены.

Другие особенности применения

Не следует глотать суппозитории или применять препарат любым другим путем введение.

Основа суппозитория может нежелательным образом взаимодействовать с резиной или латексом, из которых изготовляются контрацептивные диафрагмы и презервативы, потому их одновременное использование с суппозиториями не рекомендуется.

Другие средства для интравагинального приложения(например, тампоны, спринцевания или спермицид) не следует применять одновременно с лечением.

В случае возникновения тяжелого раздражения влагалища(печиння, зуд) необходимо прекратить лечение препаратом Гайнекс® Форте(см. раздел "Побочные реакции").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Беременность - категория C.

Поскольку недостаточно данных относительно отсутствия негативного влияния на плод и развитие новорожденных при интравагинальном приложении суппозиториев, которые содержат метронидазол и миконазолу нитрат, женщинам детородного возраста следует избегать беременностей в течение применения препарата Гайнекс® Форте.

Применение препарата Гайнекс® Форте в И триместре беременности противопоказанное.

В ІІ и ІІІ триместрах беременности препарат применять лишь по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление груддю.

Во время применения препарата следует прекратить кормление груддю, поскольку метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление груддю можно возобновить через 1-2 сутки после окончания лечения.

Фертильность

Нет доказательств вредного влияния на фертильность при применении отдельно метронидазолу или миконазолу нитрату.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Системное применение метронидазолу может иметь влияние на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Сравнительно с системным приложением, при влагалищном введении абсорбция метронидазолу значительно ниже. Существует вероятность возникновения головокружения, атаксии, психоэмоциональных расстройств. При наличии таких симптомов не рекомендовано руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым применять интравагинальный вечером перед сном по 1 суппозиторию на ночь в течение 7 дней.

При рецидивах заболевания или вагинитах, резистентных к другому лечению, препарат следует применять вечером перед сном по 1 суппозиторию на ночь в течение 14 дней.

Не рекомендуется применять Гайнекс® Форте в период менструации через снижение эффективности препарата и возможность некоторых осложнений при введении.

Влагалищные суппозитории следует вводить в лежачему положении, глубоко во влагалище. Если возможно, не принимать вертикальное положение в течение по меньшей мере полчаса после введения суппозитория. Не применять двойных доз для компенсирования пропущенной дозы.

Деть.

Препарат не рекомендуется применять детям.

Передозировка

Препарат предназначен исключительно для влагалищного приложения. Нет данных относительно передозировки метронидазолу при влагалищном введении. При введении во влагалище метронидазол может всасываться в количестве, достаточном для того, чтобы повлечь системные эффекты. При применении чрезмерного количества суппозиториев могут возникать системные эффекты, связанные с метронидазолом, однако при интравагинальном введении метронидазол не будет вызывать угрожающих для жизни симптомов.

Если случайно в пищеварительную систему попадет большое количество препарата, в случае необходимости следует применить соответствующий метод промывания желудка. Лечение надо проводить в случаях, когда в пищеварительную систему попало 12 г метронидазолу.

Специфического антидота не существует, рекомендуется симптоматическое лечение. При передозировке метронидазолу наблюдаются такие симптомы: тошнота, блюет, абдоминальная боль, диарея, зуд, металлический привкус в рту, атаксия, вертиго, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. При передозировке миконазолу нитрата наблюдаются такие симптомы: тошнота, блюет, воспаление горла и ротовой полости, анорексия, головная боль, диарея.

Метронидазол и его метаболити хорошо елиминуються с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Частота возникновения системных побочных эффектов является незначительной из-за очень низкого уровня метронидазолу в плазме крови при влагалищном применении препарата(2-12 % от уровня, который достигается при пероральном применении метронидазолу). Другое действующее вещество препарата, миконазолу нитрат, может вызывать раздражение влагалища(печиння, зуд), как и все другие противогрибковые средства с содержимым производных имидазола, которые вводятся интравагинальный(2-6 %). При вагинитах применение препарата может повлечь воспаление слизистого влагалища. Поэтому печиння и зуд во влагалище могут наблюдаться от начала до третьего дня терапии. Указанные симптомы значительно снижаются на протяжении лечения. В случае возникновения тяжелого раздражения или других аллергических реакций(сыпь, ангионевротический отек в области лица, губ, языка, гортани и бронхоспазм) необходимо прекратить лечение.

Побочные реакции в результате местного действия действующих веществ препарата Гайнекс® Форте.

Метронидазол: реакции гиперчувствительности(в том числе высыпание на коже), боль в брюшной полости, головная боль, зуд, печиння и раздражение влагалища.

Миконазолу нитрат: раздражение влагалища(печиння, зуд).

Побочные реакции в результате системного действия действующих веществ препарата Гайнекс® Форте.

Со стороны крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, расстройства сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, атаксия, судороги, периферическая нейропатия, асептический менингит, энцефалопатия* (например спутывание сознания, повышения температуры тела, повышенная чувствительность к свету, кривошия, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и движения), подострый мозочковий синдром* (например атаксия, дизартрия, нарушение поступи, нистагм, тремор).

Со стороны органов зрения : временные нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, розмивчасте изображение, снижение остроты зрения, изменения в воспринятые цветов, оптическая нейропатия/неврит.

Гепатобіліарні расстройства: повышение уровней печеночных ферментов(аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печенки(гепатоцитов), иногда с желтухой; сообщалось о случаях печеночной недостаточности, которая нуждалась трансплантации печенки у пациентов, которые лечились метронидазолом и другими антибиотиками.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, включая такие, которые могут сопровождаться лихорадкой, приливы, гиперемия, зуд, полиморфная эритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, контактный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миалгия, артралгия.

Со стороны почек и органов мочеиспускания : потемнение мочи(за счет метаболизма метронидазолу).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, нарушение вкуса, воспаления слизистой оболочки полости рта, металлический привкус в рту, обложенный язык, стоматит, глоссит, тошнота, блюет, запор, боль в эпигастральном участке, диарея, сухость в рту, снижение аппетита, боль в животе и спазмы.

Общие нарушения и реакции в месте введения : влагалищные выделения, вагинит, вульвовагинальне раздражение, дискомфорт в участке малого таза, ощущение жажды, ощущения печиння во влагалище, зуд, раздражение, местное раздражение и гиперчувствительность, приливы, повышения температуры тела.

* Могут проходить после прекращения приема препарата.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 суппозитории в стрипи. По 1 стрипу в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

СП- 289(А), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар(Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.