Вигамокс®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВІГАМОКСÒ

(VIGAMOXÒ)

Состав

действующее вещество: моксифлоксацин; 1 мл раствора содержит моксифлоксацину гидрохлориду 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацину;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, кислота борная, натрию гидроксид та/або кислота хлористоводородная концентрированная(для регулирования рН), вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Антибактериальные средства. Код АТХ S01А E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гіразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, возобновления и рекомбинации ДНК бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонив, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, которые кодируют ДНК-гіразу и топоизомеразу IV. У грам-отрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть через мутации в mar(мультирезистентность) и qnr(резистентность к хинолонам) системах генов. Перекрестная резистентность из бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятная из-за разницы в способе действия.

Предельные значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам(EUCAST) установлены такие предельные значения минимальной пригничувальной концентрации(МПК) (мг/л) :

Предельные значения in vitro используют для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацину при системном приложении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при применении лекарственного средства местно в глаз, поскольку при местном приложении используются большие концентрации и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, потому желательно иметь местную информацию относительно резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности является такой, что активность моксифлоксацину, по крайней мере против некоторых видов инфекций, является сомнительной.

Доклинические данные относительно безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного приложения в глаз наблюдались только во время применения дозы, которая значительно превышала максимальную дозу для человека, который указывает на незначительную релевантнисть при клиническом приложении.

Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксичним in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно делать предположение относительно порогового уровня генотоксичности, поскольку в значительно больших концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой ІІ в клетках млекопитающих. Во время исследований in vivo, невзирая на высокие дозы моксифлоксацину, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия при доклинических исследованиях у крыс не наблюдалось.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксичных и фотогенотоксичних свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Фармакокинетика.

После местного применения препарата Вігамокс®, капель глазных, моксифлоксацин абсорбировался в системное кровообращение. Концентрацию моксифлоксацину в плазме отмечали в 21 исследуемого: мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 разы на день в течение 4 дней. Среднее статистическое значение концентрации Сmax и значение зависимости время/концентрация(AUC) в плазме представляли 2,7 нг/мл и 41,9 нг·год/мл соответственно. Эти значения приблизительно в 1600 и 1200 разы ниже, чем средние значения Cmax и AUC, о которых сообщалось после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацину, что представляли 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацину из плазмы - 13 часы.

Клинические характеристики

Показание

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину штаммами бактерий. Для получения информации относительно соответствующего применения антибактериальных средств смотрите официальные наставления.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному веществу, других хинолонов или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом приложении. Если одновременно назначают несколько офтальмологических лекарственных средств для местного приложения, интервал между их приложениями должен представлять по меньшей мере 5 минуты. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

- Только для офтальмологического приложения. Не для инъекций. Запрещается введение препарата Вігамокс® путем субконъюнктивной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

- У пациентов, которые проходили системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порою летальные реакции повышенной чувствительности(анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком(включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

- При возникновении аллергической реакции на препарат Вігамокс®, капли глазные, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут нуждаться неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует возобновить проходность дыхательных путей и осуществить кислородную терапию.

- Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата ВігамоксÒ, капель глазных, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.

- При системной терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном приложении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия лечения с применением препарата Вігамокс®, капель глазных, следует прекратить.

- Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений/инфекций глаза.

- Препарат не назначают детям в возрасте до 2 лет для лечения заболеваний глаза, вызванных Chlamydia trachomіtis, поскольку его действие не исследовалось в этой категории пациентов. Деть в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomitis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение в случае поражения глаз, вызванных Chlamydia trachomitis или Neisseria gonorrhoeae.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Репродуктивная функция

Исследований влияния препарата Вігамокс® на репродуктивную функцию человека при местном приложении не проводилось.

Ни о каких побочных реакциях со стороны репродуктивной функции мужчин или женщин во время применения препарата Вігамокс®, капель глазных, не сообщалось.

Беременность

Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам не проводилось, Вігамокс® не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Неизвестно, или выделяется моксифлоксацин или его метаболити в грудное молоко. В исследованиях на животных был выявлен низкий уровень экскреции моксифлоксацину при пероральном приложении. Следует с осторожностью назначать Вігамокс® женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Вігамокс®, капли глазные, не имеет или имеет незначительное влияние на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического приложения.

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз(глаза) 3 разы на день.

Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать еще следующие 2 - 3 дни. Если в течение 5 дней проведенного лечения улучшения не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза та/або лечения. Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и от клинической и бактериологической картины течения заболевания.

Деть

Нет потребности в корректировке дозы для этой категории пациентов

Пациенты с нарушениями функции печенки и почек

Нет потребности в корректировке дозы для этой категории пациентов.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ввек, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно в новорожденных и детей, рекомендуется окклюзия носослезного канала в течение 2-3 минут после применения капель.

Не для инъекций. Запрещается введение препарата Вігамокс® путем субконъюнктивной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Деть.

Во время клинических исследований препарат Вігамокс®, капли глазные, оказался безопасным при применении детям, включая новорожденных. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрированы две побочных реакции: раздражение глаза и боль в глазу(частота возникновения - 0,9 %). См. также раздел "Особенности применения".

Передозировка.

Принимая во внимание характеристики препарата, не ожидается токсичного эффекта в случае передозировки при применении препарата в глаз или при случайном глотании содержимого одного флакона.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований самыми распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражения глаза, которые возникали приблизительно у 1 - 2 % пациентов.

Нижеследующие побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований препарата Вігамокс®, классифицировано за частотой таким образом, : очень частые(≥1/10), частые(≥1/100 к <1/10), нечастые(≥1/1000 к <1/100), одиночные(≥1/10000 к <1/1000) и редкие(<1/10000). В каждой группе побочные эффекты представленные в порядке уменьшения их степени тяжести.

В период писляреестрацийного наблюдения были выявлены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В пределах каждой системы органов побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

У пациентов, которые проходили системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порою летальные, реакции повышенной чувствительности(анафилактические), иногда - после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом(см. раздел "Особенности применения").

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонив. Исследование и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, которые получают кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая ахилловое сухожилие(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности. 3 годы.

Срок хранения после первого открытия флакона - 4 недели.

Условия хранения

Специальные условия хранения препарата не предусмотрены. Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка

По 5 мл в флаконе-капельнице "Дроп-Тейнер®"; по 1 флакону-капельнице в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Алкон-Куврьор.

Alcon-Couvreur.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Рійксвег 14, B - 2870 Пуурс, Бельгия/

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.