Вестагистин

Инструкция по применению

ВЕСТАГІСТИН

(VESTAHISTIN)

Состав

действующее вещество: бетагистину гидрохлорид(betahistine hydrochloride);

1 таблетка содержит 16 мг бетагистину гидрохлорида;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, кросповидон, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрични таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, на одной стороне оттиск "В16", на другом - распределительная черточка.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при вестибулярных нарушениях.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетагістину гидрохлорид - гистаминоподибний препарат, фармакологическое действие которого имеет как неспецифические эффекты, так и прямое влияние на механизмы возобновления в вестибулярных ядрах.

Неспецифическим эффектом можно считать влияние препарата на кровообращение в ствольной части головного мозга. Увеличение регионального церебрального кровообращения при пероральном применении бетагистину отмечено и у больных с нарушением мозгового кровообращения. Следует отметил также, что бетагистин проявляет эффективность и при вестибулярных нарушениях, не связанных с сосудистой недостаточностью. Кроме того, как при системном, так и при ионофоретичному применении бетагистин индуктирует одинаковые изменения в центральной нервной системе, которая указывает на наличие других механизмов действия, кроме стимуляции кровообращения.

Бетагістин действует на гистамину Н1- и Н3-рецептори внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого влияния на Н1-рецептори сосудов внутреннего уха и опосредствованного влияния на Н3-рецептори улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровообращение в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Бетагістин имеет выраженный центральный эффект как ингибитор Н3-рецепторів ядер вестибулярного нерва. Нормализует нарушение вестибулярного аппарата, снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум и звон в ушах, улучшает слух.

Фармакокинетика.

Бетагістину гидрохлорид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он метаболизуеться с образованием двух соединений, которые выводятся с мочой. Основным метаболитом бетагистину есть биологически неактивный 2-пиридилоцетат.

Второй метаболит, диметилеване производное бетагистину, имеет почти такую же гистаминоподибну активность, как и исходное соединение, однако он присутствующий лишь в следовых количествах. Пик содержимого в крови метаболитив бетагистину достигается за 3-5 часы. Большая часть дозы бетагистину, что пришла, выводится с мочой в виде метаболитив почти 3 сутки.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Больным язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе препарат следует назначать с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать состояние больных бронхиальной астмой и феохромоцитомой.

Применение в период беременности или кормления груддю

Нет достоверных данных о том, что применение препарата во время беременности влияет на организм матери и плода. Однако в период беременности препарат следует принимать только при наличии бесспорной потребности и под непосредственным надзором врача.

Не рекомендуется применять препарат в период кормления груддю. Проникновение бетагистину в грудное молоко не изучалось. Пользу от употребления препарата следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу препарата подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Принимать по ½- 1 таблетке 3 разы на сутки.

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении дня. Препарат желательно принимать после еды.

Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Даны, что применение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессу и потере слуха на поздних стадиях.

Деть

Детям препарат не рекомендован. Эффективность и безопасность бетагистину для детей не исследовались.

Передозировка

Есть сообщение об одиночных случаях передозировки препарата. В большинстве случаев клинические симптомы передозировки отсутствовали. Иногда после приема доз препарата свыше 200 мг наблюдалось легкие и умеренные симптомы, такие как боль в желудке, тошнота, сонливость. Есть сообщение о возникновении судорог в случаях передозировки(640 мг) с появлением симптомов легкой и средней степени выраженности. Все случаи закончились полным выздоровлением.

Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, блюет, боль в абдоминальном участке, ощущение тяжести в эпигастрий, метеоризм.

Эти побочные эффекты исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе негативного типа(были сообщения о редких случаях развития анафилаксии).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель. Фармасайнс Інк./Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec, H4P 2T4, Canada.