Мигранол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МІГРАНОЛ

(MIGRANOL)

Состав

действующее вещество: суматриптан;

1 таблетка содержит 50 мг суматриптана в форме суматриптана сукцината;

вспомогательные вещества: кремнию диоксид коллоидный безводен, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), тальк, магнию стеарат;

состав оболочки : полиетиленгликоль, спирт поливиниловий, тальк, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: треугольные таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с оттиском "S50" с одной стороны и "Р" или гладкие - из другого.

Фармакотерапевтична группа. Препараты, которые применяются для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ1-рецепторів серотонину. Суматриптан.

Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Суматриптан - это селективный агонист 5НТ1-рецепторів, который не влияет на другие 5НТ-рецептори. Эти рецепторы содержатся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан делает селективную вазоконстрикторну действую на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к екстра- и интракраниальних тканей, например мозговых оболочек. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройчатого нерва. Это два возможных механизма, через которые проявляется антимигреневая активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 минуты после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика.

После перорального приложения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 минуты. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови представляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального приложения представляет 14 % частично в результате пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы крови низкое(14-21 %), средний объем распределения - 17 л. Средний общий плазменный клиренс представляет приблизительно 1160 мл/хв, а средний почечный кліренc - приблизительно 260 мл/мин. Непочечный клиренс представляет приблизительно 80 % общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится главным образом в форме метаболитив. Главный метаболит, индолоцтовий аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгованой соединения из глюкуронидом. Он не обнаруживает 5НТ1- и 5НТ2-активності. Другие метаболити не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время нападения мигрени.

Клинические характеристики

Показание

Для быстрого облегчения состояния при нападениях мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевание периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение ерготамину или его производных(включая метизергид) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів(5 - HT1) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Конкурентное назначение ингибиторов моноаминоксидази(МАО) и суматриптану. Препарат не следует применять в течение 2 недель потом отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет данных о взаимодействии из пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Даны относительно совместимого приложения с лекарственными средствами, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, ограниченные. Теоретически возможные пролонгированы вазоспастические реакции, потому такое совместимое приложение противопоказанное(см. раздел "Противопоказания").

Часовой промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптану и лекарственных средств, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, неизвестный. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, которые применяются. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом суматриптана, необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемом препаратов, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, и приемом препарата. Соответственно, препараты, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема суматриптана.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, потому одновременное их приложение противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Есть одиночные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(SSRI) и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(SNRI) (см. раздел "Особенности применения").

Особенности применения

Суматриптан применять лишь при четко установленном диагнозе мигрени.

Суматриптан не применять для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других препаратов, для купирования нападений мигрени у пациентов с не установленным раньше диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, к началу приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений(инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы как боль, ощущение сжатия в груди, которая может иметь интенсивный характер и распространяться на гортань(см. раздел "Побочные реакции"). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предыдущего обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе принадлежат женщины в постменопаузному периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, потому в одиночных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца возникают тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью суматриптан следует назначать пациентам, которые находятся под надзором по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описанные одиночные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(SSRI) и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(SNRI). Если одновременное применение Мігранолу и SSRI/SNRI является клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предыдущее обследование пациентов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптан/5НТ1-агоністом.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарств, например, при почечной и печеночной недостаточности.

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения суматриптана. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендованные дозы суматриптана нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых нападений мигрени ассоциируется с обострением головной боли(головная боль, предопределенная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, будет необходимым прекращения лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместимого применения триптана и препаратов из трав, которые содержат траву звиробоя(Hypericum perforatum).

Длительное применение любых типов знеболювальних может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, в которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установленный диагноз головной боли в результате злоупотребления знеболювальними средствами.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Следует взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

С осторожностью применять в период кормления груддю. Не рекомендуется кормить ребенка груддю в течение 24 часов после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения препаратом, потому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки нельзя применять с целью профилактики нападения.

Препарат рекомендуется применять как можно раньше после начала нападения мигрени, хотя он является одинаково эффективным на каждой стадии.

Рекомендованная доза для взрослых - 50 мг. В отдельных случаях дозу можно повысить до 100 мг.

Если доза препарата окажется неэффективной, не нужно применять еще одну дозу во время этого же нападения. Следующую дозу препарата можно применить во время следующих нападений.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует глотать целыми, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста(от 65 лет)

Опыту применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от такой у лиц младшего возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение суматрипатану пациентам пожилого возраста не рекомендуется.

Деть

Применять не рекомендуется, поскольку до этого времени эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены.

Передозировка

Дозы, которые превышали 400 мг(перорально), не вызывали других косвенных действий, кроме тех, которые отмечены выше.

Если случилась передозировка, следует наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие мероприятия.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень суматриптана в плазме крови не установлено.

Побочные реакции

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированные за органами и системами.

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, приливы.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и блюют, которые возникают у некоторых пациентов, но их связь с применением препарата до конца не выяснена.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : нижеприведены симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло - ощущение тяжести, миалгия.

Общие расстройства: нижеприведены симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло - боль, ощущение тепла или холода, сжимания или напряженности; нижеприведены симптомы главным образом имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими - ощущение слабости, повышенная утомляемость.

Лабораторные данные: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Постмаркетинговые данные

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии.

Со стороны нервной системы: судороги, хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без любой склонности к ним; тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органов зрения : мерцание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения(обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого нападения мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: ишемический колит, диарея.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : ригидность мышц шеи, артралгия.

Психические нарушения: возбуждение.

Со стороны кожи и подкожной ткани : гипергидроз.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель. Фармасайнс Інк./

Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.