Ванатекс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВАНАТЕКС

(VANATEX)

Состав

действующее вещество: valsartan;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 80 или 160 мг валсартану;

вспомогательные вещества:

ядро: лактозы моногидрат, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

оболочка таблетки 80 мг(Mixture for coating the tablets - Type 2) : гипромелоза, полиетиленгликоль, титану диоксид(Е 171), железа оксид красен(Е 172);

оболочка таблетки 160 мг(Mixture for coating the tablets - Type 1) : гипромелоза, полиетиленгликоль, титану диоксид(Е 171), железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172), железа оксид черный(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 80 мг: розовые круглые двояковыпуклые плоские таблетки с черточкой, покрытые пленочной оболочкой;

таблетки по 160 мг: светло-коричневые вытянутые двояковыпуклые таблетки с черточкой, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТX C09C A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Валсартан является перорально активным, сильным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II(Аng II). Он действует избирательно на подтип рецепторов AT1, который отвечает за действие ангиотензина II. Увеличены уровни Аng II в плазме крови после блокады рецептора АТ1 валсартаном могут стимулировать неблокированный рецептор AT2, который, вполне вероятно, нейтрализует действие рецептора АТ1. Валсартан не проявляет активность частичного агониста относительно рецептора АТ1 и имеет значительно больше(приблизительно 20 000-кратну) родства с рецептором АТ1, чем с рецептором AT2.

Неизвестно, или звʼязуеться валсартан с другими рецепторами гормонов или ионными каналами, которые, как известно, играют важную роль в сердечно-сосудистой регуляции, или блокирует их.

Валсартан не подавляет АПФ(также известен как киназа II), который превращает Ang I в Аng II и разрушает брадикинин. Поскольку не происходит влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или белкового вещества, антагонисты ангиотензина II вряд ли могут быть связаны с кашлем.

Артериальная гипертензия

Назначение валсартану пациентам с артериальной гипертензией приводит в итоге к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

В большинстве пациентов после приема одноразовой пероральной дозы антигипертензивная активность наблюдается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в течение 4-6 часов. Гипотензивный(противогипертонический) эффект хранится в течение 24 часов после приема препарата. При повторном приеме доз препарата гипотензивный эффект в основном хранится в течение 2 недель, а максимальный эффект достигается в течение 4 недель и хранится в течение длительного лечения. В сочетании с гидрохлоротиазидом достигается существенное дополнительное снижение артериального давления.

Быстрая отмена валсартану не повʼязана с "рикошетной" артериальной гипертензией или другими нежелательными клиническими явлениями.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Результаты исследования продемонстрировали эффективность валсартану, как и каптоприлу, в снижении общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан оказался также эффективным в снижении летальности от сердечно-сосудистой патологии, снижении количества случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности и повторного инфаркта миокарда. Профиль безопасности валсартану отвечал ходу болезни пациентов, которые лечились после установленного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность

Пациенты, которые лечились валсартаном, продемонстрировали значительное улучшение относительно признаков и симптомов сердечной недостаточности, включая одышку, усталость, отек и хрипы, сравнительно с теми, кто лечился плацебо. Больные с хронической сердечной недостаточностью, которые лечились валсартаном, имели лучшее качество жизни от начального к конечному показателю сравнительно с пациентами, которые лечились плацебо. Фракция выбросов у пациентов, которые лечились валсартаном, была значительно больше, а конечный диастоличний диаметр левого желудочка существенно уменьшился от начального к конечному показателю сравнительно с пациентами, которые лечились плацебо.

Деть

Антигипертензивный эффект валсартану оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и в 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирения были самыми частыми основными медицинскими условиями, которые вызывают артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт относительно применения детям в возрасте от 6 лет

В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела < 35 кг получали 10, 40 или 80 мг валсартану на сутки(низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартану на сутки(низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолический и диастоличний артериальное давление в зависимости от дозы. В целом три ровных дозы валсартану(низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт.ст. от начального уровня соответственно.

Клинический опыт относительно применения детям в возрасте до 6 лет

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема одного валсартану максимальные концентрации валсартану в плазме крови достигаются через 2-4 часы. Средняя абсолютная биодоступность представляет 23 %. Еда уменьшает влияние валсартану(что определяется за средней концентрацией в моче/AUC) приблизительно на 40 %, а максимальную концентрацию в плазме крови(Смакс) - приблизительно на 50 %, хотя приблизительно через 8 часы после приема дозы концентрация валсартану в плазме крови подобна в группе пациентов, которые принимали еду, и в группе пациентов, которые принимали препарат натощак. Однако такое уменьшение средней концентрации в моче не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, и потому валсартан можно принимать или с едой, или без еды.

Распределение

Равновесный объем распределения валсартану после внутривенного введения представляет приблизительно 17 литры, указывая на то, что валсартан не распределяется интенсивно в тканях. Валсартан сильно звʼязуеться с протеинами сыворотки крови(94-97 %), в основном с сывороточным альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не биотрансформуеться в полном объеме, поскольку только около 20 % дозы возобновляется в виде метаболитив. Гідроксиметаболіт был выявлен в плазме крови в низких концентрациях(менее 10 % средней концентрации валсартану в моче). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Выделение

Валсартан демонстрирует многоэкспоненциальную кинетику распада(t½α< 1 год и t½β около 9 часов). Валсартан главным образом выделяется желчными путями с калом(приблизительно 83 % дозы) и почками с мочой(приблизительно 13 % дозы), в основном в неизмененном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс валсартану представляет около 2 л/год, а его почечный клиренс представляет 0,62 л/год(около 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартану представляет 6 часы.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Среднее время к максимальной концентрации и период полувыведения валсартану у пациентов с сердечной недостаточностью подобные таким, которые наблюдались у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cмакс валсартану почти пропорциональны(одинаковые) при дозе, которая превышает диапазон клинических доз(от 40 до 160 мг два раза на сутки). Средний коэффициент кумуляции представляет приблизительно 1,7. Явный клиренс валсартану после перорального приема представляет приблизительно 4,5 л/часами Возраст не влияет на явный клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Особенные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Несколько большее системное влияние валсартану наблюдалось у некоторых пациентов пожилого возраста, чем у лиц молодого возраста; однако это не имело никакого клинического значения.

Нарушение функции почек

Как и предусматривалось с веществом, почечный клиренс которого представляет лишь 30 % от общего клиренса плазмы крови, никакой взаимосвязи не отмечалось между функцией почек и системным влиянием валсартану. Поэтому подбор дозы не нужен пациентам с почечной недостаточностью(клиренс креатинина > 10 мл/хв). На данное время нет опыта безопасного приложения пациентам с клиренсом креатинина ˂ 10 мл/хв и пациентам, которые находятся на диализе, потому валсартан следует применять очень осторожно таким пациентам. Валсартан сильно связывается с белком плазмы крови и вряд ли может быть выведен с помощью диализа.

Печеночная недостаточность

Приблизительно 70 % абсорбированной дозы выводится с желчью, в основном в неизмененном виде. Валсартан не испытывает никакой биотрансформации, которая бы заслуживала внимания. Двойное влияние(AUC) наблюдалось у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью сравнительно с таким у здоровых добровольцев.

Однако никакой взаимосвязи не наблюдалось между концентрацией валсартану в плазме крови и степенью печеночной дисфункции. Валсартан не изучали у пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией.

Клинические характеристики

Показание

Артериальная гипертензия

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Постинфарктное состояние

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка потом недавно(12 годин- 10 сутки) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), или как вспомогательная терапия при применении ингибиторов АПФ, когда нельзя применять блокаторы беты.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.

Беременность или планирование забеременеть(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы(РАAС) препаратами групп АРА, ІАПФ или алискиреном

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА с другими препаратами, которые блокируют РААС, такими как препараты группы ІАПФ или алискирен через потенциальный риск повышения частоты таких побочных реакций как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек(включая острую почечную недостаточность) (см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения).

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Одновременное приложение не рекомендованное

Литий

Об оборотном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности сообщалось в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартану и лития такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендовано проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий

Калійзберігаючі диуретики(например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, которые содержат калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия(гепарин) могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью, - к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, которое влияет на уровень калия, в сочетании с валсартаном считается необходимым, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Необходимая осторожность при одновременном приложении

Нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗЗ), включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сутки и неселективные НПЗЗ

При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ из НПЗЗ может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ и НПЗЗ может привести к ухудшению почечной функции и повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендованный контроль почечной функции, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера увлечения OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера увлечения(например рифампицину, циклоспорину) или транспортера выведения(например ритонавиру) может увеличить системную экспозицию валсартану. Следует придерживаться надлежащих мероприятий в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств из валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий из валсартаном или с любым из таких веществ : циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Деть

Рекомендуется осторожность при одновременном приложении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартану и других веществ, которые подавляют ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательным образом контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия

Сопутствующее применение добавок калия, калийзберигаючих диуретиков, заменителей соли, которые содержат калий, или других средств, которые могут повысить уровни калия(гепарин), не рекомендуется. В случае необходимости следует контролировать уровни калия.

Нарушение функции почек. Доныне нет данных относительно безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/хв и пациентам, которым проводят диализ, потому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/хв коррекция дозы не нужна.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печенки. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени без холестаза валсартан следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия та/або объема циркулирующей крови(ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия та/або объема циркулирующей крови в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии валсартаном следует провести коррекцию содержимого в организме натрия та/або объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. Для пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки безопасность применения антагонистов рецепторов ангиотензина не установлена. Кратковременное применение валсартану в 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, которая является вторичной в результате одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему(РААС), могут повышать уровень мочевины у крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, как мера безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

Трансплантация почки

На данное время нет данных относительно безопасности применения валсартану пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять валсартан, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензинова система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие вазодилататори, с особенной осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Комбинация каптоприлу и валсартану не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился сравнительно с таким при лечении соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартану с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение валсартану пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию через триваючу симптоматическую артериальную гипотензию при условии соблюдения инструкций относительно дозирования.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора беты и АРА не показала никаких клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, потому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и всегда оценивать функцию почек.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина пациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию через триваючу симптоматическую артериальную гипотензию при условии соблюдения инструкций относительно дозирования.

У пациентов, в которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы(например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента связано с олигурией та/або прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях, - с острой почечной недостаточностью та/або летальным следствием. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение препарата может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартану сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отеку гортани и голосовой щели, которая приводит к обструкции дыхательных путей та/або отека лица, губ, глотки та/або языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдалось и раньше при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека нуждается немедленного прекращения применения Ванатексу, и повторно назначать валсартан не следует.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС)

Сопутствующее применение препаратов группы АРА с другими препаратами, которые действуют на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек сравнительно с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, которые получают валсартан и другие препараты, которые влияют на РААС.

Деть

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/хв и детям, которым проводят диализ, не изучалось, потому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/хв коррекция дозы не нужна. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови во время лечения валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применять в случае наличия других условий(высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печенки

Валсартан противопоказанный для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печенки и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения валсартану детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени. Доза валсартану не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Лекарственное средство содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ(АРАІІ) противопоказано в течение всего периода беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния в результате применения ингибиторов АПФ в течение И триместру беременности неубедительные, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ, риск тератогенного влияния может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ нужно немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуктирует у человека фетотоксичнисть(послабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если из ІІ триместру беременности применяли АРАІІ, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АРАІІ, следует тщательным образом проверять относительно развития артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации относительно применения валсартану в период кормления груддю Ванатекс не рекомендуется применять в данный период.

Фертильность

Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сутки не вызывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Эта доза до 200 мг/кг/сутки в 6 разы превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в перечислении на мг/м2(расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сутки для пациента с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводились исследования относительно влияния на способность руководить автомобилем. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что иногда может наблюдаться головокружение или усталость.

Способ применения и дозы

Валсартан можно принимать независимо от приема еды, запивая водой.

Артериальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза валсартану представляет 80 мг(1 таблетка Ванатексу 80 мг или ½ таблетки Ванатексу 160 мг) 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в первые 2 недели, а максимальный эффект отмечается в течение 4 недель.

Для некоторых пациентов, артериальное давление которых недостаточно контролируется, дозу можно увеличить до 160 мг и максимум до 320 мг.

Валсартан можно принимать с другими антигипертензивными препаратами.

Добавление диуретического средства, такого как гидрохлоротиазид, еще больше снижает артериальное давление у таких пациентов.

Постинфарктное состояние

Лечение клинически стабильных пациентов можно начинать, применяя валсартан уже через 12 часы после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 разы на сутки дозу валсартану следует увеличить до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 разы на сутки в течение следующих нескольких недель. Препарат Ванатекс не назначать для начального лечения. Для применения меньшего дозирования(20 мг, 40 мг) следует использовать препарат в другой врачебной форме.

Целевая максимальная доза представляет 160 мг 2 разы на сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозирования 80 мг 2 разы на сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальную дозу 160 мг 2 разы на сутки была достигнута через 3 месяцы с учетом переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос уменьшения дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые принимали другие средства лечения после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы беты, статини и диуретические средства. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Оценка состояния пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должна включать исследование функции почек.

Сердечная недостаточность

Рекомендованная начальная доза валсартану представляет 40 мг 2 разы на сутки. Препарат Ванатекс не назначать для начального лечения. Для применения меньшего дозирования(40 мг) следует использовать препарат в другой врачебной форме.

Повышать дозу до 80 мг и 160 мг 2 разы на сутки нужно с интервалами не менее 2-х недель, учитывая переносимость препарата пациентом. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы сопутствующих диуретических средств. Максимальная суточная доза, которую назначали, представляла 320 мг и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно принимать с другими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора беты и валсартану не рекомендуется.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна всегда включать исследование функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/хв коррекция дозы не нужна. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина из алискиреном пациентам с нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано.

Сахарный диабет

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина из алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность

Антагонисты рецептора ангиотензина противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени без холестаза доза валсартану не должна превышать 80 мг.

Деть.

Валсартан применять для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 лет. Безопасность и эффективность применения антагонистов рецептора ангитензину детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия у детей

Деть от 6 лет

Начальная доза представляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и выше. Препарат Ванатекс не назначать для начального лечения. Для применения меньшего дозирования(40 мг) следует использовать препарат в другой врачебной форме.

Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже.

Дозы, более высокие от отмеченных, не исследовались.

Деть в возрасте до 6 лет

Безопасность и эффективность антагонистов рецептора ангиотензина для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/хв и детям, которым проводят диализ, не исследованное, потому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/хв коррекция дозы не нужна. Необходимо тщательным образом контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови.

Применение детям в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью

Антагонисты рецептора ангиотензина противопоказаны детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения антагонистов рецептора ангиотензина детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени ограничен. Доза валсартану не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей

Антагонисты рецептора ангиотензина не рекомендуются для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

Передозировка

Симптомы

Передозировка валсартаном может привести к выраженной артериальной гипотензии, которая может привести к притеснению сознания, сосудистого коллапса та/або шока.

Лечение

Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При артериальной гипотензии пациент должен находиться в лежачему положении, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови.

Маловероятно, что валсартан выводится путем гемодиализа.

Побочные реакции

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо отвечала такой при приеме валсартану. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения, а также отсутствующая связь из статью, возрастом или расой пациента.

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, указаны ниже за классами систем органов.

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом, начиная с найчастшших: очень часто(> 1/10), часто(> 1/100, < 1/10), нечасто(> 1/1000, < 1/100), редко(> 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочные реакции отмеченные в порядке уменьшения серьезности.

Ко всем неблагоприятным побочным реакциям, о которых сообщалось во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, невозможно применять ни одну из вышеупомянутых частот, и потому их частота обозначается как "неизвестно".

Артериальная гипертензия

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: снижение гемоглобина, снижения гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность, в том числе сывороточная болезнь.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Неизвестно: увеличение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Нечасто: вертиго.

Со стороны сосудов

Неизвестно: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения

Нечасто: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: боль в животе.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей

Неизвестно: повышение показателей функции печенки, в том числе повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: ангионевротический отек, высыпание, зуд.

Неизвестно: буллезный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышения уровня креатинина в сыворотке крови

Общие нарушения

Нечасто: повышенная утомляемость.

Реакции, которые наблюдались в течение клинических исследований у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом, : артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Деть

Артериальная гипертензия

Не было определено значимых отличий относительно типа, частоты и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и раньше зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов, за исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта(таких как боль в животе, тошнота, блюет) и головокружения.

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном длительностью до 1 года.

При исследовании были зарегистрированы два летальных случая и отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи из валсартаном установлено не было. В другом исследовании никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных случаев во время лечения валсартаном не наблюдалось.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, который наблюдался в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда та/або с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда та/або с сердечной недостаточностью, отмечены ниже.

После перенесенного инфаркта миокарда та/або сердечной недостаточности

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность, в том числе сывороточная болезнь.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Нечасто: гиперкалиемия.

Неизвестно: увеличение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, постуральное головокружение.

Нечасто: синкопе, головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Нечасто: вертиго.

Со стороны сердца

Нечасто: сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов

Часто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Неизвестно: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения

Нечасто: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, диарея.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей

Неизвестно: повышение показателей функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: ангионевротический отек.

Неизвестно: высыпание, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: почечная недостаточность и нарушение функции почек.

Нечасто: острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Неизвестно: увеличение азота мочевины в крови.

Общие нарушения

Нечасто: астения, повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 4 годы.

Не применять после окончания срока пригодность.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 14 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А.

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.