Вазосерк Дуо

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗОСЕРК ДУО

(VASOSERC DUO)

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 24 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, полипласдон XL, кислота лимонная моногидрат, тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Имеются данные исследований, проведенных с животными и с участием людей.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также выявил увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации

Бетагістин ускоряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, убыстряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамічні свойства бетагистину, как это было показано у животных, могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистину была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и уменьшения частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты. Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий, потому все фармакокинетични анализы проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с едой максимальная концентрация Cmax препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистину идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием еды лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту(какая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистину внутрь концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови(но в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании

8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом является незначительным.

Линейность

Скорость возобновления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистину, и позволяет допустить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, что характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований in vivo относительно изучения взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным женщинам.

Результаты исследований на животных являются недостаточными для оценки влияния на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагістин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных относительно проникновения бетагистину в молоко не проводили. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормление груддю и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние препарата на способность руководить автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток: по 1 таблетке 2 разы на сутки.

Препарат желательно принимать во время еды или в течение короткого промежутка времени после принятия еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу та/або потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в писляреестрацийному периоде позволяет допустить, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Деть.

В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Вазосерк его не рекомендуется назначать детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции

Нижеозначенные побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто(≥ 1/10), часто(от ≥1/100 к <1/10), нечасто(от ≥1/1000 к <1/100), одиночные(от ≥1/10000 к <1/1000), редкие(<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

В добавление к случаям, о которых сообщали во время клинических исследований, о нижеозначенных нежелательных явлениях сообщали спонтанно в ходе постмаркетингового приложения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, потому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, гастроинтестинальний боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 оС защищенному от влаги и нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi.

Упаковка.

15 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Орхан Гаге Махаллеші Тунч Джаддесі №3, Есенюрт/Стамбул, Турция.