Вазонит

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗОНІТ

(VASONIT)

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит 600 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: гипромелоза 15000, гипромелоза 5, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, макрогол 6000, тальк, титану диоксид(Е 171), полиакрилатна дисперсия.

Врачебная форма. Таблетки ретард, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: вытянутые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с распределительной черточкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат улучшает микроциркуляцию и реологични свойства крови, делает сосудорасширяющее действие. Активное вещество - пентоксифиллин - является производной ксантина. Механизм действия связан с ингибуванням фосфодиэстеразой и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, форменных клетках крови, других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, который снижает вязкость крови и улучшает ее реологични свойству. Препарат улучшает обеспечение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, прежде всего в конечностях, центральной нервной системе, меньше - в почках. Незначительной мерой расширяет коронарные сосуды.

Специальная форма пролонгированного высвобождения из таблетки обеспечивает постоянное и длительное поддержание эффекта, который дает возможность применения с большими интервалами.

Фармакокинетика.

Свойства таблетки обеспечивают непрерывное высвобождение активного вещества и ее равномерное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Препарат поддается метаболизму "первого прохождения" в печенке, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитив. Абсолютная биодоступность препарата представляет в среднем 19,4 %. Вазоніт не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитив в плазме крови достигается через 3˗4 часы и хранится на терапевтическом уровне около 12 часов. Препарат выводится главным образом с мочой, в виде метаболитив - 90 % выводится почками.

У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв) выведения Вазоніту и его метаболитив задерживается.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения продлевается и абсолютная биодоступность повышается.

Клинические характеристики

Показание

Для удлинения дистанции безболевой поступи у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIb за Фонтеном(перемежающаяся хромота), когда другие мероприятия, такие как тренировка поступи, ангиопластика та/або обновительные процедуры, не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения(включая туговухисть и внезапную потерю слуха).

Противопоказание

Вазоніт противопоказанный:

- пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другому метилксантину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг(риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;

- пациентам с кровоизлиянием в мозг или другим клинически значимым кровотечением;

- пациентам в острый период инфаркта миокарда;

- пациентам с язвой желудка та/або кишечными язвами;

- пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном назначении с отмеченными ниже препаратами следует учитывать возможность врачебных взаимодействий.

Средства, которые снижают артериальное давление.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение артериального давления может быть выраженнее.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например тем, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, нужен тщательный мониторинг (в частности регулярный контроль МЧС (международное нормализованное соотношение), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо контролировать уровень сахара в крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможное обострение побочных эффектов во время лечения заболеваний дыхательного тракта.

Циметидин.

Возможный рост уровня пентоксифиллина в плазме и усиления действия пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин.

Одновременное применение препарата из ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.

Потенциальный адитивний эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов : через повышенный риск возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов(например, клопидогрелю, ептифибатиду, тирофибану, епопростенолу, илопросту, абциксимабу, анагрелиду, НПЗП(нестероидные противовоспалительные препараты), кроме селективных ингибиторов ЦОГ- 2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

При одновременном приложении с антиадренергическими препаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ и ксантина приводит к стимуляции центральной нервной системы.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечения препаратом Вазоніт следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Вазоніт пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, которые страдают на сахарный диабет и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Вазоніт возможное усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательным образом присматривать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой(СЧВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластичной анемии, нужно регулярно проводить общий анализ крови.

У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) или тяжелой дисфункцией печенки выведения пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

- пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

- пациентов с инфарктом миокарда;

- пациентов с артериальной гипотензией;

- пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны нападения стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.

- пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв);

- пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

- пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, предопределенной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. раздел "Противопоказания";

- пациентов, которые недавно перенесли оперативное лечение(повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем нужен систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими препаратами(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

- пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Опыту применения препарата беременным женщинам недостаточно . Из-за этого рекомендуется не применять препарат Вазоніт в период беременности.

Кормление груддю

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Вазоніт, необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Дозирование определяет врач индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.

Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb за Фонтеном(перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозирование, применяют по 1 таблетке 600 мг 1˗2 разы на сутки(600˗1200 мг пентоксифиллина на сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходимая коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функций печенки нужное снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения(включая туговухисть и внезапную потерю слуха).

Если не назначено другое дозирование, применяют по 1 таблетке 600 мг один-два разы на сутки(600-1200 мг пентоксифиллина на сутки).

В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза(парентеральный + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможное лечение или только пероральное, или комбинированное пероральное и парентеральное(внутривенная инфузия), или только парентеральное(внутривенная инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходимая коррекция дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) дозы следует титровать до 50˗70 % от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости.

Решение о снижении дозы пациентам с тяжелыми нарушениями функций печенки должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и длительность применения.

Таблетку следует глотать целой(не розжовуючи), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.

Примечание.

В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту(прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорачивание кишечнику) в отдельных случаях из организма выводятся нерастворенные остатки таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Деть.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Вазоніт нельзя назначать детям(до 18 лет).

Передозировка

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждения, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения, арефлексии и тоніко-клонічних судорог.

Лечебные мероприятия. Если передозировка состоялась недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы помешать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Может быть необходимое наблюдение в отделении интенсивной терапии, чтобы предотвратить осложнением.

Неотложные мероприятия в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности(шоку). При первых признаках тяжелых реакций(например, кожные реакции(крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное вспотел, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мероприятиями неотложной помощи, такими как размещения больного в лежачему положении с поднятыми ногами, обеспечения проходности дыхательных путей и введение кислорода, показанное екстренне медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин(адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды(например, 250˗1000 мг метилпреднизолона внутривенно) и антагонисты гистаминових рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - возобновления жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные реакции, которые возникали во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Г.Л. Фарма ГмбХ/G.L. Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шлоссплац 1, 8502 Ланах, Австрия/Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austria;