Бринтелликс

Инструкция по применению

Брінтеллікс

(Brintellix®)

Состав

действующее вещество: вортиоксетин;

1 покрыта пленочной оболочкой таблетка содержит 5 мг или 10 мг вортиоксетину в виде вортиоксетину гидробромида;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, гипромелоза, макрогол 400, титану диоксид(E 171); таблетки 5 мг: железа оксид красен(Е 172); таблетки 10 мг: железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 5 мг: розовые, краплевидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с символами "TL" с одной стороны и "5" - из другого;
таблетки 10 мг: желтые, краплевидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с символами "TL" с одной стороны и "10" - из другого.

Фармакотерапевтична группа. Антидепрессанты. Код АТХ N06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Механизм действия вортиоксетину, как считают, связанный с его мультимодальной активностью, которая является сочетанием двух фармакологических механизмов, : прямой модуляции активности рецепторов и ингибування транспортера серотонину(5-НТ). Доклинические данные показывают, что вортиоксетин является антагонистом 5-НТ3, 5 - HT7 и 5 - HT1D рецепторов, частичным агонистом 5 - HT1B рецепторов, агонистом 5 - HT1A рецепторов и ингибитором 5 - HT транспортера, вызывает модуляцию нейротрансмиссии в нескольких системах, в том числе серотонину, норадреналину, дофамину, гистамину, ацетилхолину, ГАМК и глутамату. Такая мультимодальная активность, как считают, обеспечивает антидепрессивные и анксиолитични эффекты, а также улучшения когнитивной функции, учебы и памяти в условиях доклинических исследований вортиоксетину. Кроме того, доклинические исследования указывают, что вортиоксетин не вызывает сексуальную дисфункцию. Точный взнос каждой составляющей этого механизма в наблюдаемый фармакодинамичний профиль остается неясным, потому следует применять внимание при экстраполяции доклинических данных непосредственно на человека.

Установлено, что увлечение транспортера серотонину разными суточными дозами вортиоксетину представляло приблизительно 50 % - дозой 5 мг, 65 % - дозой 10 мг и свыше 80 % - дозой 20 мг. Вортіоксетин клинически показал антидепрессивное действие при увлечении транспортера 5-НТ на 50 %.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность вортиоксетину растет с увеличением дозы. Кроме того вортиоксетин в пределах доз 5-20 мг на сутки продемонстрировал эффективность в широком диапазоне депрессивных(за шкалой MADRS) и тревожных(за шкалой HAM-А) симптомов депрессии.

Профилактика рецидивов

Длительность антидепрессивного эффекта была продемонстрирована в исследовании профилактики рецидивов, в котором в два раза высший риск рецидива был определен в группе плацебо, чем в группе вортиоксетину.

Пациенты пожилого возраста

В диапазоне доз вортиоксетину от 5 до 20 мг на сутки эффективность и переносимость у пожилых людей отвечала результатам исследований у взрослого населения.

Пациенты с тяжелой депрессией или высоким уровнем симптомов тревоги

Антидепресантна эффективность была также продемонстрирована у больных с тяжелой депрессией(≥ 30 баллы MADRS) и у депрессивных пациентов с высоким уровнем тревожных симптомов(≥ 20 баллы HAM-А) в краткосрочных исследованиях, включая исследование у пациентов пожилого возраста, и долгосрочных исследованиях профилактики рецидивов.

Пациенты с неадекватным ответом на лечение СІЗЗС/СІЗЗН

В сравнительном исследовании гибких доз у пациентов с депрессией после неадекватного ответа на лечение существующего эпизода СІЗЗС/СІЗЗН вортиоксетин в суточной дозе 10-20 мг был статистически значительно эффективнее, чем агомелатин в суточной дозе 25-50 мг(за шкалой MADRS), клиническое значение было доказано за шкалами CGI - I и SDS.

Когнитивная дисфункция при депрессии

В ходе исследований влияния лекарственного средства на когнитивные процессы оказалось, что эффект вортиоксетину главным образом обусловлен прямым влиянием на когнитивную функцию, чем непрямым влиянием через улучшение симптомов депрессии.

Качество жизни и общее функционирование

Вортіоксетин превосходил плацебо по показателям оценки качества жизни, клинически значительно улучшал общее положение здоровья(за шкалой EQ - 5D) и показатели общего функционирования(за шкалой SDS - работа, социальная и семейная жизнь) сравнительно с плацебо или активным средством сравнения(агомелатином). Больше того, лучшие эффекты сравнительно с плацебо относительно качества жизни хранились в течение долгосрочного исследования профилактики рецидива.

Переносимость и безопасность

Безопасность и переносимость вортиоксетину оценивались в коротко- и долгосрочных исследованиях для доз 5-20 мг на сутки.

Вортіоксетин не увеличивал частоту бессонницы или сонливости сравнительно с плацебо.

В систематическом оценивании потенциальных симптомов отмены не были выявлены клинически значимой разницы между вортиоксетином и плацебо за частотой и характером симптомов отмены ни после краткосрочного(6-12 недели), ни после долгосрочного(24-64 недели) периода лечения.

В ходе клинических исследований вортиоксетину частота сообщений о нежелательных сексуальных реакциях была низкой и подобной плацебо, показатели частоты сексуальной дисфункции, связанной с терапией, и общие оценки за шкалой ASEX не имели клинически значимой разницы из плацебо относительно симптомов сексуальной дисфункции при применении рекомендованной дозы вортиоксетину, но высшие дозы были связаны с численным ростом случаев дисфункции.

В ходе клинических исследований подобно плацебо вортиоксетин не влиял на массу тела, частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Клинически значимых изменений в оценках функции печенки и почек в ходе клинических исследований не было.

Вортіоксетин не проявлял никакого клинически значимого влияния на параметры ЭКГ, включая QT -, QTc -, PR - и QRS- интервалы, у пациентов с большим депрессивным расстройством. В тщательном исследовании QTc среди здоровых добровольцев при применении доз до 40 мг на время потенциала до удлинения QTc интервала не наблюдало.

Детский возраст

Клинические исследования среди пациентов детского возраста не проводились, следовательно, безопасность и эффективность препарата Брінтеллікс для пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены.

Фармакокинетика.
Абсорбция
Вортіоксетин медленно, но хорошо всасывается после приема внутренне и пек концентрации в плазме крови достигается в течение 7-11 часов. После многократного приема 5, 10 или 20 мг на сутки наблюдалось среднее значение Cmax 9-33 нг/мл. Абсолютная биодоступность представляет 75 %. Влияние приема еды на фармакокинетику не наблюдался.

Распределение
Средний объем распределения(Vss) представляет 2600 л, что указывает на объемное внесосудистое распределение.
Вортіоксетин сильно связывается с белками плазмы(98-99 %) и связывания, как выдается, не зависит от концентрации вортиоксетину в плазме.

Биотрансформация
Вортіоксетин широко метаболизуеться в печенке, главным образом путем окисления и дальнейшей конъюгации глюкуроновой кислотой.

In vitro изоферменты цитохрома P450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6 берут участие в метаболизме вортиоксетину. Інгібуючого или индуктирующего влияния вортиоксетину in vitro на изоферменты CYP CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5 не наблюдалось. Вортіоксетин есть слабым P - gp субстратом и ингибитором.

Основной метаболит вортиоксетину является фармакологически неактивным.

Элиминация
Средний период полувыведения - 66 часы. Приблизительно 2/3 неактивного метаболиту вортиоксетину выводится с мочой и близко 1/3 - с фекалиями. Только незначительное количество вортиоксетину выводится с калом. Стойкая концентрация в плазме достигается приблизительно через 2 недели.

Линейность/нелинейность
Фармакокинетика линейна и не зависит от времени в диапазоне изученных доз(2,5-60 мг на сутки). В соответствии с периодом полураспада индекс накопления представляет от 5 до 6 на основе AUC0 - 24 после нескольких приемов доз от 5 до 20 мг на сутки.

Пациенты пожилого возраста

У летних здоровых добровольцев(возрастом ≥ 65 годы, n=3D20) влияние вортиоксетину увеличивалось на 27 % (Cmax и AUC) сравнительно с молодыми здоровыми добровольцами контрольной группы(возрастом ≤ 45 годы) после нескольких приемов 10 мг на сутки. Коррекция дозы не нужна.

Почечная недостаточность

После одноразового приема 10 мг вортиоксетину почечная недостаточность(за формулой Кокрофта-Голта, легкая, средняя или тяжелая, n=3D8 в группе) вызывала незначительное увеличение экспозиции(до 30 %) сравнительно с такой в контрольной группе здоровых добровольцев. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности лишь небольшая фракция вортиоксетину была потеряна во время процесса диализа(AUC и Cmax на 13 % и 27 % ниже; n=3D8) после одноразового приема 10 мг вортиоксетину. Коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

После одноразового приема 10 мг вортиоксетину влияния легкой или умеренной печеночной недостаточности(Child - Pugh, критерии Но и В; n=3D8 в каждой группе) на фармакокинетику вортиоксетину не наблюдалось(изменения AUC представляли менее 10 %). Коррекция дозы не нужна. Вортіоксетин не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, и следует проявлять осторожность при назначении этим пациентам.

Слабые метаболизатори CYP2D6

В слабых метаболизаторив CYP2D6 концентрация вортиоксетину в плазме крови была приблизительно в два раза выше, чем в экстенсивных метаболизаторив. В присутствии мощных CYP3A4/2C9-інгібіторіво влияние потенциально может быть выше. Коррекция дозы может быть нужной, как и для всех пациентов, в зависимости от индивидуальной реакции.

Клинические характеристики

Показание

Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой составляющей препарата.

Одновременное приложение с неселективными ингибиторами моноаминоксидази(МАО) или селективными ингибиторами МАО-А.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вортіоксетин метаболизуеться в печенке главным образом путем окисления и дальнейшей конъюгации глюкуроновой кислотой. In vitro в метаболизме вортиоксетину участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6.

Влияние других лекарственных средств на действие вортиоксетину

Необоротные неселективные ингибиторы МАО

В связи с риском серотонинового синдрома вортиоксетин противопоказанный в любой комбинации с необоротными неселективными ингибиторами МАО. Лечения вортиоксетином не следует начинать раньше, чем по крайней мере через 14 дни после прекращения лечения необоротными неселективными ингибиторами МАО. Прием вортиоксетину следует прекратить по крайней мере за 14 дни до начала лечения необоротными неселективными ингибиторами МАО.

Оборотный селективный ингибитор МАО-А(моклобемид)

Комбинация вортиоксетину с оборотным селективным ингибитором МАО-А, таким как моклобемид, противопоказанная. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном приложении является необходимым.

Оборотный неселективный ингибитор МАО(линезолид)

Комбинация вортиоксетину со слабым оборотным и неселективным ингибитором МАО, таким как антибиотик линезолид, противопоказанная. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном приложении является необходимым.

Необоротные селективные ингибиторы МАО-В(селегилин, разагилин)

Невзирая на низший(чем с ингибиторами МАО-А) ожидаемый риск серотонинового синдрома, сочетания вортиоксетину с необоротными ингибиторами МАО-В, такими как селегилин или разагилин, нужно осуществлять с осторожностью. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном приложении является необходимым.

Серотонінергічні лекарственные средства

Одновременное назначение из серотонинергичними лекарственными средствами(например из трамадолом, суматриптаном и другим триптаном) может привести к серотонинового синдрому.
Зверобой
Одновременное применение антидепрессантов серотонинергичной действия и растительных средств, которые содержат зверобоя обычный, может привести к повышению частоты побочных реакций, включая серотониновий синдром.

Лекарственные средства, которые снижают судорожный порог

Антидепрессанты серотонинергичной действия могут снизить порог судорожной готовности. Рекомендуется осторожность при одновременном применении других лекарственных средств, способных снизить порог судорожной готовности(таких как антидепрессанты(ТЦА, СІЗЗС, СІЗЗН), нейролептики(фенотиазини, тиоксантени, бутирофенони), мефлохин, бупропион и трамадол).

ECT(электросудорожная терапия)

Клинического опыта одновременного применения вортиоксетину из ЕСТ нет, потому осторожность является целесообразной.

Ингибиторы цитохрома Р450

При введении вместе с 150 мг бупропиону(сильный ингибитор CYP2D6) дважды на день в течение 14 дней у здоровых добровольцев влияние вортиоксетину увеличилось в 2,3 раза для AUC. Общее введение чаще приводило к увеличению частоты побочных эффектов при добавлении бупропиону к вортиоксетину, чем при добавлении вортиоксетину к бупропиону. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента при добавлении к терапии сильных ингибиторов CYP2D6(например бупропиону, хинидину, флуоксетину, пароксетину) можно рассмотреть применение низших доз вортиоксетину.

При совместимом назначении вортиоксетину после 6 дней применения кетоконазолу 400 мг на сутки(ингибитор CYP3A4/5 и Р-глікопротеїну) или флуконазолу 200 мг на сутки(ингибитор CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4/5) у здоровых добровольцев наблюдалось соответственно 1,3 - и 1,5-кратное увеличение AUC вортиоксетину. Коррекция дозы не нужна.

Влияние одноразового приема 40 мг омепразолу(ингибитор CYP2C19) на фармакокинетику длительного применения вортиоксетину у здоровых добровольцев не наблюдался.

Комбинация мощных ингибиторов CYP3A4 и CYP2C9 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6 не исследовалась, однако, вероятно, следует ожидать усиленного влияния вортиоксетину на таких пациентов.

Индукторы цитохрома Р450

При однократном введении 20 мг вортиоксетину совместно после 10 дней приема рифампицину 600 мг на сутки(индуктор CYP изоферментов) у здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC вортиоксетину на 72 %. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, может быть нужной коррекция дозы, если к лечению вортиоксетином добавляется индуктор цитохрома Р450(например рифампицин, карбамазепин, фенитоин).

Ацетилсалициловая кислота

Влияние повторного приема ацетилсалициловой кислоты 150 мг на сутки на фармакокинетику вортиоксетину у здоровых добровольцев не наблюдался.

Влияние вортиоксетину на действие других лекарственных средств

Антикоагулянты и антиагреганты

Существенных эффектов влияния на показатели международного нормализованного соотношения, протромбина или R-/S- варфарину плазмы сравнительно с плацебо при общем введении вортиоксетину с фиксированной дозой варфарину у здоровых добровольцев не наблюдалось. Кроме того, существенного ингибуючего влияния сравнительно с плацебо на агрегацию тромбоцитов при общем введении аспирина в дозе 150 мг на сутки после приема вортиоксетину у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако, как и при применении других серотонинергичних средств, следует проявлять осторожность при применении вортиоксетину в сочетании с пероральными антикоагулянтами или антиагрегантами в связи с потенциальным повышением риска кровотечения через фармакодинамични взаимодействия.

Алкоголь
Влияния на фармакокинетику вортиоксетину или этанола, а также существенного нарушения когнитивной функции сравнительно с плацебо после применения вортиоксетину в дозах 20 мг или 40 мг с одновременным однократным введением этанола 0,6 г/кг у здоровых добровольцев не выявлено. Однако, как другие средства, которые действуют на ЦНС, применять вортиоксетин в комбинации с алкоголем не рекомендуется.

Субстраты цитохрома P450

In vitro вортиоксетин не показал потенциалу притеснения или индукции изоферментов цитохрома P450. Тормозного действия вортиоксетину на изоферменты цитохрома Р450 CYP2C19(омепразол, диазепам), CYP3A4/5(етинилестрадиол, мидазолам), CYP2B6(бупропион), CYP2C9(толбутамид, S- варфарин), CYP1A2(кофеин) или CYP2D6(декстрометорфан) у здоровых добровольцев не выявлено.

Значительного нарушения когнитивной функции сравнительно с плацебо после применения вортиоксетину одновременно с 10 мг диазепаму не выявлено.

Существенного влияния на уровне половых гормонов сравнительно с плацебо после одновременного применения вортиоксетину с комбинированным оральным контрацептивом(етинилестрадиол 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг) не выявлено.

Литий, триптофан

Клинически значимого эффекта влияния стабильных концентраций лития после одновременного приложения из вортиоксетином у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако были сообщения об усилении эффектов при применении антидепрессантов серотонинергичной действия вместе с литием или триптофаном, потому одновременное применение вортиоксетину с этими лекарственными средствами следует проводить с осторожностью.

Особенности применения

Применение в педиатрической популяции пациентов

Брінтеллікс не рекомендуется для лечения депрессии у пациентов в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлена. В ходе клинических исследований у детей, которым применяли другие антидепрессанты, суицидальну поведение(суицидальни попытки и суицидальни мысли) и враждебность(преимущественно агрессия, оппозиционное поведение, гнев) наблюдали чаще, чем у пациентов, которым применяли плацебо.

Суицид/суицидальни мысли

Депрессия связана с повышенным риском суицидальних мыслей, самопошкодження и суицида(событий, связанных с самоубийством). Этот риск хранится к достижению значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не состояться в течение первых нескольких недель лечения или больше, следует тщательным образом контролировать состояние пациентов пока происходит улучшение. Из общего клинического опыта известно, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Пациенты с анамнезом событий, связанных с самоубийством, или с имеющимися значительными признаками суицидальних мыслей к началу лечения, как известно, поддаются большему риску суицидальних мыслей или попыток самоубийства и нуждаются тщательного надзора во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидальной поведения сравнительно с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Суровый надзор за пациентами и, в частности, за лицами с высоким риском должен сопровождать лечение, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Пациентов(но их опекунов) следует предупредить о необходимости мониторинга любого клинического ухудшения, суицидальной поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, также о необходимости обратиться к врачу немедленно, если имеются эти симптомы.

Судороги
Судороги являются потенциальным риском при применении антидепрессантов. Поэтому лечение вортиоксетином следует начинать с осторожности у пациентов, которые имеют судороги в анамнезе, или у пациентов с нестабильной эпилепсией. Лечение любого пациента следует прекратить, если развиваются нападения или увеличивается их частота.

Серотоніновий синдром или нейролептический злокачественный синдром

Серотоніновий синдром(СС) или нейролептический злокачественный синдром(НЗС), потенциально опасные для жизни состояния, могут развиться во время лечения препаратом Брінтеллікс. Риск развития СС и НЗС увеличивается при одновременном применении серотонинергичних средств(в т.о. триптана), средств, которые влияют на метаболизм серотонину(в т.ч. ингибиторов МАО), антипсихотикив и других антагонистов допамина. Следует внимательно контролировать проявления симптомов СС или НЗС.

Симптомы СС включают изменения ментального состояния(такие как возбуждение, галлюцинации и запятая), вегетативную нестабильность(например тахикардию, лабильное кровяное давление и гипертермию), нервно-мышечные аберрации(такие как гиперрефлексия, отсутствие координации) та/або желудочно-кишечные симптомы(например тошноту, блюет и диарею). При появлении таких признаков следует немедленно прекратить применение препарата Брінтеллікс и начать симптоматическое лечение.

Мания/гипомания

Брінтеллікс следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом мании/гипомании и прекратить применение, если приобретает развитие маниакальная фаза.

Кровотечение
Как и при применении любого другого антидепрессанта серотонинергичной действия(СІЗЗС, СІЗЗН), возможные аномальные кровоизлияния, такие как кровоподтеки, пурпура и другие кровотечения, такие как желудочно-кишечное или гинекологическое кровотечение. Рекомендуется осторожность относительно пациентов, которые принимают антикоагулянты и/или лекарственные средства, которые влияют на функцию тромбоцитов(например атипичные антипсихотики и фенотиазини, большинство ТЦА, нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота), а также пациентов с известной тенденцией к кровотечению или нарушениями свертывания крови.

Гіпонатріємія
О гипонатриемию, вероятно, через неадекватную секрецию антидиуретического гормона, при применении антидепрессантов групп СІЗЗС, СІЗЗН сообщалось редко. Следует соблюдать осторожность относительно пациентов с риском развития гипонатриемии, таких как пациенты пожилого возраста, с циррозом, или при одновременном применении препаратов, которые вызывают гипонатриемию. Пациентам с симптоматической гипонатриемиею целесообразно прекратить применение Брінтелліксу и начать соответствующее медицинское вмешательство.

Почечная недостаточность

Даны о применении пациентам с тяжелой недостаточностью ограничены, следовательно, следует проявлять осторожность.

Печеночная недостаточность

Вортіоксетин не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность
Опыт применения вортиоксетину беременным ограничен.

В исследованиях на животных тератогенный эффект не установлен, но наблюдалось снижение массы тела и задержка окостенения плода.

После применения женщинам на поздних стадиях беременности серотонинергичних лекарственных средств в новорожденных могут проявляться такие симптомы: респираторный дистрес, цианоз, одышка, судороги, температурная нестабильность, трудности кормления, блюет, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервозность, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут быть связаны с эффектами отмены или чрезмерной серотонинергичной активностью. В большинстве случаев такие осложнения начинаются немедленно или в ближайшее время(<24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СІЗЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может привести к увеличению риска персистуючеи легочной гипертензии в новорожденных(ПЛГН). Хотя связь ПЛГН с лечением вортиоксетином не исследовалась, этот потенциальный риск нельзя исключить учитывая механизм действию(рост концентраций серотонину).

Брінтеллікс не следует применять во время беременности, если клиническое состояние женщины не требует лечения вортиоксетином.

Грудное выкармливание

Имеющиеся доклинические данные показали экскрецию вортиоксетину и метаболитив в грудное молоко. Ожидается, что вортиоксетин выделяется в грудное молоко человека. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. Решение о прекращении/продолжения кормления груддю или прекращения/содержания от лечения Брінтелліксом следует принимать с учетом пользы грудного выкармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность
Исследования фертильности у самцов и самок животных не показали влияния вортиоксетину на фертильность, качество спермы и производительность спаривания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Существенного нарушения способности руководить автотранспортом, когнитивных функций или других психомоторных навыков сравнительно с плацебо у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако пациенты должны проявлять осторожность при управлении автомобилем или эксплуатации опасных механизмов.

Способ применения и дозы

Способ применения

Брінтеллікс применяют внутренне, с едой или без.

Начальная и пидтримуюча дозы представляют 10 мг один раз на сутки.

В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно увеличить максимально до 20 мг на сутки или снизить минимально до 5 мг на сутки.

После устранения симптомов депрессии рекомендуется продолжать лечение по крайней мере 6 месяцы для укрепления антидепрессивного эффекта.

Прекращение лечения

Лечение Брінтелліксом можно прекратить резко, нет необходимости постепенного снижения дозы.

Специальные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста исключительно на основе возраста не нужна.

Ингибиторы цитохрома Р450

В зависимости от индивидуальной реакции пациента следует рассмотреть применение низших доз вортиоксетину, если к терапии добавляются мощные ингибиторы CYP2D6(например бупропион, хинидин, флуоксетин, пароксетин).

Индукторы цитохрома Р450

В зависимости от индивидуальной реакции пациента следует рассмотреть коррекцию дозы вортиоксетину, если к терапии добавляется индуктор цитохрома Р450(например рифампицин, карбамазепин, фенитоин).

Деть.

Безопасность и эффективность Брінтелліксу для лечения депрессии у пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены, следовательно, применение не рекомендуется.

Передозировка

Опыт ограничен. Прием вортиоксетину в диапазоне доз от 40 до 75 мг вызывал обострение таких побочных эффектов : тошнота, постуральное головокружение, диарея, абдоминальный дискомфорт, генерализуемый зуд, сонливость и румянец.

Лечение должно быть симптоматическим и включать соответствующий мониторинг. Рекомендуется медицинское наблюдение в специализированных условиях.

Побочные реакции

Наиболее частой побочной реакцией была тошнота. Побочные реакции были обычно легкими или умеренными и наблюдались в течение первых двух недель лечения. Реакции, как правило, были преходящими и обычно не приводили к прекращению терапии. Реакции со стороны пищеварительной системы(например тошнота) чаще наблюдались у женщин, чем у мужчин. Побочные реакции, нижеприведенные, определяются как: очень частые(≥ 1/10), частые(≥ 1/100 к < 1/10), нечастые(≥ 1/1000 к < 1/100), редкие(≥ 1/10 000 к < 1/1000), очень редкие(< 1/10 000) и неизвестные(частоту невозможно установить по имеющимся данным).

Срок пригодности. 48 месяцы.

Условия хранения. Специальных условий хранения не нуждается. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 14 таблетки в блистере, 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Х. Лундбек А/с.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Оттіліавей 9, 2500 Валбі, Дания.