Бетоптик® S

Регистрационный номер: UA/8509/01/01

Импортёр: Новартис Фарма АГ
Страна: Швейцария
Адреса импортёра: Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария

Форма

капли глазные, 0,25 % по 5 мл в флаконах-капельницах "Дроп-Тейнер®"; по 1 флакону-капельнице в коробке из картона

Состав

1 мл суспензии содержит бетаксололу гидрохлориду 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксололу

Виробники препарату «Бетоптик® S»

Алкон-Куврьор
Страна производителя: Бельгия
Адрес производителя: Рийксвег 14, В- 2870 Пуурс, Бельгия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТОПТИК® S

(BETOPTIC® S)

Cклад:

действующее вещество: бетаксололу гидрохлорид;

1 мл суспензии содержит бетаксололу гидрохлориду 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксололу;

вспомогательные вещества: маннит(E 421), кислота полистиролсульфонова, карбомер 974Р, динатрию едетат, бензалконию хлорид, N- лауроилсаркозин, кислота борная, натрию гидроксид та/або кислота хлористоводородная концентрированная(для регулирования рН), вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Протиглаукомні препараты и миотические средства. Блокаторы адренорецепторов беты. Код АТХ S01E D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол - кардиоселективний блокатор бета-1-адренергічних рецепторов, который не делает значительной мембраностабилизуючеи(местной анестезирующей) и выраженного симпатомиметического действия.

Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска развития глаукоматозной скотомы. Чем высший уровень внутриглазного давления, тем большая достоверность повреждения глазного нерва и потери поля зрения. После инстилляции в глаз бетаксолол способен снижать как повышен, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, или сопровождается это глаукомой, или нет; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продуцирования внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 минуты, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часы после местного приложения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

БЕТОПТИК® S в форме суспензии(бетаксолол 0,25 %) обеспечивает снижение внутриглазного давления, эквивалентное потому, что продемонстрировал препарат БЕТОПТИК® S в форме раствора(бетаксолол 0,5 %).

Вазорелаксуюча действие бетаксололу на периферические сосуды было продемонстрировано в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксуюча действие бетаксололу и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в некоторых исследованиях ип vivo, в которых использовали модели глазных и неглазных сосудов крыс, морских свинок, кролей, собак, свиней и коров. Действие бетаксололу как нейропротектора было продемонстрировано в экспериментах как ип vivo, так и ип vitro на сетчатке кролей, кортикальних культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.

Даны, полученные во время контролируемых клинических исследований на пациентах с хронической видкритокутовой глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксололу обеспечивает более длительное позитивное влияние на поле зрения, чем получен при применении тимололу, неселективного блокатора беты. Более того, при применении бетаксололу не наблюдалось негативного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение/перфузию.

При местном применении бетаксололу в форме глазных капель он делает незначительное действие или вовсе не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического приложения не имел существенного влияния на функцию легких, что было установлено при измерении объема максимального выдоха за секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношения. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергичной блокады во время осуществления исследования не наблюдалось.

При пероральном введении бета-адренергични блокаторы уменьшают сердечные выбросы у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренергичних рецепторов могут подавлять симпатичный стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.

Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия БЕТОПТИК® S переносилась намного лучше, чем раствор БЕТОПТИК® S.

Полярная природа бетаксололу может вызывать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате БЕТОПТИК® S молекулы бетаксололу связаны ионной связью с амберлитовой смолой. После инстилляции молекулы бетаксололу переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата БЕТОПТИК® S.

Доклинические данные из безопасности

Исследование продолжительности жизни при применении бетаксололу, введенного перорально, в дозах, которые представляли 6, 20 или 60 мг/кг/сутки, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3 или 12, или 48 мг/кг/сутки, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.

Во время разных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как ип vitro, так и in vivo, мутагенного эффекта бетаксололу не наблюдалось.

Исследование действия бетаксололу на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, которые осуществляли на крысах и кролях при пероральном применении бетаксололу гидрохлорида, продемонстрировали доказательства связи постимплантацийного выкидыша у крыс и кролей с применением препарата в дозе, которая превышала 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно.

Бетаксололу гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось любого другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксичных дозах.

Фармакокинетика.

Бетаксолол имеет высокую липофильнисть, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоких концентраций препарата в тканях глаза. Содержимое бетаксололу в плазме после местного приложения низкий. При осуществлении клинических фармакокинетичних исследований концентрации в плазме крови были ниже пределы количественного определения, которое равняется 2 нг/мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном приложении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который приблизительно представляет 16-22 часы. Выводится бетаксолол, как правило, почками, меньше - с фекалиями. Основными метаболитами есть две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой(приблизительно 16 % от принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 минуты, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часы после местного приложения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

Клинические характеристики

Показание

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической видкритокутову глаукомой или глазной гипертензией(как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Противопоказание.

· Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из компонентов препарата.

· Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусо-передсердного узла, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, неконтролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

· Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальную астму тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований бетаксололу относительно их взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили.

· Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, которые приводят к артериальной гипотензии та/або выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, который содержит блокаторы беты, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергуючими блокирующими средствами, антиаритмичными средствами(включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

· Блокаторы Беты могут уменьшать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.

· В редких случаях сообщалось о мидриазе, который возникал при сопутствующем применении офтальмологических блокаторов беты и адреналина(эпинефрину).

· Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного приложения в глаз, необходимо подождать по меньшей мере 5 минуты между их приложением. Глазные мази следует применять последними.

· Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его след с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, через риск усиления их действия.

Особенности применения

Только для офтальмологического приложения.

После первого открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Частота возникновения побочных реакций при местном приложении в глаз является ниже, чем при системном приложении. Для получения информации относительно уменьшения системной абсорбции см. раздел "Способ применения и дозы".

Заболевание роговицы

При местном применении блокаторов беты в глаз может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять блокаторы беты пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие блокаторы беты

При применении бетаксололу пациентам, которые уже получают системное бета-блокуючий средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться, или известные эффекты системной блокады беты. При применении бета-блокуючих средств пациентам данной категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергичних средства местного действия одновременно(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

При применении глазных капель БЕТОПТИК® S для снижения внутриглазного давления у пациентов с закритокутовой глаукомой его необходимо применять лишь в комбинации с миотическими средствами.

Хоріоїдальне отслаивания

При применении лекарственных средств, которые подавляют продуцирование слезной жидкости(например, тимолол, ацетазоламид), после проведения фильтрационной хирургии сообщалось об отслаивании хориоидальной оболочки.

Хирургическая анестезия

Бета-блокуючі анестезирующие препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. При приеме пациентом бетаксололу следует сообщить об этом анестезиологу.

При осуществлении носослезовой окклюзии или при содержании ввек закрытыми в течение 2 минут, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может уменьшить системное действие и увеличить местное действие лекарств.

Общие

· Как и другие офтальмологические препараты для местного приложения, бетаксолол абсорбируется системно. Через наличие бета-адренергичного компонента при применении бетаксололу могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренергичних рецепторов.

Нарушение со стороны сердца

· У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями(например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует критически оценивать необходимость осуществления терапии с применением блокаторов беты и рассмотреть возможность терапии с применением других действующих веществ. Следует наблюдать при отсутствии признаков ухудшения состояния и побочных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Через неблагоприятное влияние блокаторов беты на время проводимости их с осторожностью можно назначать лишь пациентам с блокадой сердца первой степени.

Нарушение со стороны сосудистой системы

· Следует с осторожностью осуществлять лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени(то есть тяжелые формы заболевания Рейно или синдрому Рейно).

Нарушение со стороны дыхательных путей

· Приходили сообщения о реакциях со стороны дыхательной системы, в том числе летальные случаи в результате бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых бета- блокаторов. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с бронхиальной астмой легкой/средней степени и бронхиальной астмой легкой/средней степени в анамнезе или хроническими обструктивными заболеваниями легких(ХОЗЛ) легкой/средней степени.

Гипогликемия/диабет

· Бета-адреноблокатори следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку блокаторы беты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз

· Бета-адреноблокатори также могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

· Бета-адреноблокатори могут усиливать слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении(например, диплопия, птоз и общая слабость).

· Анафилактические реакции

Во время применения блокаторов беты пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на разные аллергены в анамнезе могут иметь высшую реактивность при повторном применении препарата с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяют для лечения анафилактических реакций.

· Контактные линзы

БЕТОПТИК® S содержит бензалконию хлорид, который может вызывать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель БЕТОПТИК® S и подождать 15 минуты, прежде чем вставить контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Репродуктивная функция

Даны относительно влияния данного лекарственного препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетаксололу беременным женщинам. Для получения информации относительно уменьшения системной абсорбции см. раздел "Способ применения и дозы".

При осуществлении эпидемиологических исследований не было выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении блокаторов беты был выявлен риск задержки внутриутробного развития. Кроме этого, при применении блокаторов беты к родам в новорожденных наблюдались признаки и симптомы блокады(например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистрес и гипогликемия) беты.

Бетаксолол не следует применять в период беременности, кроме случаев острой необходимости. Однако если БЕТОПТИК® S применяли к родам, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг новорожденного.

Период кормления груддю

Блокаторы Беты проникают в грудное молоко, которое может повлечь возникновение серьезных побочных эффектов в новорожденного на грудном кормлении. Однако при применении терапевтических доз бетаксололу в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может повлечь клинические симптомы блокады беты новорожденного. Для получения информации относительно уменьшения системной абсорбции см. раздел "Способ применения и дозы".

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

БЕТОПТИК® S не имеет или имеет незначительное влияние на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для офтальмологического приложения.

Дозирование

Применение взрослым, включая людей пожилого возраста

Рекомендованная доза представляет 1 краплю БЕТОПТИКу® S в конъюнктивный мешок пораженного глаза(глаз) 2 разы на сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия БЕТОПТИК® S нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательный надзор за пациентами, больными глаукомой.

Если при применении рекомендованных доз внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими протиглаукомними препаратами.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие века или носослезова окклюзия. Это уменьшает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, который уменьшает достоверность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с использованием других местных офтальмологических препаратов следует придерживаться интервала 10-15 минуты между их приложением.

Применение детям и подросткам

Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК® S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение при нарушениях функции печенки и почек

БЕТОПТИК® S не исследовали для этой категории пациентов.

Способ применения

Перед применением препарата флакон следует хорошо сотрясти.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожными и не касаться ввек, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Деть.

Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК® S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка.

При случайном глотании препарата симптомы передозировки блокаторами беты могут включать брадикардию, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки препаратом БЕТОПТИК® S лечение должно быть симптоматическим и пидтримуючим.

Побочные реакции.

Короткий обзор данных из безопасности

Самым частым побочным эффектом, который наблюдался в течение клинических исследований препарата БЕТОПТИК® S, было ощущение дискомфорта в глазу, который встречался в 12 % пациентов.

Нижеозначенные побочные эффекты наблюдались во время клинических исследований препарата и классифицированы таким образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 к < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 к <1/100), одиночные(≥ 1/10000 к <1/1000), редкие(< 1/10000). В пределах каждой группы побочные эффекты представленные в порядке уменьшения их степени тяжести.

Система органов

Побочные реакции согласно классификатору MedDRA(версия 13.0)

Кардиологические нарушения

Нечасто: брадикардия, тахикардия

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль

Одиночные: синкопе

Офтальмологические нарушения

Очень часто: ощущение дискомфорта в глазу

Часто: затуманивание зрения, усиленное слезотечение, ощущение постороннего тела в глазах

Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, нарушения зрения, светобоязнь, боль в глазах, сухость глаз, астенопия, блефароспазм, необычное ощущение в глазах, зуд глаз, выделения из глаз, образование чешуек по краям ввек, воспаление глаз, раздражения глаз, конъюнктивные нарушения, конъюнктивный отек, глазная гиперемия

Одиночные: катаракта, офтальмологические нарушения

Со стороны дыхательных путей, торакальни и медиастинальные нарушения

Нечасто: астма, диспноэ, нарушение со стороны дыхательных путей, ринит

Одиночные: кашель, ринорея

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота

Одиночные: дисгевзия

Со стороны кожи и подкожных тканей

Одиночные: дерматит, сыпь

Со стороны сосудов

Одиночные: артериальная гипотензия

Психические расстройства

Одиночные: беспокойство

Со стороны репродуктивной функции и молочных желез

Одиночные: уменьшение либидо

По результатам постмаркетинговых исследований были выявлены нижеозначенные побочные реакции. По имеющимся данным невозможно рассчитать частоту их возникновения.

Система органов

Побочные реакции согласно классификатору MedDRA(версия 13.0)

Со стороны иммунной системы

повышенная чувствительность

Психические расстройства

бессонница, депрессия

Со стороны нервной системы

головокружение

Офтальмологические нарушения

эритема ввек

Кардиологические нарушения

аритмия

Со стороны кожи и подкожных тканей

облысение

Нарушение общего характера и состояние места введения

астения

Описание приведенных побочных реакций

Как и при применении других офтальмологических лекарственных средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системное кровообращение. Это может повлечь подобные нежелательные эффекты, как и при применении системных блокаторов беты. Частота возникновения системных побочных реакций при местном приложении в глаз является меньше, чем при системном приложении. Приведенные побочные реакции включают у себя реакции, которые наблюдались в пределах класса блокаторов беты для офтальмологического приложения.

Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических блокаторов беты и могут возникнуть при применении глазных капель БЕТОПТИК® S :

· Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, которые включают ангионабряк, крапивницу, локализованные и генерализуемые высыпания, зуд, анафилактическую реакцию, токсичный эпидермальный некролиз.

· Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ : гипогликемия.

· Психические расстройства: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутывание сознания.

· Со стороны нервной системы: синкопе, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиления признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.

· Офтальмологические нарушения: признаки и симптомы раздражения глаз(например, печиння, поколювання, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, отслаивание хориоидальной оболочки после фильтрационной хирургии(см. раздел "Особенности применения"), уменьшение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

· Кардиологические нарушения: боль в груди, ускоренное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

· Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиления перемежающейся хромоты.

· Респираторные, торакальни и медиастинальные нарушения: бронхоспазм(преимущественно у пациентов с предварительно существующим бронхоспастичним заболеванием).

· Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, боль в животе, блюет, сухость в рту, глоссит.

· Со стороны кожи и подкожных тканей : псориазоподибни высыпание или обострение псориаза.

· Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей : миалгия.

· Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : половая дисфункция, импотенция.

· Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения, : астения/усталость.

Дополнительно было выявлено повышение уровней антинуклеарных антител; клиническая релевантнисть не установлена.

Срок пригодности. 2 годы.

Срок хранения после первого открытия флакона - 4 недели.

Условия хранения

Держать флакон в картонной коробке. Хранить при температуре 8-30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым.

Упаковка. По 5 мл в флаконе-капельнице "Дроп-Тейнер®"; по 1 флакону в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Алкон-Куврьор/

Alcon-Couvreur.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Рійксвег 14, B - 2870 Пуурс, Бельгия/

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.

Другие медикаменты этого же производителя

ОПАТАНОЛ® — UA/4986/01/01

Форма: капли глазные, 1 мг/мл по 5 мл в флаконе-капельнице "Дроп-Тейнер®"; 1 или 3 флаконы-капельницы в коробке из картона

АЗОПТ® — UA/2300/01/01

Форма: капли глазные, 10 мг/мл; по 5 мл в флаконе-капельнице &quot;Дроп-Тейнер®&quot;; по 1 флакону-капельнице в коробке из картона

ГИКАМТИН™ — UA/9121/02/02

Форма: капсулы твердые по 1 мг по 10 капсулы в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

САНДИМУН НЕОРАЛ® — UA/10102/01/01

Форма: капсулы мягкие по 25 мг in bulk: по 5 капсулы в блистере; по 10 блистеры в картонной коробке; по 60 коробки в картонной коробке

ТОБРАДЕКС® — UA/2448/02/01

Форма: мазь глазная, по 3,5 г в тубе; по 1 тубе в коробке из картона