Бетамакс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАМАКС

(BETAMAKS)

Состав:

действующее вещество: sulpiride;

1 таблетка содержит 200 мг сульпириду;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный высушен; кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат; тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрични таблетки белого или почти белого цвета из фаской и черточкой с одной стороны. Размеры таблеток : диаметр -(10±0,2) мм, высота -(3,1±0,3) мм

Фармакотерапевтична группа.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульпирид влияет на допаминергичну нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему делает активирующее действие. В высших дозах сульпирид также уменьшает производительную симптоматику.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального введения одной таблетки 200 мг максимальная концентрация сульпириду в плазме(0,73 мг/л) достигается через 3-6 часы.

Распределение

Биодоступность пероральных врачебных форм представляет 25-35 % с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетичний профиль после введения в дозах от 50 мг до 300 мг.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма : видимый объем распределения в стационарном состоянии представляет 0,94 л/кг. Связывания с белками плазмы представляет 40 %.

Сульпирид в незначительных количествах оказывается в грудном молоке и может пересекать плацентный барьер.

Биотрансформация

Сульпирид практически не метаболизуеться в организме человека.

Выведение

Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс представляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы представляет 7 часы.

Клинические характеристики.

Показание.

- Острые психические расстройства.

- Хронические психические расстройства(шизофрения, хронические нарушения нешизофренического характера : параноидальные состояния, хронический галюцинаторний психоз).

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Пролактинзалежні опухоли(например, пролактиносекретуюча аденома гипофизу(пролактинома) и рак молочной железы).

- Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.

- Острая порфирия.

- Комбинации с неантипаркинсоничними агонистами допамина(каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации из леводопой или антипаркинсоничними лекарственными средствами(включая ропинорол), комбинации из мехитазином, циталопрамом и есциталопрамом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативные средства

Следует помнить, что много лекарственных средств могут обнаруживать адитивний тормозное влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина(аналгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептические средства, барбитураты, бензодиазепини, небензодиазепинови анксиолитики(такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты(амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1- антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии(torsades de pointes)

До этого серьезного нарушения сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмичной активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия(см. "Калійнезберігаючі препараты") и брадикардия(см. "Средства, которые вызывают брадикардию") или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам принадлежат, в частности, антиаритмичные препараты классов la и III и некоторые нейролептические средства.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только во врачебных формах для внутривенного введения.

Сопутствующее введение двух "торсадогенних"(тех, которые вызывают torsades de pointes) препаратов в большинстве случаев противопоказанное. Однако исключение составляют метадон и некоторые другие вещества :

противопаразитарные средства(галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes);

нейролептики, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказанные для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes).

Противопоказанные комбинации(см. раздел "Противопоказания").

Циталопрам, есциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминових рецепторов, какие не предназначенные для лечения болезни Паркинсона(каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и антипаркинсонични препараты(включая ропинорол)

Между леводопой, антипаркинсоничними препаратами(амантадин, апоморфин, бромокриптин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина, необходимое назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить(розга их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Мехітазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации(см. раздел "Особенности применения").

С противопаразитарными препаратами, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии(torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковым азолом следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить QT‒интервал и в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

С антипаркинсоничними агонистами допамина(амантадин, апоморфин, бромокриптин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин)

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина, необходимое назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить(розга их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома).

С другими препараты, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes) (антиаритмичные препараты класса Іa(хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и классу III(амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения и торамифен)

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

С другими нейролептиками, которые могут повлечь развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультоприд, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

С алкоголем

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применений лекарственных средств, которые содержат спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожность

Азитроміцин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного приложения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С блокаторами беты, которые применяются при сердечной недостаточности(бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes). Необходимый клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, которые вызывают брадикардию(такие как антиаритмичные препараты класса Іa, блокаторы беты, некоторые антиаритмичные препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов(дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинестеразни средства)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes). Необходимый клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Кларитроміцин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного приложения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калійнезберігаючі препараты(калийнезберигаючи диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулювальни слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного приложения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии, осуществлять клинический мониторинг, контроль электролитов и ЭКГ.

Препараты лития

Риск появления нейропсихиатрических признаков, которые указывают на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного приложения.

Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Рокситроміцин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного приложения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Из сукралфатом

Уменьшение абсорбции сульпириду в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфату и сульпириду должен быть определенный интервал времени(больше 2 часов, если это возможно).

С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпириду в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпириду должен быть определенный интервал времени(больше 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует принять во внимание

Другие седативные средства

Более выраженное подавление функции центральной нервной системы. Через ухудшение способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и робота с другими механизмами могут быть опасными.

Антигипертензивные средства

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

С блокаторами(кроме есмололу, соталолу и блокаторов беты, которые используются при сердечной недостаточности) беты

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной(адитивний эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропиноролу.

Особенности применения.

У пациентов, которые болеют сахарным диабетом или имеют факторы риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпиридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови.

Кроме особенных случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшенное дозирование и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для:

больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог(были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, которые лечились сульпиридом(см. раздел "Побочные реакции")), пациентов пожилого возраста, которые являются более восприимчивыми к развитию постуральной гипотензии, седативного влияния и экстрапирамидных эффектов препарата.

У пациентов с агрессивным поведением или ажитациею с импульсивностью сульпирид должен назначаться вместе с седативными средствами.

Сообщалось, что на фоне применения антипсихотикив, в том числе сульпириду, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышения температуры тела неустановленной этиологии могут быть признаками лейкопении(см. раздел "Побочные реакции") : в таких случаях следует немедленно выполнить анализ крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела незъясованой этиологии лечения необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться во время принятия нейролептиков(бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться к появлению гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратичну природу, могут быть присутствующие факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT. Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT(когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT), см. раздел "Побочные реакции".

Принимая во внимание это, прежде чем вводить препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут содействовать развитию этого типа аритмии, : Факторы риска : брадикардия менее чем 55 удары за минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, лечения лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию(менее чем 55 удары за минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT- интервала(см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ‒исследования во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдали повышенный риск инсульта сравнительно с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических агентов или в других популяциях пациентов. Пациентам, которые имеют факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального следствия повышается среди пациентов пожилого возраста, которые страдают на психоз, вызванный деменцией, и которые получают лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных исследований при участии пациентов, которые в целом принимали атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального следствия увеличился в 1,6 - 1,7 разы среди пациентов, которые принимали эти препараты, сравнительно с плацебо.

По завершению среднего срока лечения, который длился 10 недели, риск летального следствия представлял 4,5 % в группе пациентов, которые получали лечение, сравнительно с 2,6 % в группе плацебо.

Хотя причины летального следствия во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были разными, большинство летальных случаев наступали в результате или сердечно-сосудистых(таких как сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционных заболеваний(например пневмонии).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать достоверность летального следствия так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия. Во время применения антипсихотических средств сообщалось о жидких летальных случаях при венозной тромбоэмболии(ВТ). Поскольку больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, к началу и во время лечения препаратом необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительные меры(см. раздел "Побочные реакции").

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминових рецепторов, противопаразитическими средствами, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes), см. раздел "Побочные реакции".

В случае применения препарата даже в низких дозах следует считаться с риском развития поздней дискинезии, в частности среди больных пожилого возраста.

Сульпириду свойственный антихолинергичний эффект, потому его с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Сульпирид нужно применять с осторожностью пациентам с схильнистю до гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста, через риск возникновения гипертонического криза.

Предупреждение о вспомогательных веществах

Таблетки Бетамакс содержат лактозу. Это лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp- лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства(пролактин опосредствованный эффект).

Исследования на животных не указывают на непосредственное или опосредствованное вредное влияние на ход беременности, развитие эмбриона/плода та/або послеродовое развитие.

Клинические данные о применении в период беременности очень ограничены, потому применение в период беременности не рекомендуется.

Относительно людей доступное очень ограниченное количество данных о влиянии на ход беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпириду во время беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся достовернее. Таким образом, через ограниченный опыт применения сульпириду во время беременности его приложения не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время третьего триместру беременности, после рождения имеют риск возникновения нежелательных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов та/або симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной длительностью. Сообщалось о таких нежелательных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройство дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательным образом контролировать.

Кормление груддю.

Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление груддю во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сульпирид действует на ЦНС и может повлечь сонливость, головокружение, нарушение зрения и может замедлить психомоторные реакции(см. раздел "Побочные реакции"). Во время применения препарата противопоказано руководить автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Для перорального приложения.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

В данной врачебной форме препарат для взрослых пациентов.

Суточная доза представляет 200-1000 мг.

Деть.

Препарат в этой врачебной форме предназначен лишь для взрослых.

Передозировка.

Симптомы

Опыт относительно применения сульпириду ограничен. Могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматической кривошиею, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, которые представляют опасность для жизни, или даже запятая.

Лечение

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции(риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который должен продолжаться к полному выздоровлению больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергични препараты.

Побочные реакции.

Нежелательные реакции, связанные с применением препарата и которые наблюдались во время клинических исследований, приводятся ниже за классами органов и систем в порядке уменьшения частоты возникновения.

Нервные расстройства.

Ранняя дискинезия(спастическая кривошия, окулогирни кризисы, тризм). Симптомы уменьшается при применении антихолинергичних антипаркинсоничних препаратов.

Экстрапирамидные симптомы и связаны с этим нарушения:

- паркинсонизм и связаны с этим симптомы: тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация;

- акинетични симптомы, которые сопровождаются или не сопровождаются гипертонусом, которые частично уменьшаются при применении антихолинергичних антипаркинсоничних агентов;

- гиперкинетическая-гипертоническая, возбудительная двигательная активность;

- акатизия.

При поздней дискинезии, для которой характерные непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и/или лица, и которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками, антихолинергични антипаркинсонични препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.

Успокоительный эффект или сонливость.

Приходили сообщения о бессоннице и обескураженности.

Судороги(см. раздел "Особенности применения").

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром(см. раздел "Особенности применения").

Общие нарушения.

Увеличение массы тела.

Нарушение иммунной системы.

Анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.

Эндокринные нарушения.

Кратковременная гиперпролактинемия может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличение молочных желез и боли в молочных железах. Исчезает потом отмены лечения.

Кардиологические расстройства.

Удлинение QT- интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт"(torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца, внезапного летального следствия(см. раздел "Особенности применения").

Сосудистые нарушения.

Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления.

Во время применения антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи при эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен - частота случаев не установлена.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз - частота возникновения неизвестна.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Увеличение активности ферментов печенки.

Патология кожи и подкожной ткани.

Макулопапулярний сыпь, крапивница.

Общие расстройства.

Реакции гиперчувствительности.

Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде.

Синдром отмены в новорожденных - частота возникновения неизвестна.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Не нуждается специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель.

АО "Гріндекс".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Тел./факс: +371 67083205/+371 67083505

Элл. почта: [email protected].

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БЕТАМАКС

(BETAMAKS)

Состав:

действующее вещество: sulpiride;

1 таблетка содержит 200 мг сульпирида;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный высушенный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или свиты белого цвета с фаской и риской на одной стороне. Размеры таблеток : диаметр -(10,0±0,2) мм, высота -(3,1±0,3) мм

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь одной таблетки 200 мг максимальная концентрация сульпирида в плазме(0,73 мг/л) достигается через 3‒6 часов.

Распределение

Биодоступность пероральных лекарственных форм составляет 25‒35% с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетический профиль после введения в дозах вот 50 мг до 300 мг.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 40%.

Сульпирид в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может проникать через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека.

Выведение

Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет 7 часов.

Клинические характеристики

Показания

− Острые психические расстройства.

− Хронические психические расстройства(шизофрения, хронические нарушения нешизофреничного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к сульпириду или к дорогому из вспомогательных веществ препарата.

- Пролактинозависимые опухоли(например, пролактиносекретирующая аденома гипофиза(пролактинома) и рак молочной железы).

- Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.

- Острая порфирия.

- Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина(каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами(включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства могут проявят аддитивное тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводит к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина(анальгетики, средства вот кашля и заместительную терапию), нейролептические средства, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики(такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты(амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1 - антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии(torsades de pointes)

К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводит ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия(см. "Калийнесохраняющие препараты") и брадикардия(см. "Средства, вызывающие брадикардию") или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов la и III и некоторые нейролептические средства.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное введение двух "торсадогенных"(тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов в большинстве случаев противопоказано. Однако исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

противопаразитарные средства(галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать со вторыми препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes)

нейролептики, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации со вторыми препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes).

Противопоказаны комбинации(см. Раздел "Противопоказания").

Циталопрам, эсциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминовых рецепторов, не предназначенных для лечения болезни Паркинсона(каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и противопаркинсонические препараты(включая ропинорол)

Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами(амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить(резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Мехитазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации(см. Раздел "Особенности применения").

С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии(torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолом следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед эго началом нужно проверить QT- интервал и в эго ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

С антипаркинсоническими агонистами допамина(амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин)

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить(резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома).

Со вторыми препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia(хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III(амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения и торамифен)

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

Со вторыми нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультопридом, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

С алкоголем

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С блокаторами беты, которые применяются при сердечной недостаточности(бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию(такие как антиаритмические препараты класса Ia, бета- блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов(дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калийнесохраняющие препараты(калийнесохраняющие диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии, осуществлять клинический мониторинг, контроль электролитов и ЭКГ.

Препараты лития

Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравления литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.

Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С сукралфатом

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени(более 2 часов, если это возможно).

С желудочно- кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени(более 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует принять во внимание

Другие седативные средства

Более выраженное угнетение центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

Антигипертензивные средства

Повышение черточка артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

С блокаторами(кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, используемых при сердечной недостаточности) беты

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной(аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

Особенности применения

В пациентов, страдающих сахарным диабетом или имеющих факторы черточка развития сахарного диабета, в начале терапии сульпиридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначат пациентам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшенное дозирование и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводит прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для:

больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог(были сообщения о случаях возникновения судорог в пациентов, лечившихся сульпиридом(см. раздел "Побочные реакции")), пациентов пожилого возраста, которые являются восприимчивыми к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата.

В пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначат вместе с седативными средствами.

Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, в том числе сульпирида, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела неустановленной этиологии могут быть признаками лейкопении(см. Раздел "Побочные реакции") : в таких случаях следует немедленно выполнить анализ крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептиков(бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться к появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы черточка, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT. Сульпирид может приводит к дозозависимому удлинению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще наблюдается в пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT(когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT), см. раздел "Побочные реакции".

Учитывая это, прежде чем вводит препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие в пациентов факторов черточка, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии. Факторы черточка: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, лечение лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию(менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT- интервала(см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствам и другие виды взаимодействий ").

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ‒исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо- контролируемых клинических исследований в пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с темы, кто получал плацебо. Механизм этого повышения черточка неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного черточка при применении вторых антипсихотических агентов или во вторых популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы черточка инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального исхода повышается в пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, вызванным деменцией, и получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных исследований с участием пациентов, которые в целом принимали атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального исхода увеличился в 1,6‒1,7 раза среди пациентов, принимавших эти препараты, в сравнении с плацебо.

После завершения среднего срока лечения, длившегося 10 недель, риск летального исхода составил 4,5 % в группе пациентов, получавших лечение, в сравнении с 2,6 % в группе плацебо.

Хотя причины летального исхода во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство летальных случаев наступало в результате сердечно- сосудистых(таких как сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционных заболеваний(например, пневмонии).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать вероятность летального исхода так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических средств сообщалось о редких летальных случаях при венозной тромбоэмболии(ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы черточка развития ВТ, к началу и во время лечения необходимо определить все потенциальные факторы черточка развития ВТ и принять предупредительные меры(см. Раздел "Побочные реакции").

Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитическими средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes), с метадоном, вторыми нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes), см. раздел "Побочные реакции".

В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности среди лиц пожилого возраста.

Сульпириду присущ антихолинергический эффект, поэтому эго с осторожностью следует применять в пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам со склонностью к гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста, из-за черточка возникновения гипертонического кризис.

Предупреждение о вспомогательных веществах

Таблетки Бетамакс содержат лактозу. Это лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы - галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

В животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства(пролактин опосредованный эффект).

Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или опосредованном вредном влиянии на течение беременности, развитие эмбриона/плода и/или послеродовое развитие.

Клинические данные о применении во время беременности очень ограничены, поэтому применение во время беременности не рекомендуется.

Касательно людей доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Свиты во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида во время беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида во время беременности эго применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время третьего триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройство дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Кормление грудью.

Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Сульпирид действует на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения и может замедлить психомоторные реакции(см. раздел "Побочные реакции"). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Следует всегда назначат минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

В данной лекарственной форме препарат для взрослых пациентов.

Суточная доза составляет 200-1000 мг.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме для взрослых пациентов.

Передозировка

Симптомы

Опыт касательно применения сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. В некоторых больных могут развиваться проявления паркинсонизма, которые представляют угрозу для жизни, или запятая.

Лечение

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции(риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который следует продолжать к полного выздоровления пациента. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводит антихолинергические препараты.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, связанные с применением препарата и которые наблюдались во время клинических исследований, приводятся нижет по классам органов и систем в порядке убывания частоты возникновения.

Нервные расстройства.

Ранняя дискинезия(спастическая кривошея, окулогирные кризиса, тризм). Симптомы уменьшаются при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.

Экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения:

- паркинсонизм и связанные с этим симптомы: тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация;

- акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, которые частично уменьшаются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов;

- гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;

- акатизия.

При поздней дискинезии, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и/или лица, и которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками, антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.

Успокаивающий эффект или сонливость.

Поступали сообщения о бессоннице и обеспокоенности.

Судороги(см. раздел "Особенности применения").

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром(см. раздел "Особенности применения").

Общие нарушения.

Увеличение массы тела.

Нарушения иммунной системы.

Анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.

Эндокринные нарушения.

Кратковременная гиперпролактинемия может привести к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличения молочных желез и боли в молочных железах. Исчезает после отмены лечения.

Кардиологические расстройства.

Удлинение QT- интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт"(torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапному летальному исходу(см. раздел "Особенности применения").

Сосудистые нарушения.

Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи при эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен ‒ частота случаев не установлена.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз ‒ частота возникновения неизвестна.

Со стороны гепатобилиарнной системы.

Увеличение активности ферментов печени.

Патология кожи и подкожной ткани.

Макулопапулярная сыпь, крапивница.

Общие расстройства.

Реакции гиперчувствительности.

Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде.

Синдром отмены в новорожденных ‒ частота возникновения неизвестна.

Срок годности. 3 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО "Гриндекс".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Тел./факс: +371 67083205/+371 67083505

Эл. почта: [email protected].