Беталок Зок

Регистрационный номер: UA/3066/01/02

Импортёр: АстраЗенека АБ
Страна: Швеция
Адреса импортёра: S - 151 85 Содертал'е, Швеция

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с замедленным высвобождением по 100 мг № 30 в флаконах

Состав

1 таблетка содержит: 95 мг метопрололу сукцината, что отвечает 100 мг метопрололу тартрату

Виробники препарату «Беталок Зок»

АстраЗенека АБ
Страна производителя: Швеция
Адрес производителя: Гертуневеген, SE - 151 85 Содертал'є, Швеция
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Беталок Зок

(Betaloc® Zok)

Состав

действующее вещество: метопрололу сукцинат;

1 таблетка содержит: 23,75 мг или 47,5 мг, или 95 мг метопрололу сукцината, что отвечает 25 мг, или 50 мг, или 100 мг метопрололу тартрату;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию стеарилфумарат, титану диоксид(E 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с замедленным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

25 мг: белая или почти белая, овальная, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с черточкой на обеих сторонах и гравированием на одной стороне;

50 мг: белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с черточкой на одной стороне и гравированием на второй стороне;

100 мг: белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с черточкой на одной стороне и гравированием на второй стороне.

Фармакотерапевтична группа. Селективные блокаторы адренорецепторов беты.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метопролол - селективный блокатор бета1-адренорецепторів. Метопролол влияет на бета1-рецептори сердца в низших дозах, чем нужно для влияния на бета2-рецептори периферических сосудов и бронхов. Селективность Беталок Зок является дозозависимой, поскольку максимальная концентрация в плазме крови при применении врачебной формы с замедленным высвобождением значительно ниже, чем при приеме такой же дозы в форме обычной таблетки. Высшая степень бета1-селективності достигается благодаря дозированию во врачебной форме Зок.

Метопролол не имеет бета-стимулюючего эффекта и обнаруживает незначительный мембраностимулювальний эффект. Блокаторы рецепторов беты делают негативный инотропный и хронотропный эффект.

Лечение метопрололом уменьшает действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке и приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, сердечных выбросов, а также снижает повышенное артериальное давление. В стрессовых ситуациях, которые сопровождаются повышенным высвобождением адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологичному расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол меньше влияет на мышцы бронхов, чем неселективные блокаторы беты. Это свойство обеспечивает условия для лечения пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со стимуляторами бета2-рецепторів. Метопролол меньшей мерой влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, чем неселективные блокаторы беты, следовательно, он может быть также назначен пациентам с сахарным диабетом. Метопролол меньше влияет на сердечно-сосудистую реакцию в условиях гипогликемии, например, тахикардию, и возвращение уровня сахара в крови к нормальным значениям происходит быстрее, чем в случае применения неселективных блокаторов рецепторов беты.

При артериальной гипертензии Беталок Зок существенно снижает артериальное давление в течение больше 24 часов, как в положении, лежа, так и в положении, стоя, а также во время физической нагрузки. В начале лечения метопрололом наблюдается повышение периферических сосудов. Однако при длительном лечении снижения артериального давления может происходить путем уменьшения общего периферического сопротивления сосудов на фоне неизмененных сердечных выбросов.

В 4-недельном исследовании с участием 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной артериальной гипертензией Беталок Зок в дозах 1 и 2 мг/кг снижал откорректированный относительно плацебо систолическое артериальное давление на 4-6 мм рт.ст. Діастолічний артериальное давление показало откорректированное относительно плацебо снижение показателей на 5 мм рт.ст. при применении высших доз препарата, а также дозозависимое снижение показателей давления при применении препарата в дозах 0,2, 1 и 2 мг/кг. Достойны внимания отличия между возрастом, показателями шкалы Таннера(шкала физического развития подростков) или расой не выявлены.

Метопролол снижает риск сердечно-сосудистых летальных последствий у мужчин с умеренной/тяжелой артериальной гипертензией. Нарушения со стороны электролитного баланса не наблюдались.

Эффект при хронической сердечной недостаточности: в исследовании MERIT - HF(исследовании выживаемости, в котором принимал участие 3991 пациент с хронической сердечной недостаточностью(класс II - IV NYHA) и сниженной фракцией выбросов(≤ 40)), Беталок Зок показал повышение показателей выживаемости и уменьшения количеству случаев госпитализации. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов(за классами Нью-йоркской Ассоциации сердца и шкалой общей оценки лечения).

Кроме того, было показано, что лечение препаратом Беталок Зок увеличивает фракцию выбросов и уменьшает конечный систолический и конечный диастоличний объемы левого желудочка.

При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитичной активности блокируется, и это приводит к низшей частоте сердечных сокращений, прежде всего за счет снижения автоматической функции в клетках водителя ритма, а также за счет продленного времени суправентрикулярной проводимости. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и летального следствия, особенно внезапного после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика.

Таблетка Беталок Зок с уповильненним высвобождением состоит из микрокапсул, которые содержат гранулы метопрололу сукцината, и каждая капсула является отдельной единицей содержимого. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения препарата. Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью, и после этого капсулы распределяются по значительной поверхности пищеварительного тракта. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и длится почти с постоянной скоростью в течение 20 часов. Эта форма дозирования препарата обеспечивает равномерную концентрацию метопрололу сукцината в плазме крови и длительность действия в течение 24 часов.

Беталок Зок полностью всасывается после перорального приема, и вещество абсорбируется вдоль всего пищеварительного тракта, а также в толстой кишке. Биодоступность препарата Беталок Зок представляет 30-40 %. Метопролол метаболизуеться в печенке, преимущественно с помощью CYP2D6. Были определены три основных метаболити, хотя ни один из них не имеет клинически значимого бета-блокуючего эффекта. Приблизительно 5 % метопрололу выводится в неизмененном виде через почки, остальная доза выводится в виде метаболитив.

Фармакокинетика метопрололу у детей и подростков(6-17 годы) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при пероральном приеме метопрололу(CL/F) увеличивается с линейной зависимостью относительно массы тела.

Клинические характеристики

Показание

· Артериальная гипертензия.

· Стенокардия.

· Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка.

· Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

· Сердечные аритмии, включая суправентрикулярну тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции передсердь и желудочковых экстрасистол.

· Функциональные нарушения сердечной деятельности, которые сопровождаются сердцебиением.

· Профилактика мигрени.

Противопоказание

Кардиогенный шок. Синдром слабости синусового узла. Атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации(отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия); длительная или периодическая инотропная терапия, направленная на стимулирование рецепторов беты. Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Нелеченая феохромоцитома.

Метаболический ацидоз.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений < 45 уд/мин., P - Q интервале > 0,24 c, систолическому артериальному давлению < 100 мм рт.ст., сердечной блокаде И степени, или/и тяжелой сердечной недостаточности. В случае наличия симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяемыми показателями артериального давления ниже 100 мм рт.ст. в положении, лежа перед началом лечения необходимо повторно оценить. Серьезное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим блокаторам беты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопрололу в плазме крови могут влиять препараты, что ингибують CYP 2D6, например, есть хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимо уменьшить дозы Беталок Зок.

Следует избегать одновременного приема препарата Беталоку Зок со следующими лекарственными средствами

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты(исследовано для пентобарбиталу) стимулируют метаболизм метопрололу путем индукции фермента.

Пропафенон: у четырех пациентов, которые получали лечение метопрололом, после приема пропафенону концентрации метопрололу в плазме крови увеличивались в 2-5 разы, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типу для метопрололу. Взаимодействие было подтверждено у восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, подавляет метаболизм метапрололу через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации, вероятно, непредсказуемый, поскольку пропафенон также имеет бета-блокуючи свойства.

Верапамил: в комбинации с блокаторами(описано для атенололу, пропранололу и пиндололу) беты верапамил может повлечь развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и блокаторы беты имеют адитивну ингибиторну действую на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.

Одновременное применение препарата Беталок Зок со следующими препаратами может нуждаться корегування доз

Амиодарон: сообщение о клинических случаях подтверждает то, что у пациентов, которые принимают амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения препарата из метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения(приблизительно 50 сутки), это значит, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени потом отмены этого препарата.

Антиаритмичные препараты класса I : антиаритмичные средства I класса и блокаторы беты имеют адитивну негативное инотропное действие, которое может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамиду.

Нестероидные противовоспалительные/протиревматични препараты(НПЗП) : показано, что НПЗП противодействуют антигипертензивному действию блокаторов беты. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что этого взаимодействия не происходит из сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки : одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов рецепторов беты может увеличивать время артриовентрикулярной проводимости и повлечь брадикардию.

Дифенгідрамін: дифенгидрамин уменьшает(в 2,5 раза) клиренс метопрололу к альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют скорую гидроксиляцию. Эффекты метопрололу усиливаются.

Дилтіазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторив имеют адитивну ингибуючу действую на антриовентрикулярну проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась(сообщение о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина(адреналину) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы рецепторов(включая пиндолол и пропранолол) беты, развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (приблизительно

10 сообщения). Кроме того, было сделано предположение, что эпинефрин, который находится в анестетиках местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, является меньшим в случае применения с кардиоселективними блокаторами рецепторов беты.

Фенілпропаноламін: фенилпропаноламин(норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастоличного артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы рецепторов беты могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропраноламину. В двух случаях был описан гипертензивный криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин: хинидин ингибуе метаболизм метопрололу в так называемых скорых метаболизаторив(больше 90 % в Швеции) со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады рецепторов беты. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими блокаторами беты, что метаболизуються тем же ферментом(цитохром P450 2D6).

Клонидин: блокаторы беты могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидину. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидину.

Рифампіцин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопрололу, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, которые получают одновременно с метопрололом другие блокаторы(например, глазные капли) беты или ингибиторы моноаминоксидази(МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетикив пациентам, которые получают лечение блокаторами рецепторов беты, усиливает кардиодепресивний эффект. У пациентов, которые получают блокаторы беты, может возникнуть необходимость в повторной корректировке дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопрололу в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводить циметидин или гидралазин.

Концентрация метопрололу в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.

Пациенты, которые получают одновременно с метопрололом блокаторы симпатичных ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы бета2-рецепторів и бета1-рецепторів, а также дигидропиридин.

Может возникнуть потребность в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, которые получают блокаторы беты.

Следует обнаруживать осторожность в случае одновременного применения метопрололу из ерготамином.

Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности применения

Пациентам, которые получают лечение блокаторами беты, не следует вводить внутривенно верапамил.

Метопролол может приводить к нарушению периферического артериального кровообращения, такие как перемежающаяся хромота. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особенное внимание.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть нападений стенокардии может увеличиться в результате опосредствованного альфовыми рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные блокаторы беты. Селективные бета1-блокатори следует применять с осторожностью.

При лечении больных с бронхиальной астмой или с другими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитичну терапию. Возможно, будет необходимым увеличения дозы стимуляторов бета2-рецепторів.

Во время лечения метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньше, чем при применении неселективных блокаторов беты.

Очень редко состояние пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости средней степени тяжести может ухудшиться(возможно, к атриовентрикулярной блокаде).

Терапия блокаторами беты может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Больным феохромоцитомой при лечении Беталок Зок необходимо одновременно назначить альфа-блокатор.

Данные контролируемых клинических исследований из эффективности и безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью(класс IV за NYHA) ограничены. Лечения таких пациентов должны проводить лишь врачи со специальными навыками и опытом(см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, которая сопровождается острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, в котором устанавливали возможность применения препарата при сердечной недостаточности. Следовательно, эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, который сопровождается сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения. Противопоказано применять Беталок Зок при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности.

Внезапная отмена блокаторов беты является опасной, особенно у пациентов группы высокого риска, и может ухудшать хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального следствия. Поэтому прекращать лечение препаратом Беталок Зок по любым причинам необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, когда доза препарата на каждом этапе уменьшается вдвое к последней дозе 12,5 мг(половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение по крайней мере 4-х суток до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Беталок Зок. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение блокаторами беты не рекомендуется. Если отмена метопрололу считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не меньше чем за 48 часы до общей анестезии. Срочного инициирования применения высоких доз метопрололу у пациентов, которые перенесли несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные последствия у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Однако, у некоторых пациентов является желательным использование блокаторов беты как премедикации. В таких случаях необходимо избирать анестетик с незначительным негативным инотропным эффектом с целью минимизации риска притеснения деятельности миокарда.

Следует тщательным образом контролировать гемодинамический статус у пациентов с подозреваемым или определенным инфарктом миокарда.

Применение метопрололу может повлечь ухудшение менее тяжелых нарушений периферического кровообращения.

У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать потребность в сопутствующей терапии диуретиками.

Применение метопрололу может привести к развитию брадикардии у пациентов.

Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой И степени.

Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.

Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом.

При применении метопрололу у пациентов с лабильным и сахарным диабетом И типа может возникнуть потребность в коррекции гипогликемичеи дозы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Беталок Зок не следует применять в период беременности и кормления груддю, если врач не считает, что польза преобладает возможный вред для плода/ребенка. Блокаторы Беты уменьшают плацентный кровоток, который может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости и преждевременным родам.

Кормление груддю

Грудное выкармливание не рекомендуется. Количество метопрололу, что попадает с грудным молоком, не должно привести к значительным бета-блокуючих эффектам в новорожденных, если мать применяет обычные терапевтические дозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения препаратом Беталок Зок может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работе с механизмами, следует предупредить о возможности возникновение таких эффектов.

Способ применения и дозы

Беталок Зок применять 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки с замедленным высвобождением можно делить, но их не следует разжевывать или крошить. Таблетки следует запить по меньшей мере 0,5 стаканы жидкости. Одновременный прием еды не влияет на биодоступность препарата.

Дозу подбирать индивидуально, во избежание развития брадикардии, дозу препарата следует корректировать. Рекомендуется следующее дозирование

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз в сутки. Если доза 100 мг являются недостаточными для досягення терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или же увеличить дозу препарата.

Стенокардия

100-200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости Беталок Зок можно комбинировать с нитратами или увеличить дозу.

Дополнительная терапия при лечении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков и, возможно, препаратов наперстянки в случае стабильности симптоматической сердечной недостатнисти.

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов декомпенсации в течение по меньшей мере 6 недели и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2 недель.

Лечение сердечной недостаточности блокаторами беты может привести к временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно дальнейшее продолжение терапии или уменьшение дозы препарату, в отдельных случаях может понадобиться отмена препарата. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью(IV функциональный класс за классификацией NYHA) розчинати терапию Беталок Зок должен лишь опытный специалист.

Стабильная сердечная недостаточность, ІІ функциональный класс.

Рекомендованная начальная доза Беталок Зок в первые две недели представляет 25 мг 1 раз в сутки. После 2 недель дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки, и дальше дозу можно удваивать каждые 2 недели. Целевая доза Беталок Зок для длительного лечения представляет 200 мг 1 раз в сутки.

Стабильная сердечная недостаточность, III - IV функциональный класс.

Рекомендованная начальная доза представляет 12,5 мг(половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза препарата корректируется индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под тщательным надзором врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1-2 недель приема Беталок Зок дозу препарата можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза препарата может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят высшие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 недели к достижению максимальной дозы 200 мг на сутки.

В случае артериальной гипотензии та/або брадикардии может возникнуть необходимость уменьшить дозу сопутствующего препарата или уменьшить дозы Беталок Зок. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что дозу Беталок Зок необходимо уменьшать. Однако дозу не следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. Также может возникнуть необходимость тщательным образом контролировать функции почек.

Сердечная аритмия.

100-200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить.

Підтримуюче лечения после инфаркта миокарда.

Рекомендованная питримуюча доза представляет 200 мг 1 раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, которые сопровождаются сердцебиением.

100 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить.

Профилактика мигрени.

100-200 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Корректировка дозы препарата не нужно, поскольку скорость выведения незначительным образом зависит от функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печенки.

Обычно Беталок Зок пациентам с циррозом печенки следует назначать в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печенки. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печенки(например, у пациентов после операции шунтирования) может понадобиться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы не нужна.

Деть

Безопасность и эффективность препарата Беталок Зок в лечении детей при показаниях на данное время еще не определены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Токсичность: у взрослого человека прием дозы 7,5 г стал причиной летальной интоксикации. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренную интоксикацию повлекла доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г - очень серьезная интоксикация.

Симптомы: важнейшими являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и притеснения дыхания. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I - IІІ степени, удлинение интервала QT(исключительный случай), асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Притеснение дыхания, остановка дыхания. Другие: утомляемость, спутывание сознания, потеря сознания, дрибнорозмашистий тремор, судороги, потения, парестезии, бронхоспазм, тошнота, блюет, возможно, спазм пищевода, гипогликемия(особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минуты - 2 часы после приема препарата.

Лечение: в случае необходимости - промывание желудка, прием активированного угля. Атропін(0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела - детям) следует ввести к промыванию желудка(через риск вагусной стимуляции). Может понадобиться интубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное возобновление объема; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг(главным образом при вагусных симптомах). В случае подавления функции миокарда : инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты со следующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление эпинефрину(адреналину). Инфузия натрия(хлориду или бикарбонату) в случае удлинения QRS- комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут быть нужные мероприятия по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначать тербуталин(инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Побочные реакции наблюдаются приблизительно в 10 % пациентов, обычно они являются дозозависимыми. Побочные реакции, связанные с применением метопрололу, нижеприведены в зависимости от класса органов и частоты. Частоты определяются следующим образом: очень часто(> 1/10); часто(> 1/100 - < 1/10); нечасто(> 1/1000 - < 1/100); редко

(> 1/10000 - < 1/1000); очень редко(< 1/10000); частота неизвестна(не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Расстройства со стороны крови и лимфатической системы

Редко

Тромбоцитопения

Психические расстройства

Нечасто

Депрессия, ночные кошмары, нарушения сна

Редко

Нарушение памяти, спутывание сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность

Частота неизвестна

Ослабление концентрации внимания

Расстройства со стороны центральной и периферической нервной системы

Очень часто

Утомляемость

Часто

Головокружение, головная боль

Нечасто

Парестезии

Редко

Нарушение вкуса

Частота неизвестна

Мышечные судороги

Расстройства со стороны органов зрения

Редко

Нарушение зрения, сухость та/або раздражение глаз

Частота неизвестна

Симптомы, которые напоминают конъюнктивит

Расстройства со стороны органов слуха и равновесия

Редко

Звон в ушах

Сердечные расстройства

Часто

Холодные конечности, брадикардия, ощущение сердцебиения

Нечасто

Временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

Редко

Удлинение атриовентрикулярной проводимости, сердечная аритмия

Частота неизвестна

Гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферических сосудов

Расстройства со стороны дыхательной системы

Часто

Одышка при физической активности

Нечасто

Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими проблемами

Частота неизвестна

Ринит

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Абдоминальная боль, тошнота, блюет, диарея, запор

Частота неизвестна

Сухость в рту

Расстройства со стороны печенки и желчевыводящей системы

Редко

Повышение уровней трансаминаз

Частота неизвестна

Гепатит

Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто

Реакции гиперчувствительности кожи

Редко

Обострение псориаза, фотосенсибилизация, гипергидроз, выпадение волос

Расстройства со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна

Артралгия

Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко

Обратная дисфункция либидо

Общие расстройства

Нечасто

Боль в грудной клетке, отеки, увеличения массы тела

Также при применении метопрололу могут наблюдаться бессонница, сонливость, амнезия, сердечная блокада И степени, ухудшение существующей AV- блокады, постуральные расстройства(очень редко из синкопе), феномен Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты, сыпь(в форме псориатиформной крапивницы и дистрофичных поражений кожи), импотенция/сексуальная дисфункция, прекардиальний боль, появление антинуклеарных антител(не связанных с системной красной волчанкой).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С.

Упаковка. Таблетки по 25 мг - по 14 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; таблетки по 50 мг или по 100 мг - по 30 таблетки в флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca AB, Sweden.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Гертуневеген, 151 85 Содертал'є, Швеция/ Gartunavagen, 151 85 Sodertalje, Sweden.

Другие медикаменты этого же производителя

НЕКСИУМ — UA/2534/02/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг № 14(7х2) в блистерах

ЛИНПАРЗА — UA/14747/01/01

Форма: капсулы твердые по 50 мг, по 112 капсул твердых в флаконе; по 4 флаконы в картонной коробке

СИМБИКОРТ ТУРБУХАЛЕР — UA/5433/01/02

Форма: порошок для ингаляций, дозированный, по 160 мкг/4,5 мкг/доза, по 60 дозы в пластиковом ингаляторе; по 1 ингалятору в картонной коробке

АТАКАНД — UA/6559/01/01

Форма: таблетки по 8 мг, по 14 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке

ДАКСАС® — UA/11261/01/01

Форма: таблетки покрыты пленочной оболочкой, по 500 мкг по 10 таблетки в блистере; по 3 или по 9 блистеры в картонной коробке