Бетагистин-Кв

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАГІСТИН-КВ

(BETAHISTINE-KV)

Состав

действующее вещество: бетагистину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду в перечислении на 100 % вещество 8 або16, или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит(Е 421), кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, кислоты лимонной моногидрат, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 8 мг: таблетки плоскоцилиндричной формы, из фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности;

таблетки 16 мг или 24 мг : таблетки плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТX N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Известно, что существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены исследованиями, проведенными на животных и с участием людей.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Имеющаяся информация относительно улучшения кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Известно, что фармакодинамични свойства бетагистину могут обеспечить позитивный терапевтический эффект лекарственного средства в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистину была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты. Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетични анализы проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме и моче.

При приеме лекарственного средства с едой максимальная концентрация(Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистину идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием еды лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства.

Распределение. Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту(какая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистину внутрь концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови(но в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема лекарственного средства и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение. 2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозировании 8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом является незначительным.

Линейность. Скорость возобновления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистину, и дает возможность допустить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным женщинам.

Результаты исследований на животных являются недостаточными для оценки влияния на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагістин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных относительно проникновения бетагистину в молоко не проводили. Польза от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами кормление груддю и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. Известно, что бетагистин на способность руководить автомобилем и работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме лекарственного средства в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу и/или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства в писляреестрацийному периоде допускает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность

Опыт писляреестрацийного приложения свидетельствует, что коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

Опыт писляреестрацийного приложения свидетельствует, что коррекция дозы не нужна.

Деть. В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения данного лекарственного средства его не рекомендуется назначать детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки лекарственного средства. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема лекарственного средства в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, незначительные расстройства желудка(блюет, гастроинтестинальний боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме лекарственного средства с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БЕТАГИСТИН-КВ

(BETAHISTINE-KV)

Состав

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 8 или 16, или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит(Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислоты лимонной моногидрат, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 8 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или свиты белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности;

таблетки 16 мг или 24 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или свиты белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Известно, что существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются исследованиями на животных и при участии людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторов гистамина.

Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Имеется информация по улучшению кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии в животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Известно, что фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить позитивный терапевтический эффект лекарственного средства в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях в пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания лекарственное средство быстро и свиты полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация(Cmax) препарата нижет, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства.

Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и свиты полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту(которая не проявляет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови(и в моче) достигает своего максимума через 1 время после приема лекарственного средства и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочей. При приеме лекарственного средства в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показания

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

- снижением слуха(тугоухостью);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к дорогому из компонентов лекарственного средства. Феохромоцитома.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия со вторыми лекарственными средствами, не проводили. Ввиду данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы(МАО), включая подтип В МАО(например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Отсутствуют данные относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на протекание беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять во время беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин ли в грудное молоко человека. Исследований на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводили. Пользу вот применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать со вторыми механизмами. Известно, что бетагистин на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости вот эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме лекарственного средства в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает эго прогресс и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется.

Дети. В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности данное лекарственное средство не рекомендуется назначат детям(младше 18 течение).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки лекарственного средства. В некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема лекарственного средства в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно- легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой вторых лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включат стандартные поддерживающие меры.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, незначительные расстройства желудка(рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм).

Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме лекарственного средства с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.