Ацик®

Регистрационный номер: UA/14584/01/01

Импортёр: Сандоз Фармасьютикалз д.д.
Страна: Словения
Адреса импортёра: Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения

Форма

таблетки по 200 мг по 5 таблетки в блистере; по 5 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит ацикловиру 200 мг

Виробники препарату «Ацик®»

Салютас Фарма ГмбХ
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Отто-вон-Гюрике-Аллеє, 1, 39179 Барлебен, Германия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЦИК®

(ACIC®)

Cклад

действующее вещество: acіclovir;

1 таблетка содержит ацикловиру 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), коповидон(кополивидон) *, магнию стеарат;

1 таблетка содержит ацикловиру 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), коповидон(кополивидон) *, магнию стеарат.

* коповидон и кополивидон синонимы.

Врачебная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична группа.

Противовирусные средства для системного приложения. Противовирусные препараты прямого действия.

Код АТХ J05А B01.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1-го и 2-го типа, как первичных так и рецидивных, включая генитальный герпес.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1-го и 2-го типа, у больных с нормальным иммунитетом.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster(оперизувальний лишай и ветреная оспа).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к ацикловиру или к любому вспомогательному веществу.

Профилактическое приложение пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или анурией.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целыми, запивая водой, после употребления еды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацик® в дозе 200 мг 5 разы на день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 5 дни, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом(например после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивного герпеса лучше всего начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов(супресивна терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацик® следует принимать по 200 мг 4 разы на сутки с 6-часовым интервалом. Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг 2 разы на сутки с 12-часовым интервалом. Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного Ацику® до 200 мг, которые принимают 3 разы на сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 разы на сутки с 12-часовым интервалом. У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы Ацику® 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию Ациком® нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцы.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Ацику® в дозе 200 мг нужно принимать 4 разы на сутки с 6-часовым интервалом.

Для больных со значительным иммунодефицитом(например после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией кишечнику дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Длительность профилактики зависит от длительности периода риска.

Лечение ветреной оспы и оперизувального герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом оперизувального герпеса, нужно принимать ацикловир в дозе 800 мг 5 разы на сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 7 сутки.

Для больных после трансплантации костного мозга или для больных со сниженной усвояемостью в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала заболевания. Результат будет лучше, если лечение начинать на протяжении первых 72 часов после появления сыпей.

Деть

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям в возрасте от 2 лет с иммунодефицитом можно применять такие же дозы, как для взрослых.

Для лечения ветреной оспы у детей в возрасте от 6 лет назначается 800 мг Ацику® 4 разы на день, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг Ацику® 4 разы на день. Длительность лечения представляет 5 дни.

Специальных данных относительно применения Ацику® для профилактики(предотвращение рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом оперизувального герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям в возрасте до 2 лет эту врачебную форму препарата не применяют.

Пациенты пожилого возраста

Возможное нарушение функции почек у больных пожилого возраста, потому дозу препарата для них следует соответственно изменить. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Почечная недостаточность

Ацик® следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Для лечения пациентов с нарушениями функции почек может быть достаточным снижение дозы ацикловиру(см. таблицу).

Таблица

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью

Показание

Клиренс креатинина(мл/хв/1,73 м2)

Креатинин сыворотки крови(мкмоль/л или мг/дл)

Дозы

женщины

мужчины

Инфекции простого герпеса

< 10

> 550

> 6,22

> 750

> 8,45

200 мг ацикловиру дважды на сутки, каждые

12 часы

Герпес зостер(оперизувальний лишай)

25-10

< 10

280-550

3,17-6,22

> 550

> 6,22

370-750

4,18-8,45

> 750

> 8,45

800 мг ацикловиру трижды на сутки, каждые

8 часы

800 мг ацикловиру дважды на сутки, каждые

12 часы

Побочные реакции

Категории частоты нежелательных явлений, нижеприведенных, являются приблизительными оценками. Для большинства явлений объем сведений для оценки не был достаточным.

Частоту побочных реакций классифицируют таким образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 к < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100), редко(≥ 1/10000 к < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестно(при имеющихся сведениях оценить нельзя).

Со стороны системы крови.

Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы.

Редко: анафилактические реакции.

Со стороны центральной нервной системы.

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: галлюцинации, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.

Редко: утомляемость, бессонница.

Очень редко: возбуждение, тремор, атаксия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, запятая, спутывание сознания, дизартрия.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом оборотными и обычно возникают при лечении больных с почечной недостаточностью или с другими факторами риска.

Со стороны дыхательной системы.

Редко: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта.

Частые: тошнота, блюет, диарея, боль в животе.

Гепатобіліарні нарушения.

Редко: оборотное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.

Очень редко: желтуха, гепатит.

Со стороны кожи.

Часто: зуд, высыпание(включая светочувствительность).

Нечасто: крапивница, ускорено диффузное выпадение волос.

Редко: ангионевротический отек.

Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарств, четкой связи из ацикловиром выявлено не было.

Со стороны сечевидильной системы.

Редко: увеличение уровня мочевины и креатинина в плазме крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках, которая может ассоциировать с почечной недостаточностью.

Общие расстройства.

Нечасто: утомляемость, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: при случайной передозировке ацикловиру в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические(такие как тошнота и блюет) и неврологические симптомы.

Неврологическими проявлениями передозировки могут быть головная боль, спутывание сознания, галлюцинации, возбуждения, судороги и запятая.

Лечение: больного следует тщательным образом обследовать для выявления симптомов интоксикации. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. В связи с тем, что ацикловир хорошо елиминуеться с помощью гемодиализа, его следует применять в случае передозировки.

Применение в период беременности или кормления груддю

В писляреестрацийний период надзора за беременными задокументированы результаты применения беременным разных фармацевтических форм Ацику®. Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли Ацик® во время беременности, в сравнении с общей популяцией. Однако применять таблетки Ацику® нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловиру 5 разы на день ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, которые представляют 0,6-4,1% от соответствующего уровня ацикловиру в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела на сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, которые кормят груддю, нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Деть

Детям в возрасте до 2 лет эту форму препарата не применяют.

Особенности применения

Ацикловір выводится из организма, главным образом, путем почечного клиренса, потому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать. У больных пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, потому для этой группы пациентов тоже может понадобиться уменьшение дозы. Больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста имеют риск возникновения неврологических побочных реакций, потому им нужен пристальный надзор врача. По полученным сведениям, такие реакции являются в целом оборотными в случае прекращения лечения препаратом.

Таблетки Ацик® содержат лактозу, потому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Следует обращать особенное внимание в поддержку адекватного уровня гидратации больных, которые получают высокие дозы ацикловиру.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат(возможные побочные эффекты со стороны нервной системы) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически важного взаимодействия ацикловиру с другими медикаментами не было выявлено.

Ацикловір выделяется, главным образом, в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, потому любые лекарства, которые имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловиру в плазме крови. Пробенецид и циметидин продлевают период полувыведения ацикловиру и площадь под кривой "концентрация-время". При одновременном приложении из имуносупресантами во время лечения больных после трансплантации органов уровень ацикловиру и неактивного метаболиту иммуносупрессивного препарата в плазме крови также повышается, но учитывая широкий терапевтический индекс ацикловиру, корректировать дозу не нужно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацикловір активный относительно вируса простого герпеса 1-го и 2-го типов(Herpes simplex), вируса оперизувального лишая(Varicella zoster), вируса Епштейна-Барр, цитомегаловирусу.

Противовирусная активность препарата является высоковыборочной и предопределена его конкурентным взаимодействием с ферментом вируса тимидинкиназой. Под воздействием тимидинкинази возникает превращение ацикловиру в моно-, ди-, а потом в трифосфат ацикловиру, последний встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом формируется вирусная ДНК, которая в своей структуре содержит дефект, который приводит к притеснению репликации новых генераций вирусов.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом могут попадаться случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связано с дефицитом вирусной тимидинкинази, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкинази и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса из ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика.

Ацикловір лишь частично всасывается в кишечнике. Пиковые концентрации в плазме крови, определенные в равновесном состоянии после повторных пероральных доз 200 мг и 400 мг ацикловиру, которые принимали каждые 4 часы 5 разы на сутки, представляли в среднем 3,02 ± 0,5 мкмоль/л и 5,21 ± 1,32 мкмоль/л соответственно. Через 24 часы после приема препарата ацикловир не оказывается в организме. У взрослых объем распределения в равновесном состоянии представляет 50 ± 8,7 л/м2.

Связывание с белками представляет 9-33 %.

У пациентов со здоровыми почками 62-91 % ацикловиру выводится в неизмененном виде, а 10-15 % - в виде 9-карбоксиметоксиметилгуанину. Период полувыведения после внутривенного введения представляет у взрослых 2,87 ± 0,76 часы. Если ацикловир принимали через 1 час после введения 1 г пробенициду, период полувыведения из плазмы крови продлевался на 18 %, а площадь под кривой "концентрация-время" увеличивалась на 40 %. При биодоступности около 20 % приблизительно 80 % общей дозы ацикловиру выводится с калом.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полувыведения из плазмы крови представляет приблизительно 19,5 часы. При гемодиализе период полувыведения представляет 5,7 часы, концентрация ацикловиру в плазме крови снижается приблизительно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости представляет приблизительно 50% от соответствующей концентрации в плазме. Уровень связывания с белками плазмы относительно низкий(от 9 к 33%), и при взаимодействии с другими лекарствами он не изменяется.

При одновременном применении ацикловиру и зидовудину для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

таблетки по 200 мг: таблетки белого цвета, круглой формы с линией разлома с одной стороны;

таблетки по 400 мг: двояковыпуклые таблетки белого цвета, круглой формы с линией разлома с одной стороны.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 200 мг: по 5 таблетки в блистере; по 5 блистеры в картонной коробке.

Таблетки по 400 мг: по 5 таблетки в блистере; по 7 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ/Salutas Pharma GmbH.

Местонахождение

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Германия/

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.

Другие медикаменты этого же производителя

АЗИТРО САНДОЗ® — UA/11332/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг по 6 таблетки в блистере, по 1 блистеру в коробке

ЛЕВИНОРИН — UA/15166/02/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке

ЛЕЙПРОРЕЛИН САНДОЗ® — UA/13229/01/01

Форма: имплантат по 3,6 мг по 1 шприцу с имплантатом и влагопоглотителем в пакете; по 1, или 3, или 6 пакеты в картонной коробке

СУМИЛАР — UA/15319/01/01

Форма: капсулы твердые по 5 мг/5 мг по 7 капсулы твердых в блистере; по 4 блистеры в картонной коробке

МОКСИФЛОКСАЦИН САНДОЗ® — UA/16489/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг по 5 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке; по 7 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке