Цинатропил®-Здоровъя

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦИНАТРОПИЛ®-ЗДОРОВъЯ

Состав

действующие вещества: 1 капсула содержит пирацетаму 400 мг, цинаризину 25 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат; оболочка капсулы содержит титану диоксид(Е 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсулы - смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие агломератов частей порошка. На капсулу допускается наносить товарный знак предприятия - ЗТ.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цинатропил®-Здоровъя - комбинированный препарат. Активными компонентами препарата является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты, и цинаризин - селективный антагонист кальциевых каналов.

Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах. После длительного применения препарата пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшения внимания.

Циннаризин подавляет сокращение клеток гладких васкулярних мышц путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму цинаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция к клеткам зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторни действия без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может в дальнейшем улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Увеличивается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, которая ведет к возникновению нистагма и другим автономным расстройствам. Циннаризин предотвращает возникновение острых нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Циннаризин достигает пиковых концентраций в плазме крови через 1 час после орального приложения. Полностью метаболизуеться. Связывается на 91 % с белками крови. 60 % выводится в неизмененном виде с калом, остаточные количества - с мочой в виде метаболитив.

Максимальная плазменная концентрация пирацетама достигается через 2-6 часы. Пирацетам свободно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

· Хроническая и латентная недостаточность мозгового кровообращения при атеросклерозе и артериальной гипертензии; ангиодистоничний ишемический инсульт мозга и состояние после перенесенного инсульта мозга.

· Посттравматическая церебрастения.

· Энцефалопатия разного происхождения.

· Психоорганический синдром с преобладанием нарушения памяти и других когнитивных функций или нарушения эмоционально-волевой сферы.

· Лабиринтопатии - головокружение, шум в ушах, тошнота, блюет, нистагм.

· Синдром Меньера.

· Профилактика кинетозив.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к пирацетаму, цинаризину или к любому вспомогательному компоненту препарата; индивидуальная чувствительность к производным пиролидону.

Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт), хорея Хантінгтона, паркинсонизм, повышение внутриглазного давления, психомоторное возбуждение.

Период беременности или кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, которые подавляют центральную нервную систему(ЦНС), трицикличних антидепрессантов может усиливаться их седативное действие.

Препарат потенцирует действие ноотропних, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение вместе с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие цинаризину снижает активность гипертензивных средств.

Цинатропил®-Здоровъя усиливает активность тиреоидных гормонов и может повлечь тремор и беспокойство.

Диагностическое вмешательство: через свой антигистаминный эффект цинаризин, который входит в состав препарата, может маскировать позитивные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, потому его использование следует прекратить за 4 дни до ее проведения.

Противоэпилептические лекарственные средства: не отмечены взаимодействия из карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрию(информация основана на известных данных применения пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель).

Может усилить действие пероральных антикоагулянтов.

Аценокумарол.

У больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллебранда(коагуляционная активность(VIII: C); ко-фактор ристоцетину(VIII: vW: Rco) и протеин в плазме(VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % пирацетаму выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и 3А4/5(11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятная.

Особенности применения

Почечная недостаточность.

Препарат с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек. В случаях легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется уменьшить терапевтическую дозу или увеличить интервал между применениями, особенно если клиренс креатинина < 60 мл/мин.

Печеночная недостаточность.

Препарат с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печенки. Больным с нарушениями функции печенки необходимо следить за значениями печеночных ферментов.

Пациенты пожилого возраста.

При долговременной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости следует корегувати дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применения препарата следует избегать при порфирии.

Влияние на лабораторные анализы.

Препарат может дать хибнопозитивний результат при проведении допингового контроля у спортсменов, а также при определении радиоактивного йода, принимая во внимание наличие йодосодержащих красителей в оболочке капсулы.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостазу, с состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; а также пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Цинатропил®-Здоровъя может вызывать раздражение в эпигастральном участке; применение его после еды может уменьшить явления раздражения желудка.

Следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или антидепрессантов, поскольку препарат может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю. В период беременности или кормления груддю препарат не применять. В случае необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами, принимая во внимание возникновение возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы. Капсулы Цинатропил®-Здоровъя применять оральный после еды, не розжовуючи, запивая водой.

Взрослым

По 1-2 капсулы 3 разы на сутки.

Курс лечения - 1-3 месяцы в зависимости от тяжести заболевания.

Не применять дольше 3 месяцев без перерыва! Возможное проведение 2-3 курсов на год.

Деть. Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. В одиночных случаях острой передозировки наблюдались диспепсические явления(диарея с кровью, боль в животе), изменение сознания от сонливости к ступору и запятые, блюют, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения - бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко - кошмары, галлюцинации, судороги.

Лечение: вызывать блюет, провести промывание желудка(желательно в течение первого часа после приема внутренне), применить активированный уголь. Проводить симптоматическую терапию. Возможное применение гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, бессонница, вестибулярные расстройства, головокружения, повышения частоты нападений эпилепсии/возможный риск ухудшения хода эпилепсии, нарушения равновесия, тремор, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное приложение больным пожилого возраста может привести к развитию экстрапирамидных явлений.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение сухости в рту, диспепсия, абдоминальная боль, боль в верхней части живота, дискомфорт в участке желудка, диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, блюет.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, высыпание, крапивница, фоточувствительность, гипергидроз(повышенная потливость), лишаевидный кератоз, эритематозная волчанка и красный приплюснутый лишай.

Психические расстройства: повышенная возбудимость, раздраженность, смущение, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.

Другие: астения, половое возбуждение, геморрагические расстройства.

При длительном курсе лечение в одиночных случаях может наблюдаться увеличение массы тела.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Капсулы твердые № 30(10×3), № 60(10×6) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.