Ацецекс®

Регистрационный номер: UA/17016/01/02

Импортёр: ООО "Фармтехнология"
Страна: Республика Беларусь
Адреса импортёра: 220024, г. Минск, ул. Корженевського, 22-205, Республiка Бiлорусь

Форма

порошок для орального раствора по 200 мг, по 3 г в пакете, по 10 пакеты в картонной пачке

Состав

1 пакет(3 г) содержит ацетилцистеину 200 мг

Виробники препарату «Ацецекс®»

ООО "Фармтехнология"
Страна производителя: Республика Беларусь
Адрес производителя: 220024, г. Минск, ул. Корженевського, 22, Республика Беларусь
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕЦЕКС®

( АСЕСЕХ)

Состав

действующее вещество: acetylcysteine;

1 пакет(3 г) содержит ацетилцистеину 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: аспартам(Е 951), масло лимонное, тартразин(Е 102), сахароза.

Врачебная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом.

Фармакотерапевтична группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N- ацетил L- цистеин(АЦ) делает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеинових комплексов и нуклеиновых кислот, которые предоставляют вязкости гиалиновому и гнойному компонентам мокротиння и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуктируемой гиперплазии мукоцита, повышения продуцирования сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, который способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N- ацетил L- цистеин также делает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы(SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивации a- 1-антитрипсину − фермента, который ингибуе эластазу, хлорноватистой кислотой(HOCl) − сильным окиснювачем, что впродукуеться миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L- цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиону. В добавление к этому АЦ, который является прекурсором глутатиону, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глутатіон является высокоактивным трипептидом, распространенным в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол делает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержимого глутатиону. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатiону, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ являет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных на ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ на сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЄЛ(форсированная жизненная емкость легких), возможно, в результате уменьшения воздушного увлечения.

У больных с идиопатическим фиброзом легенiв(ІФЛ) применения ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 разы на сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ(преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легенiв(ЖЄЛ) и диффузной способности легенiв, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогресса заболевания у больных из ІФЛ.

При применении в очень высоких дозах(до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не делал значительного токсичного действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, которая является самым значительным показателем функции легенiв у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количестве нейтрофилов, активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечнику и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая(приблизительно 10 %). Для разных врачебных форм отличий не выявлено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часы после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде(20 %), так и в виде метаболитив(активных) (80 %), при этом преимущественно он оказывается в печенке, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывания с белками плазмы крови представляет около 50 % через 4 часы после приема и уменьшается до 20 % через 12 часы.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизуеться в стенках кишечнику и печенки. Образован метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Дальше ацетилцистеин и цистеин метаболизуються одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2 АЦ представляет 6,25 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечения острых и хронiчних заболеваний бронхолегеневой системы, которые сопровождаются пiдвищеним образованием мокротиння.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказание

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином протикашлевих средств может усилить застой мокротиння через притеснение кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном приложении с такими антибиотиками как тетрациклини(за исключением доксициклину), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорини, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, который приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен представлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиону, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в сечi.

Особенности применения

Пациенты, хворi на бронхиальную астму, должны находиться под тщательным контролем во время лечения через возможное развитие бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечения ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема iнших лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печенки или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотовмисних веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, потому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости(головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может повлечь разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокротиння, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для дiючої вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. В результате физиологичных особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколiтики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Ацецекс® содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.

Ацецекс® содержит краситель тартразин(Е 102), который может вызывать аллергические реакции.

Лекарственное средство мiстить сахарозу, потому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахарази-изомальтази или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных влияний на беременность, ембрио-фетальний развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление груддю

Информация о проникновении препарата в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат в период беременности или кормления груддю можно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность руководить автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дорослi

400-600 мг на сутки, розподiленi на 1-3 приемы зависимо вiд клiнiчних условий.

Дiти

Возрастом 2-6 рокiв : 200-400 мг на сутки, розподiленi на 1-3 приемы;

Возрастом 6-12 рокiв : 400-600 мг на сутки, розподiленi на 1-3 приемы;

В возрасте от 12 рокiв - дозы, как для взрослых.

Порошок растворять в ⅓ стаканы воды.

Длительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания(острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часы после приема токсичного вещества следует как можно быстрее принимать ацетилцистеин из расчета 140 мг/кг, дальше - из расчета 70 мг/кг каждые 4 часы в течение 1-3 дней.

Ацетилцистеин необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Деть.

Применять детям вiком вiд 2 годов.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лiкарських форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутренне.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина на сутки в течение трех месяцев без возникновения любых серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при принятии в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировка.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, блюет и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отруєннi ацетилцистеином нет, терапiя симптоматическая.

Побочные реакции

Для описания частоты побочных реакций использована такая классификация: нечасто(³ 1/1000 - < 1/100), редко(³ 1/10000 - < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестно(полученные данные не дают возможность оценить частоту).

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидни реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы : неизвестно - анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта : нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; очень редко - геморагии.

Со стороны дыхательной системы: неизвестно - ринорея.

Со стороны органов грудной клетки и средостения : редко - бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - блюет, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; редко - диспепсия; неизвестно - неприятный запах из рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - крапивница, высыпание, отек Квінке, зуд; неизвестно - экзема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : нечасто - гипертермия; неизвестно - отек лица.

Исследование: нечасто - снижение артериального давления.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых кожных реакциях, такие как, например, синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определенно.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 г порошка в термозварюваному пакете; по 10 пакеты в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО "Фармтехнологія".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

220024, г. Минск, ул. Корженевського, 22, Республика Беларусь.

Тел./Факс +375 17 309 44 88, е- mail: [email protected]. Сайт: www.ft.by.

Другие медикаменты этого же производителя

МОКСОНИДИН ФТ — UA/17413/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 0,3 мг по 10 таблетки в блистерах, по 2 или 3 блистера в картонных пачках

НОКСИВИН — UA/8735/01/01

Форма: капли назальные, раствор 0,01 % по 10 мл или по 20 мл в флаконах № 1

СПИРАМИЦИН-ФТ — UA/16681/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 1,5 млн. МО, по 16 таблетки в банке, по 1 банке в пачке из картона

НОКСИВИН — UA/8735/01/02

Форма: капли назальные, раствор 0,025 % по 10 мл или по 20 мл в флаконах № 1

МОКСОНИДИН ФТ — UA/17413/01/03

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 0,4 мг по 10 таблетки в блистерах, по 2 или 3 блистера в картонных пачках