Цетрилев

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕТРИЛЕВ

(CETRILEV)

Состав

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрию кроскармелоза, тальк, магнию стеарат, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, повидон К- 30, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль 400, лак хинолиновий желт(Е 104).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития алергийной реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход алергийних реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия. В терапевтических дозах почти не обнаруживает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени, также имеют низкую вариабельнисть у разных пациентов. Фармакокінетичний профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризину. В процессе абсорбции или выведения хиральна инверсии не наблюдается.

Абсорбция. Препарат после перорального приложения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с употреблением еды, но максимальная концентрация(Сmax) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

В 50 % больных действие препарата развивается через 12 минуты после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минуты после одноразового приема внутренне терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после двух дней приема препарата. Сmах представляет 270 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизма поддается приблизительно 14 % левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование происходит в первую очередь при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидирования участвуют исчислении и(или) неопределенные изоформи CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями - за счет клубочковой фильтрации и за счет активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых(Т1/2) представляет 7,9 ± 1,9 часы. Период полувыведения препарата более короток у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. Выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит в основном с мочой(выводится в среднем 85,4 % введенной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата.

Особенные популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризину для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, в сравнении с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается приблизительно на 80 %. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляла < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любой другого вспомогательного вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазна недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия(включая исследование с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования из цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместимом приложении с теофиллином(400 мг на сутки) в исследовании многократного приложения наблюдалось небольшое снижение(на 16 %) клиренса цетиризину(распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %) к параллельному применению цетиризину.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Употребление еды не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление еды снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризину или левоцетиризину и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может повлечь дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

С осторожностью следует применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо быть внимание при осторожными, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования(период выведения).

Зуд может появиться после прекращения применения левоцетиризину, даже если эти симптомы не имелись к началу лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может понадобиться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку при применении этой врачебной формы нельзя проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризину во врачебный форме, пригодной для применения в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных(включая исследование на животных) относительно влияния левоцетиризину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая достоверность развития побочных эффектов(сонливость, повышенная утомляемость, астения), следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Рекомендованные дозы:

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: суточная доза представляет 5 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна.

Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренного к тяжелой степени(см. раздел "Почечная недостаточность").

Пациенты с почечной недостаточностью

Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек(клиренсу креатинина) в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл на минуту. КЛкр(мл/хв) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных относительно применения препарата детям с нарушениями функции почек нет.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования следует в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Педиатрическая популяция

Деть в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза - 5 мг(1 таблетка).

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной врачебной форме. Рекомендовано применение левоцетиризину во врачебный форме, пригодной для использования в педиатрии.

Способ применения

Препарат принимают внутренне, независимо от употребления еды. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано применять суточную дозу в один прием.

Длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность проявления симптомов заболевания представляет меньше чем 4 сутки на неделю или меньше чем 4 недели на год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза : лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность проявления симптомов заболевания представляет больше чем 4 сутки на неделю или больше чем 4 недели на 1 год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризину в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении цетиризину(рацемату)).

Деть.

Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризину в другой врачебной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность со следующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма неэффективный.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : миалгия, артралгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Общие нарушения и состояние в месте введения : отек.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризину.

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций

Сообщения относительно подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользу/риск препарата. Медицинским работникам просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1, по 3 или по 10 блистеры в картонной коробке.

На блистере находится голографическая полоска с названием завода производителя.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ФДС Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности.

Л-121Б, Фейз ІІІ/А, Верна Індастріал Істейт, Верна, Салсет, Гоа - 403 722, Индия.