Цетиризин-Тева

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Цетиризин-Тева

(Cetirizine-Teva)

Состав

действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка содержит цетиризину дигидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, опадрай Y - 1-7000(титану диоксид(Е 171), гидроксипропилметилцелюлоза, макрогол 400).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого к почти белому цвету, с линией для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Код АТХ R06A E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизину у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1- рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами іn vitro не наблюдалось родству с другими рецепторами, отличающимися от H1- рецепторов. Кроме антагонистичного влияния на H1- рецепторы, цетиризин делает антиаллергическое действие: при дозировании 10 мг 1 или 2 разы на сутки препарат ингибуе позднюю фазу привлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг/время ингибуе притоков эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванной вдыханием аллергенов у пациентов с астмой. Кроме того, цетиризин ингибуе позднюю фазу реакции воспаления, индуктируемую у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введениям калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM - 1 и VCAM - 1, что является маркерами аллергического воспаления.

Фармакокинетика.

Цетиризин не испытывает экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Приблизительно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Объем абсорбции цетиризину не уменьшался при одновременном приеме с едой, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобен при назначении цетиризину в форме раствора, капсул или таблеток.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическая терапия сезонного и постоянного аллергического ринита(таких симптомов как ринорея, зуд в носу, чихание), а также неназальных симптомов, связанных с конъюнктивитом. Зуд и крапивница разных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цетиризину или к другим компонентам препарата, а также к гидроксизину и к любым производным пиперазина в анамнезе.

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризину, возникновения любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятное. В частности исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамичной, ни любого существенного фармакокинетичной взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином(400 мг/сутки).

В исследованиях применения цетиризину из циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не было доказательств побочных фармакодинамичних взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризину с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не было доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризину с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении цетиризину в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризину.

Уровень абсорбции цетиризину не снижается при употреблении еды, хотя скорость абсорбции уменьшается.

Особенности применения

При приеме в терапевтических дозах не было отмечено клинически значимых взаимодействий с алкоголем(с уровнем алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако следует с осторожностью применять этот препарат при одновременном употреблении алкоголя.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, которые страдают на эпилепсию и в которых могут возникать судороги.

Прием антигистаминных препаратов может влиять на результаты кожных тестов на определение аллергии, потому перед их проведением нужно выдержать период выведения таких препаратов из организма(3 сутки).

Не следует применять этот препарат пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам со склонностью к задержке мочи(например, при поражениях спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Зуд та/або крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризину, даже если эти симптомы не имелись к началу лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может понадобиться возобновление лечения после его прекращения. Эти симптомы обычно исчезают после возобновления лечения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Недостаточно данных относительно применения препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды или постнатальное развитие. Следует назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда польза от применения преобладает потенциальный риск для плода.

Период кормления груддю. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, которые представляют 25‑90 % от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому женщинам, которые кормят груддю, цетиризин следует применять с осторожностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности руководить автотранспортом, работать с механизмами и степень сонливости не показали ни одного клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациенты, которые руководят автотранспортом, задействованы на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не должны превышать рекомендованные дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, которые подавляют ЦНС, может повлечь дополнительное ухудшение внимания при выполнении потенциально опасных работ.

Способ применения и дозы

Применять внутренне, запивая 1 стаканом жидкости. Употребление еды не влияет на объем всасывания цетиризину, хотя кое-что замедляет этот процесс.

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Можно применять препарат в начальной дозе 5 мг, если ее достаточно для контроля симптомов.

Курс лечения определяется врачом, зависит от хода и длительности заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости снижать дозу для пациентов пожилого возраста при условии отсутствия у них нарушений функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек(умеренной и тяжелой степени).

Дозирование должно быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице 1 и откорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией. Чтобы воспользоваться таблицей 1, необходимо определить клиренс креатинина(КК) пациента в мл/мин. Значение КК(мл/хв) можно определить за креатинином сыворотки крови(мг/дл) с помощью формулы:

Таблица 1

Коррекция дозирования для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушением функции почек дозирования корректируется индивидуально, в зависимости от значения КК пациента и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печенки.

Нет потребности у коррекции дозы при нарушении только функции печенки.

Пациенты с нарушениями функции печенки и почек.

Рекомендуется корректировать дозу(см. выше раздел "Пациенты с нарушением функции почек").

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Симптомы. Симптомы, которые наблюдались после передозировки цетиризину, главным образом повʼязани с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергичну действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, которая превышала по меньшей мере в 5 разы рекомендованную суточную дозу, включают: спутывание сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризину неизвестен. При передозировке рекомендованная симптоматическая и пидтримуюча терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении диализа.

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах имеет незначительное побочное влияние на ЦНС, что включает сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1- рецепторов и почти не делает антихолинергичной действия, сообщалось об одиночных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости в рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печенки, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печенки, которые сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Клинические исследования

Существуют данные относительно безопасности применения цетиризину в больше, чем 3200 исследуемые, которые участвовали в двойных слепых контролируемых исследованиях с целью сравнения цетиризину с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованной дозе(10 мг цетиризину ежедневно).

Подытожив эти данные, по результатам плацебо-контролируемых исследований сообщали о появлении косвенных действий в случае применения цетиризину 10 мг с частотой возникновения 1,0 % или больше(таблица 2).

Таблица 2

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и во время проведения других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность в здоровых исследуемых.

Таблица 3

Нежелательные реакции с частотой возникновения 1 % и больше у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет во время проведения плацебо-контролируемых клинических исследований

Наблюдение после выведения препарата на рынок

Кроме косвенных действий, о которых сообщали в рамках проведения клинических исследований и которые вышеприведены, после выведения препарата на рынок сообщали о косвенных действиях, нижеприведенных.

Косвенные действия, о которых сообщали после выведения препарата на рынок, приведены в соответствии с классификацией по классам систем органов(система MedDRA) и частоты возникновения.

Данные относительно частоты возникновения определены таким образом: нечасто(≥ 1/1000 и < 1/100), редко(≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко(< 1/10000), частота неизвестна(частоту нельзя определить на основе существующих данных).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: ажитация.

Редко: агрессивность, спутывание сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальни мысли.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко: судороги.

Очень редко: дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: нарушение функции печенки(повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубину).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, высыпание.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая медикаментозная эритема.

Частота неизвестна: острый генерализован экзантематозный пустулез.

Со стороны сечевидильной системы

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.

Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения препарата

Нечасто: астения, недомогание.

Редко: отек.

Лабораторные исследования

Редко: увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде(сильный зуд) та/або крапивнице после прекращения применения цетиризину.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Специальные условия хранения не предусмотрены. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 7 таблетки в блистере, по 1 блистеру в коробке; по 10 таблетки в блистере, по
1 или по 2, или по 3, или по 5 блистеры в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.