Хелпекс® Антиколд Нео

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ХЕЛПЕКС® АНТИКОЛД НЕО

(HELPEX® ANTICOLD NEO)

Состав

действующие вещества: парацетамол, левоцетиризину дигидрохлорид, Фенилефрину гидрохлорид;

1 саше по 4 г содержит парацетамолу 500 мг, левоцетиризину дигидрохлориду 1,25 мг, Фенилефрину гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества:

Хелпекс® Антиколд НЕО с лимонным вкусом: кремнию диоксид коллоидный безводен, аспартам(Е 951), маннит(Е 421), цукралоза, цукроза, тартразин(Е 102), ароматизатор лимонный, кислота лимонная безводна;

Хелпекс® Антиколд НЕО с малиновым вкусом: кремнию диоксид коллоидный безводен, аспартам(Е 951), маннит(Е 421), цукралоза, цукроза, бетанин(Е 162), ароматизатор малиновый.

Врачебная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства:

Хелпекс® Антиколд НЕО с лимонным вкусом: порошок от бледно-желтого к желтому цвету;

Хелпекс® Антиколд НЕО с малиновым вкусом: почти белый порошок с бледно-розовым оттенком, возможное наличие частиц темно-красного цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Анилид. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол делает знеболювальну, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Механизм действия парацетамолу связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибувати синтез простагландинов и медиаторов воспаления(кинину, серотонину) и повышением порога болевой чувствительности.

Левоцетиризину дигидрохлорид - это неседативный антигистаминный препарат, активный стабильный метаболит(R- энантиомер) цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство из Н1-гістаміновими рецепторами в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия, не проникает в ЦНС.

Левоцетиризин ингибуе позднюю фазу реакции воспаления, индуктируемую у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введениям калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM - 1 и VCAM - 1, что является маркерами аллергического воспаления. Благодаря снижению адгезивности ICAM - 1 осуществляется непрямое противовирусное действие, поскольку повышается стойкость клеток до риновируса. Также при применении левоцетиризину снижается уровень вторичной адгезии Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae к эпителиальным клеткам носоглотки, которые были инфицированы риновирусом.

Фенилефрину гидрохлорид есть относительно селективным α1-адреномиметиком. Делает слабое действие на α2 - и β-адренорецептори. Благодаря сосудосуживающему эффекту Фенилефрин уменьшает отек слизистой оболочки носа, объем назального секрета и улучшает носовое дыхание в связи с облегчением прохождения воздуха через нос. Применять с целью временного облегчения заложенности носа при простуде, ОРВИ, сенной лихорадке и других аллергических реакциях.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения представляет 1-4 часы. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельное. Выводится преимущественно почками в форме конъюгованих метаболитив.

Левоцетиризину дигидрохлорид - фармакокинетични параметры имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину. Быстро всасывается при применении внутренне, прием еды не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствующая информация относительно распределения левоцетиризину в тканях человека, а также относительно проникновения его сквозь гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы - 90 %.

В организме метаболизма поддается около 14 % левоцетиризину. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие усиления пригничувальной действия, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения(Т1/2) представляет 7,9 ± 1,9 часы, общий клиренс - 0,63 мл/хв/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часы. 85,4 % дозы действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % - с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек(клиренс креатинина <40 мл/хв) клиренс левоцетиризину уменьшается, а период полувыведения(Т1/2) продлевается(да, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть(менее 10 %) левоцетиризину. Проникает в грудное молоко.

Фенилефрину гидрохлорид - действие наступает быстро и продолжается около 20 минут. Метаболізується в печенке или в желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Клинические характеристики

Показание

Лечение симптомов, которые возникают при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, аллергическом рините(для снижения повышенной температуры тела, уменьшения нежитю, снятия отека слизистой оболочки носа, устранения ломоты в теле, вгамування головной боли, снижения общей интоксикации, улучшения общего самочувствия).

Противопоказание

Индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к любым производным пиперазина в анамнезе. Артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз. Тяжелые нарушения функции печенки и/или почек, врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы(β-галактозидази) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы; алкоголизм, заболевание крови(в т.о. выраженная анемия, лейкопения). Одновременное приложение с трицикличними антидепрессантами; с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их приложения.

Беременность и период кормления груддю.

Не применяют детям в возрасте до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метоклопрамид и домперидон повышают, а холестирамин, антациды и еда уменьшают абсорбцию парацетамолу. Салициламид продлевает период выведения парацетамолу. При одновременном приложении из парацетамолом возможны такие виды взаимодействий : замедляется выведение антибиотиков из организма; тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом; увеличивается период полувыведения хлорамфеникола(до 5 раз). При одновременном долговременном приложении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов(например варфарину). Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность парацетамолу. При одновременном приложении лекарственные средства, которые повышают активность ферментов печенки, противосудорожные препараты(фенитоин, барбитураты, карбамазепин), изониазид, рифампицин и этиловый спирт могут усиливать гепатотоксичность парацетамолу. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Одновременное применение парацетамолу с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск нарушения функции почек.

Применение Фенилефрина гидрохлорида с индометацином и бромкрептином может повлечь тяжелую артериальную гипертензию. Одновременное применение Фенилефрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Может снижать эффективность
β-блокаторив и других антигипертензивных препаратов(резерпину, метилдопи) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект Фенилефрину гидрохлорида.
α-адреноблокатори(фентоламин), фенотиазини, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. При одновременном применении Фенилефрина и ганглиоблокаторов, адреноблокаторив, алкалоидов раувольфии или метилдопи возможное снижение артериального давления.

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования из цетиризином(рацемическая смесь) показали, что одновременное приложение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не обнаруживает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместимое приложение с теофиллином(400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько нарушалось(- 11 %) при параллельном применении цетиризину. Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление еды снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения

Не превышать отмеченную дозу. Следует избегать одновременного приложения с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол. Не применять одновременно с алкоголем. Риск передозировки парацетамолу повышается при алкогольных заболеваниях печенки.

Парацетамол следует с осторожностью применять больным с нарушениями функции печенки или почек, перед применением следует посоветоваться с врачом.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Необходимая осторожность при применении Фенилефрина больным сахарным диабетом и закритокутову глаукомой. Фенилефрин может повышать артериальное давление, потому необходима особенная осторожность при применении препарата пациентам, которые получают антигипертензивную терапию, а также β-адреноблокатори.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозо-галактози или недостаточностью цукрази-изомальтази противопоказано применять препарат.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи(например повреждение хребта), потому что цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендовано с осторожностью назначать препарат пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования(период выведения).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации).

Применение в период беременности или кормления груддю

Безопасность применения парацетамолу, Фенилефрина гидрохлорида и левоцетиризину дигидрохлориду в период беременности не установлена, потому препарат не применяют беременным(см. раздел "Противопоказания"). Поскольку парацетамол, цетиризин и Фенилефрин в определенной степени проникают в грудное молоко, кормление груддю в период лечения препаратом необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Объективное определение способности руководить автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении в рекомендованной дозе.

Пациентам, которые руководят автотранспортом, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Способ применения и дозы

Порошок растворить в стакане горячей воды и выпить.

Дозы для взрослых и детей в возрасте от 12 лет: по 1 саше до 4 раз на сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 часов. Не следует превышать рекомендованную дозу.

Длительность лечения не должна превышать 7 дни.

Деть

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу или 5 г при наличии факторов риска, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела.

Клинические и биохимические признаки поражения печенки проявляются через 12-48 часы после передозировки. Первые симптомы - бледность, тошнота, блюет, анорексия, боль в животе. Сообщалось о развитии сердечных аритмий и панкреатита.

Прием больших доз может привести к гепатоцеллюлярному некрозу с развитием энцефалопатии и нарушением сознания, печеночной запятой, летального следствия и острой почечной недостаточности. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной болью в участке поясницы, гематурией, протеинурией, нефротоксичностью(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз) и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Возможны гипогликемическая запятая, тромбоцитопения, нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

У пациентов с факторами риска(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки); при регулярном приеме чрезмерных количеств этанола; при глутатионовий кахексии(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки левоцетиризину дигидрохлориду могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с дальнейшей сонливостью у детей.

Передозировка Фенилефрина гидрохлорида может повлечь повышение артериального давления и рефлекторную брадикардию, тремор, беспокойство, повышение проворной активности, возбуждения, галлюцинации, однако при передозировке комбинированного препарата токсичная доза парацетамолу будет достигнута намного раньше, чем проявятся токсичные эффекты Фенилефрина.

Лечение передозировки : в случае подозрения на передозировку пациента следует доставить в больницу. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет и могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. В первые часы после приема целесообразное промывание желудка. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. В течение 24 часов после приема парацетамолу можно применять внутривенное введение ацетилцистеина, максимальный эффект от применения наступает в течение первых 8 часы после приема. В течение первых 8 часы после передозировки можно применить метионин перорально.

Специфического антидота к левоцетиризину нет. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижения артериального давления, тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения.

Со стороны почек и мочеполовой системы : спазм уретральных каналов и везикальних сфинктеров, дизурия, энурез, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, сухость в рту, желудочно-кишечный дискомфорт, боль в эпигастрии, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения активности печеночных ферментов без развития желтухи.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпание(генерализуемое, эритематозное, крапивница), анафилактический шок, ангионевротический отек, мультиформна экссудативная эритема(в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, сонливость(при превышении терапевтической дозы), бессонница, головокружение, обморок, вялость, апатия, повышенная утомляемость, снижение умственной и физической работоспособности, беспокойство, дисфория, изменения настроения, головная боль, парестезия, судороги, тремор, тик, дисгевзия, дискинезия, дистония, нарушение памяти, тревожность, агрессивность, депрессия, галлюцинации, суицидальни мысли.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм в пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПЗЗ, фарингит, ринит.

Со стороны органов зрения : вертиго, нарушение аккомодации, затуманивания зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, в т.о. гемолитическая анемия(кровоподтеки или кровотечения); сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце).

Общие нарушения: астения, недомогание, отек, повышенный аппетит, увеличение массы тела.

В случае возникновения любых побочных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 г порошка в саше, по 10 саше в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Алпекс Фарма СА.

ОМ Фарма СА.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Віа Кантоналє, 6805 Меззовіко-віра, Швейцария.

22 рю дю Буа-дю-лан, 1217 Мерен, Швейцария.

Заявитель. Языку Хелс ГмбХ.

Местонахождение заявителя. 35 Егеріштрассе, Баар, 6340, Швейцария.