Ацемик

Регистрационный номер: UA/16987/01/01

Импортёр: Ананта Медикеар Лтд.
Страна: Великая Британия
Адреса импортёра: Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великая Британия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в коробке

Состав

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит транексамовой кислоты 500 мг

Виробники препарату «Ацемик»

Тулип Лаб Пвт. Лтд.
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: F - 20/21, Ранджангаон MIDC, Тал. Ширур, Дист. Пун, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕМІК

(ACEMIK)

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрию кроскармелоза, кислота стеариновая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

оболочка таблетки : Opadry White(гидроксипропилметилцелюлоза, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль, полисорбат- 80).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, капсулоподибни, с черточкой с одной стороны и тиснением 500 из другого.

Фармакотерапевтична группа. Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамова кислота − антифибринолитическое средство, которое является мощным конкурентным ингибитором активации плазминогену в плазмин. При значительно высших концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Отмечено, что ингибуючий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6-100 разы больше, а с помощью стрептокинази - в 6-40 разы больше, чем ингибуючий эффект у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты приблизительно в 10 разы превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови Сmax достигается сразу, потом концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения представляет около 3 часов.

Распределение. Транексамова кислота, введенная парентеральный, распределяется в два направления: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения представляет около 33 % от массы тела.

Транексамова кислота может проникать сквозь плацентный барьер, в грудном молоке женщин, которые кормят, ее концентрация может достигать около 1/100 Сmax.

Выведение. Транексамова кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90 % введенной дозы екскретуеться почками в первые 12 часы после введения(гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального приложения, 1,13 % и 39 % введенной дозы возобновлялось через 3 и 24 часы соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация плазмы увеличивается.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении местного фибринолиза :

- меноррагия;

- кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре;

- конизации шейки матки;

- носовые кровотечения;

- посттравматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракции зуба у больных гемофилией.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и к компонентам, которые входят в состав препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе, острый венозный или артериальный тромбоз, фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении, судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиепинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Фибринолитические препараты.

Высокоактивные протромбину комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Хлорпромазин.

Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; поскольку это может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови.

Пероральные контрацептивы.

С осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, которые применяют пероральные контрацептивы, потому что повышается риск возникновения тромбозов.

Особенности применения

При почечной недостаточности(в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и количество введений. В случае гематурии почечного происхождения(особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках. Зафиксированы случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые принимали транексамову кислоту. Кроме того, сообщали о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, которые принимают препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический обзор, включая остроту зрения, цветное зрение, глазное дно, поле зрения, и оценить функцию печенки.

Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.

У пациентов с тромбоэмболической болезнью возможен повышенный риск венозных или артериальных тромбозов.

Пациенты с предыдущим тромбоэмболическим заболеванием и семейной историей тромбоэмболического заболевания(пациенты с тромбофилией) повинни применять транексамову кислоту лишь при наличии прямого медицинского показания и под суровым медицинским надзором.

При применении транексамовой кислоты зафиксированные случаи судорог, Большинство после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования.

Транексамову кислоту не следует принимать одновременно с фактор IХ комплексом или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличенный риск образования тромбозов.

Применение транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза в результате дисеминованого внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Транексамова кислота была выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияла на подвижную сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамову кислоту к установлению причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей в возрасте до 15 лет отсутствует.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Транексамова кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата во время беременности не проводились, потому в этот период назначать препарат можно лишь тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначают внутренне. Применяют независимо от употребления еды. Таблетки глотают полностью, запивая водой. Таблетку не следует разжевывать и измельчать.

Местный фибринолиз: рекомендованная доза - 15-25 мг/кг массы тела, то есть 2-3 таблетки по 500 мг 2-3 разы на сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамову кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г(2 таблетки по 500 мг) 3-4 разы на сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендованная доза представляет 2 таблетки по 500 мг 3 разы на сутки, не больше 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальную дозу(8 таблетки по 500 мг на сутки). Не нужно начинать лечения препаратом к началу менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 разы на сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки : назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 разы на сутки.

Посттравматическая гифема: 2-3 таблетки по 500 мг 3 разы на сутки. Доза представляет 25 мг/кг 3 разы на сутки.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендованная доза представляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутренне через каждые 8 часы, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 разы на сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Нарушение выделительной функции почек : необходимая коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Деть: назначать детям в дозе 25 мг/кг. Даны об эффективности, дозировании и безопасности применения транексамовой кислоты у детей ограничены.

Пациенты пожилого возраста : в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

Креатинин плазмы, мкмоль/л

Дозирование

120-249

15 мг/кг 2 разы на сутки

250-500

15 мг/кг 1 раз в сутки

Деть.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, потому не следует применять препарат данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиления проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза.

Лечение: вызывать блюет, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимым является потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и в случае необходимости ‒ антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, зуд, крапивница, аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

Со стороны органов зрения : нарушение колеросприйняття, нарушение зрения, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Сосудистые расстройства: тромбоз любой локализации, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз пробкового слоя почек.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Туліп Лаб Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

F - 20/21, Ранджангаон MIDC, Тал. Ширур, Діст. Пун, Индия.

Заявитель. Ананта Медікеар Лтд.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великая Британия.

Другие медикаменты этого же производителя

АЗИТРОМИЦИН 500 — UA/12158/01/03

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, по 3 таблетки в блистере; по 1 блистеру в коробке из картона

ЛИМИСТИН 40 — UA/11037/01/03

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в коробке

СИМВАСТАТИН 10 АНАНТА — UA/14019/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 28(14х2) в блистерах

ФЛАМОГРЕЛЬ 75 — UA/7441/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 75 мг по 10 таблетки в блистере; по 1, 3 или 10 блистеры в пачке

АЗИТРОМИЦИН 250 — UA/12158/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг, по 6 таблетки в блистере; по 1 блистеру в коробке из картона