Тигофаст- 180

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТИГОФАСТ- 120

ТИГОФАСТ- 180

(TIGOFAST-120)

(TIGOFAST-180)

Состав лекарственного средства

действующее вещество: фексофенадину гидрохлорид;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит фексофенадину гидрохлориду 120 мг или 180 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 120 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, пленочное покрытие Insta Coat White(этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцелюлоза, титану диоксид(Е 171)), тальк;

таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow(этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцелюлоза, Желтое мероприятие FCF(Е 110)), тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглы, двояковыпуклы, белого или почти белого цвета;

таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглы, двояковыпуклы, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные препараты для системного приложения.

Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадину гидрохлорид ‒ неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин есть фармакологически активным метаболитом терфенадину. Стабилизирует мембраны опасистих клеток, препятствует выделению гистамину. Устраняет симптомы аллергии : чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не делает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадину гидрохлорида, который назначался 1 и 2 разы на сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часы и длился в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было выявлено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после одноразовых пероральных доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, что в 32 разы превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не обнаруживал влияния на медленные калиевые канальци сердца человека.

Фексофенадину гидрохлорид(5-10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической(10-100 микромоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных мастоцитив.

Фармакокинетика.

Фексофенадину гидрохлорид быстро всасывается после приема внутренне. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 1-3 часы. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 494 нг/мл.

60-70 % фексофенадину связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизуеться(как в печенке, так и поза ею) : в моче и каловых массах человека и животных в значительных количествах выявлено только фексофенадин.

Выведение фексофенадину из плазмы происходит с биекспоненциальним снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного принятия. Кинетика одноразовой и многократной доз линейна при пероральных дозах до 120 мг дважды на сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 разы на сутки вызывало увеличение АUС, которое было немногим больше пропорциональный(8,8 %). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадину почти линейна.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененном состоянии выводится до 10 %.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Разные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у фексофенадину гидрохлорида мутагенных свойств.

Исследования канцерогенности фексофенадину гидрохлорида проводили на основании исследований, в которых экспозиция фексофенадином была определена(с применением показателей плазменой АUС) после назначения терфенадину в ходе вторичных фармакокинетичних исследований. При применении терфенадину крысам и мышам(до 150 мг/кг массы тела на сутки) признаков канцерогенности не выявлено.

Клинические характеристики

Показание

Тигофаст- 120: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита.

Тигофаст- 180: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тигофаст не биотрансформуеться в печенке и потому не взаимодействует с другими препаратами, какие метаболизуються микросомальними ферментами печенки. При одновременном приеме Тигофасту с эритромицином или из кетоконазолом концентрация Тигофасту в плазме крови повышается в 2-3 разы, что предопределено увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и снижением элиминации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не вызывают увеличения частоты побочных реакций сравнительно с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов отдельно. Взаимодействия Тигофасту и омепразолу не наблюдалось. При приеме антацидов, которые содержат алюминий или магний за 15 минуты до приема Тигофасту, его биодоступность снижается за счет связывания в пищеварительном тракте. Рекомендуется сделать интервал в 2 часы между приемом Тигофасту и антацидов, которые содержат алюминию или магнию гидроксид.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тигофаст больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции через недостаточность данных.

Пациентам, которые перенесли в прошлом или имеют в нынешнем сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса антигистаминив могут способствовать возникновению таких побочных эффектов как тахикардия и ускоренное сердцебиение(см. раздел "Побочные реакции").

Применение в период беременности или кормления груддю

Данных о применении беременным женщинам недостаточно. Нечисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или опосредствованного влияния на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды или постнатальное развитие. Тигофаст следует назначать в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Тигофасту следует решить вопрос относительно прекращения кормления груддю, поскольку Тигофаст проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На основании фармакодинамичного профиля и известных побочных эффектов можно сделать вывод, что прием Тигофасту не влияет на способность руководить транспортными средствами и выполнять работы, которые требуют концентрации внимания. При проведении объективных исследований было выявлено, что Тигофаст не оказывает значительного влияния на функции центральной нервной системы(ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на препарат до того, как начинать управление транспортными средствами или выполнять работы, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать Тигофаст при сезонном аллергическом рините - 120 мг или 180 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице - 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутренне перед едой, запивая водой. Длительность лечения определять индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Детям в возрасте до 12 лет

Никаких исследований относительно изучения эффективности и переносимости препарата Тигофаст- 120 или Тигофаст- 180 у детей в возрасте до 12 лет не проводили.

Отдельные популяции

Согласно результатам исследований с участием пациентов из некоторых групп риска(пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печенки) корректировки дозы таким пациентам не нужно.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Деть

В данном дозировании препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Большинство сообщений о передозировке фексофенадину гидрохлорида недостаточно информативно. Да, было зарегистрировано головокружение, сонливость и сухость в рту.

В случае передозировки следует применять обычные мероприятия по удалению неабсорбированных действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Удаление фексофенадину гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективное.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы. Головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, диарея, спазмы в эпигастрии.

Общие расстройства и реакции в месте введения. Ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы. Реакции повышенной чувствительности, включая отек Квінке, ощущение сжимания в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции, диспноэ, приливы.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная раздражительность и нарушение сна или необычные сновидения(паронирия).

Со стороны сердца. Тахикардия, усиленное сердцебиение

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпание, екзантема, крапивница, зуд.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 или 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Артура Фармасьютікалз Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1505 Портія Роуд, Шрі Сити СЕЗ, Сетяведу Мандал, Район Чіттор - 517 588, штат Андхра Прадеш, Индия.

Заявитель

Ананта Медікеар Лтд.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великая Британия.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТИГОФАСТ- 120

ТИГОФАСТ- 180

(TIGOFAST-120)

(TIGOFAST-180)

Состав лекарственного средства

действующее вещество: фексофенадину гидрохлорид;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит фексофенадину гидрохлориду 120 мг или 180 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 120 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, пленочное покрытие Insta Coat White(этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцелюлоза, титану диоксид(Е 171)), тальк;

таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow(этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцелюлоза, Желтое мероприятие FCF(Е 110)), тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглы, двояковыпуклы, белого или почти белого цвета;

таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглы, двояковыпуклы, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные препараты для системного приложения.

Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадину гидрохлорид ‒ неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин есть фармакологически активным метаболитом терфенадину. Стабилизирует мембраны опасистих клеток, препятствует выделению гистамину. Устраняет симптомы аллергии : чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не делает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадину гидрохлорида, который назначался 1 и 2 разы на сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часы и длился в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было выявлено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после одноразовых пероральных доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, что в 32 разы превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не обнаруживал влияния на медленные калиевые канальци сердца человека.

Фексофенадину гидрохлорид(5-10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической(10-100 микромоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных мастоцитив.

Фармакокинетика.

Фексофенадину гидрохлорид быстро всасывается после приема внутренне. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 1-3 часы. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 494 нг/мл.

60-70 % фексофенадину связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизуеться(как в печенке, так и поза ею) : в моче и каловых массах человека и животных в значительных количествах выявлено только фексофенадин.

Выведение фексофенадину из плазмы происходит с биекспоненциальним снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного принятия. Кинетика одноразовой и многократной доз линейна при пероральных дозах до 120 мг дважды на сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 разы на сутки вызывало увеличение АUС, которое было немногим больше пропорциональный(8,8 %). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадину почти линейна.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененном состоянии выводится до 10 %.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Разные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у фексофенадину гидрохлорида мутагенных свойств.

Исследования канцерогенности фексофенадину гидрохлорида проводили на основании исследований, в которых экспозиция фексофенадином была определена(с применением показателей плазменой АUС) после назначения терфенадину в ходе вторичных фармакокинетичних исследований. При применении терфенадину крысам и мышам(до 150 мг/кг массы тела на сутки) признаков канцерогенности не выявлено.

Клинические характеристики

Показание

Тигофаст- 120: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита.

Тигофаст- 180: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тигофаст не биотрансформуеться в печенке и потому не взаимодействует с другими препаратами, какие метаболизуються микросомальними ферментами печенки. При одновременном приеме Тигофасту с эритромицином или из кетоконазолом концентрация Тигофасту в плазме крови повышается в 2-3 разы, что предопределено увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и снижением элиминации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не вызывают увеличения частоты побочных реакций сравнительно с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов отдельно. Взаимодействия Тигофасту и омепразолу не наблюдалось. При приеме антацидов, которые содержат алюминий или магний за 15 минуты до приема Тигофасту, его биодоступность снижается за счет связывания в пищеварительном тракте. Рекомендуется сделать интервал в 2 часы между приемом Тигофасту и антацидов, которые содержат алюминию или магнию гидроксид.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тигофаст больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции через недостаточность данных.

Пациентам, которые перенесли в прошлом или имеют в нынешнем сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса антигистаминив могут способствовать возникновению таких побочных эффектов как тахикардия и ускоренное сердцебиение(см. раздел "Побочные реакции").

Применение в период беременности или кормления груддю

Данных о применении беременным женщинам недостаточно. Нечисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или опосредствованного влияния на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды или постнатальное развитие. Тигофаст следует назначать в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Тигофасту следует решить вопрос относительно прекращения кормления груддю, поскольку Тигофаст проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На основании фармакодинамичного профиля и известных побочных эффектов можно сделать вывод, что прием Тигофасту не влияет на способность руководить транспортными средствами и выполнять работы, которые требуют концентрации внимания. При проведении объективных исследований было выявлено, что Тигофаст не оказывает значительного влияния на функции центральной нервной системы(ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на препарат до того, как начинать управление транспортными средствами или выполнять работы, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать Тигофаст при сезонном аллергическом рините - 120 мг или 180 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице - 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутренне перед едой, запивая водой. Длительность лечения определять индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Детям в возрасте до 12 лет

Никаких исследований относительно изучения эффективности и переносимости препарата Тигофаст- 120 или Тигофаст- 180 у детей в возрасте до 12 лет не проводили.

Отдельные популяции

Согласно результатам исследований с участием пациентов из некоторых групп риска(пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печенки) корректировки дозы таким пациентам не нужно.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Деть

В данном дозировании препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Большинство сообщений о передозировке фексофенадину гидрохлорида недостаточно информативно. Да, было зарегистрировано головокружение, сонливость и сухость в рту.

В случае передозировки следует применять обычные мероприятия по удалению неабсорбированных действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Удаление фексофенадину гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективное.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы. Головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, диарея, спазмы в эпигастрии.

Общие расстройства и реакции в месте введения. Ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы. Реакции повышенной чувствительности, включая отек Квінке, ощущение сжимания в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции, диспноэ, приливы.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная раздражительность и нарушение сна или необычные сновидения(паронирия).

Со стороны сердца. Тахикардия, усиленное сердцебиение

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпание, екзантема, крапивница, зуд.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 или 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Фламинго Фармасьютикалс Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Е- 28, Опп. Фаєр Брігейд, М.І.Д.С., Талоджа, Район Райгад, Махараштра, ІН- 410208, Индия.

Заявитель

Ананта Медікеар Лтд.

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великая Британия.